Résumé des caractéristiques - BURINEX 2 mg/4 ml IV, solution injectable en ampoule
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT
BURINEX 2 mg/4 ml IV, solution injectable en ampoule
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Bumétanide............................................................................................................................50 mg
Pour 100 ml de solution.
Une ampoule de 4 ml contient 2 mg de bumétanide.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3. FORME PHARMACEUTIQUE
Solution injectable en ampoule.
4. DONNEES CLINIQUES
4.1. Indications thérapeutiques
· Insuffisance cardiaque sévère y compris oedème aigu du poumon, chezl’adulte.
· Hypertension, chez l’adulte, accompagnée d'une atteinte viscéralemenaçant le pronostic vital à très court terme (urgence hypertensive)notamment lors de :
o encéphalopathie hypertensive,
o décompensation ventriculaire gauche avec oedème pulmonaire.
· Rétention sodée sévère d'origine cardiaque, rénale, cirrhotique, chezles adultes.
4.2. Posologie et mode d'administration
BURINEX peut être utilisé en administration IV ou en perfusion.
La voie parentérale est choisie dans les cas d'urgence lorsque l'on veutobtenir un effet intense et rapide ou lorsque la possibilité d'absorptiongastro-intestinale est réduite.
· Insuffisance cardiaque sévère : 0,5 à 2 mg/jour et plus sinécessaire par voie IV.
· Œdème aigu du poumon : traitement d'attaque (première heure) : 2 mgpar voie intraveineuse, à renouveler éventuellement toutes les 20 minutes enfonction de l'état clinique du patient jusqu'à 30 mg/jour.
· Rétention sodée sévère d'origine cardiaque, rénale, cirrhotique,hypertension accompagnée d'une atteinte viscérale menaçant le pronostic vital: 0,5 à 30 mg/jour par voie IV.
Dans le traitement de l'urgence hypertensive, la dose sera adaptée demanière à ce que la baisse de pression artérielle ne dépasse pas 25 % duniveau initial dans l'heure suivant l'institution du traitement injectable ; eneffet une chute trop abrupte de pression peut entraîner une ischémiemyocardique, cérébrale ou rénale.
Population pédiatrique
Burinex n'est pas recommandé chez l’enfant et l’adolescent en raison dedonnées limitées concernant la sécurité d'emploi, l'efficacité et laposologie dans cette population.
4.3. Contre-indications
Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :
· Hypersensibilité à la substance active, au formaldéhyde (voir rubrique4.4) ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.
· Déplétions électrolytiques sévères.
· Anurie persistante.
· Encéphalopathie hépatique, y compris coma.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Mises en garde spéciales· En cas d’administration du bumétanide chez des patients souffrant d'uneatteinte hépatique sévère, la prudence est recommandée.
· Chez des patients présentant une hypotension, le bumétanide doit êtreutilisé avec prudence.
Précautions d'emploi· Le formaldéhyde est un produit de dégradation qui apparaît sous formede traces dans le produit durant sa conservation. En raison du potentielanaphylactique du formaldéhyde, des précautions doivent être prises.
· Un déséquilibre hydroélectrolytique peut survenir (voir rubrique 4.8)et un traitement compensatoire doit être initié le cas échéant. Un dosagerégulier de la kaliémie doit être pratiqué.
· Comme avec les autres diurétiques, le bumétanide peut entrainer uneaugmentation du taux d’acide urique dans le sang.
· Chez les patients atteints d’un diabète sucré avéré ou latent, undosage régulier de la glycémie et de la glycosurie doit être pratiqué.
· Des cas d’hypomagnésémie ont été rapportés chez les patientstraités par un inhibiteur de la pompe à protons. L’hypomagnésémie pouvantêtre aggravée lorsque ce traitement est associé à Burinex, la magnésémiedoit être surveillée par précaution dans le cadre de cette association.
· Le bumétanide doit être utilisé avec prudence chez les patientsprésentant un risque d’obstruction des voies urinaires.
· Il est recommandé d’être prudent en cas d’administration dubumétanide chez des patients souffrant d’une atteinte rénale sévère ouprogressive ou chez des patients présentant des taux d’urée/d’AzoteUréique Sanguin (AUS) ou de créatinine sanguine élevés.
· En cas d’hypersensibilité connue aux sulfamides, il peut exister unrisque d’hypersensibilité au bumétanide.
SportifsL'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialitécontient un principe actif pouvant induire une réaction positive des testspratiqués lors des contrôles antidopages.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions
Associations faisant l'objet de précautions d’emploiLithium
Le bumétanide diminue la clairance du lithium entraînant une augmentationdes taux de lithium dans le sang, par conséquent un traitement concomitantnécessite une surveillance stricte des taux de lithium dans le sang. Unediminution des doses de lithium peut être nécessaire.
Glucosides digitaliques
L’hypokaliémie augmente la sensibilité aux glucosides digitaliques, cequi peut provoquer une toxicité digitalique (nausées, vomissements etarythmies). La kaliémie doit être contrôlée régulièrement et les signesd’une toxicité digitalique doivent être recherchés. Une supplémentation enpotassium et une réduction de la dose de glucoside digitalique doivent êtreenvisagées le cas échéant.
Inhibiteurs neuromusculaires non-dépolarisants
L’hypokaliémie augmente la sensibilité aux inhibiteurs neuromusculairesnon-dépolarisants.
Anti-arythmiques
L’utilisation concomitante du bumétanide et des anti-arythmiques de classeIII peut être associée à un risque accru de déséquilibre électrolytique etentraîner une cardiotoxicité (prolongation de l’intervalle QT, torsades depointes, arrêt cardiaque). Un contrôle régulier des taux d’électrolytesdoit être pratiqué chez ces patients et les symptômes d’une arythmiedoivent être recherchés.
AINS
Les anti-inflammatoires non-stéroïdiens (AINS) inhibent l’effet dubumétanide. L’efficacité du traitement par bumétanide doit êtresurveillée en cas de traitement concomitant par AINS (par exemple surveillancede la tension artérielle, de la fonction rénale). Il est également à noterque les diurétiques peuvent augmenter la néphrotoxicité des AINS.
Antihypertenseurs et médicaments pouvant induire une hypotensionorthostatique
Le bumétanide peut augmenter les effets des antihypertenseurs, tels que lesdiurétiques, et des médicaments pouvant induire une hypotension orthostatique(par exemple les antidépresseurs tricycliques). Une hypotension peut survenirdès la première administration.
Médicaments hypokaliémants
La déplétion potassique provoquée par le bumétanide peut êtrepotentialisée par l’administration d’autres médicaments entraînant unedéplétion potassique.
Aminosides
Les effets ototoxiques des aminosides peuvent être augmentés parl’administration concomitante de diurétiques puissants tels que lebumétanide.
Probénécide
Le probénécide inhibe la sécrétion tubulaire rénale du bumétanide cequi entraîne une diminution de la natriurèse.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
GrossesseLe bumétanide peut provoquer des effets pharmacologiques délétères sur lagrossesse, chez le fœtus ou chez le nouveau-né. Burinex ne doit pas êtreutilisé pendant la grossesse à moins que la situation clinique de la femme nejustifie le traitement avec le bumétanide. Il ne peut être utilisé qu’encas d’insuffisance cardiaque, dès lors que le bénéfice potentiel justifiele risque potentiel pour le fœtus.
AllaitementLe bumétanide ne doit pas être utilisé pendant l’allaitement
FertilitéIl n’existe pas de données sur les conséquences du bumétanide sur lafertilité
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines
Le bumétanide n’a aucun effet ou qu’un effet négligeable surl’aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Cependant,le patient doit être informé que des étourdissements/vertiges peuventsurvenir pendant le traitement et qu’il doit être vigilant s’il conduit ouutilise des machines.
4.8. Effets indésirables
L’estimation de la fréquence des effets indésirables repose sur uneanalyse regroupée des données issues des études cliniques et desnotifications spontanées.
Selon les données regroupées issues d’études cliniques menées chez plusde 1000 patients traités par le bumétanide, des effets indésirables sontattendus chez environ 12% des patients.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés au cours dutraitement sont des céphalées et des déséquilibres électrolytiques(incluant hypokaliémie, hyponatrémie, hypochlorémie et hyperkaliémie)survenant chez environ 4% des patients, suivis des étourdissements (incluanthypotension orthostatique et vertiges) et de la fatigue survenant chez environ3% des patients.
Des troubles électrolytiques peuvent survenir, en particulier lors d’untraitement au long cours.
L’insuffisance rénale a été rapportée dans des études de tolérancepost-commercialisation.
Les effets indésirables sont présentés par classe de système-organeMedDRA (SOC), et les effets indésirables individuels sont présentés au seinde chaque SOC par ordre décroissant de fréquence. Dans chaque catégorie defréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant degravité.
Très fréquent (≥1/10)
Fréquent (≥1/100 et <1/10)
Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100)
Rare (≥1/10 000 et <1/1 000)
Très rare (<1/10 000)
| Affections hématologiques et du système lymphatique | |
| Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Insuffisance médullaire et pancytopénie |
| Thrombocytopénie | |
| Leucopénie incluant neutropénie | |
| Anémie | |
| Troubles du métabolisme et de la nutrition | |
| Fréquent (≥1/100 et <1/10) | Déséquilibre électrolytique (incluant hypokaliémie, hyponatrémie,hypochlorémie et hyperkaliémie) |
| Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Déshydratation |
| Trouble du métabolisme du glucose | |
| Hyperuricémie et goutte | |
| Affections du système nerveux | |
| Fréquent (≥1/100 et <1/10) | Etourdissements (incluant hypotension orthostatique et vertiges) |
| Fatigue (incluant léthargie, somnolence, asthénie et malaise) | |
| Céphalée | |
| Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Syncope |
| Affections de l’oreille et du labyrinthe | |
| Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Troubles de l’audition |
| Affections cardiaques | |
| Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Douleur et gêne thoracique |
| Affections vasculaires | |
| Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Hypotension |
| Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales | |
| Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Dyspnée |
| Toux | |
| Affections gastro-intestinales | |
| Fréquent (≥1/100 et <1/10) | Douleur et gêne abdominale |
| Nausées | |
| Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Vomissements |
| Diarrhée | |
| Constipation | |
| Sécheresse de la bouche et sensation de soif | |
| Affections de la peau et du tissu sous-cutané | |
| Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Eruption cutanée* |
| Dermatite et eczéma | |
| Urticaire | |
| Prurit | |
| Photosensibilité | |
| *Différents types d’éruptions cutanées ont été rapportés tels que deséruptions érythémateuses, des éruptions maculo-papuleuses et des éruptionspustuleuses. | |
| Affections musculo-squelettiques et systémiques | |
| Fréquent (≥1/100 et <1/10) | Spasmes musculaires |
| Douleur et myalgie | |
| Affections du rein et des voies urinaires | |
| Fréquent (≥1/100 et <1/10) | Trouble de la miction |
| Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Trouble de la fonction rénale (incluant insuffisance rénale) |
| Troubles généraux et anomalies au site d’administration | |
| Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) | Œdème périphérique |
Le profil de tolérance de Burinex dans la population pédiatrique n’a pasété établi.
Déclaration des effets indésirables suspectésLa déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : <ahref=„http://www.ansm.sante.fr“>www.ansm.sante.fr.
4.9. Surdosage
A doses fortes et prolongées, les diurétiques de l’anse peuvententraîner un déséquilibre électrolytique, une déshydratation ou unepolyurie.
Les symptômes d’un déséquilibre électrolytique incluent sécheresse dela bouche, sensation de soif, faiblesse, léthargie, somnolence, confusion,troubles gastro-intestinaux, agitation, douleur musculaire et crampes,convulsions.
Le traitement consiste en un rétablissement de l’équilibrehydro-électrolytique
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : DIURETIQUE DE L'ANSE, code ATC : C03CA02 (C: Système cardiovasculaire).
Le bumétanide appartient au groupe des „diurétiques de l'anse“. Ilexerce une action :
· Diurétique au niveau de la branche ascendante de l'anse de Henlé où ilinhibe la réabsorption active du chlore.
· Hémodynamique intrarénale : il augmente le flux sanguin rénal etentraîne une redistribution des flux intrarénaux au profit des zones profondesdu cortex. Cette propriété présente un intérêt particulier en casd'association avec les β-bloquants qui peuvent avoir l'effet inverse. Sonaction diurétique se traduit par une élimination sodée et chloréeimportante.
Lors de l'administration par voie parentérale, l'effet natriurétiquecommence dès la 2ème ou 3ème minute suivant l'injection, le picnatriurétique prend place entre la 30ème et la 45ème minute. L'effet cesse en2 heures.
· Hémodynamique pulmonaire : les diurétiques de l'anse ont despropriétés hémodynamiques indépendantes de l'action rénale objectivéespar :
o La diminution de la pression capillaire pulmonaire qui suit l'injectionintraveineuse avant même l'apparition de toute diurèse,
o L'augmentation de la capacité de stockage du lit vasculaire veineux.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
La liaison aux protéines sériques est de 95 à 98 pour cent.
La demi-vie est d'environ 1 heure 30.
L'élimination se fait en majeure partie par le rein.
Les études effectuées avec le bumétanide marqué au C14 ont montré que65 pour cent de la dose administrée est éliminée sous forme inchangée dansles urines.
Le bumétanide passe dans le lait maternel.
Population pédiatrique :
Chez les nouveau-nés et les nourrissons, l'élimination est plus lente quechez les enfants plus âgés et les adultes, vraisemblablement en raison d'uneimmaturité des fonctions rénale et hépato-biliaire. La demi-vie moyenned'élimination diminue pendant le 1er mois de vie, passant de 6 heures chez lenouveau-né à 2,4 heures chez le nourrisson de 1 mois.
La demi-vie moyenne d'élimination est respectivement de 2,5 heures et de1,5 heures chez les nourrissons de moins de 2 mois et chez les nourrissonsâgés de 2 à 6 mois. La demi-vie d'élimination apparente peut êtreprolongée jusqu'à 6 heures environ (avec des valeurs allant jusqu'à15 heures) après administration IV chez le nouveau-né, prématuré ou àterme, atteint de troubles respiratoires.
Les données disponibles chez le jeune enfant, incluant le nouveau-né et lenourrisson, ne sont pas suffisantes pour permettre des recommandations deposologie (voir rubrique 4.2).
5.3. Données de sécurité préclinique
Non renseigné.6. DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1. Liste des excipients
Xylitol, phosphate disodique dihydraté, phosphate monosodique dihydraté,eau pour préparations injectables.
6.2. Incompatibilités
Ne pas administrer avec une solution hypertonique de chlorure de sodium(risque de précipitation).
La solution est compatible avec une solution isotonique de chlorure de sodiumà 0,9 %.
6.3. Durée de conservation
3 ans.
Après ouverture : le produit doit être utilisé immédiatement.
6.4. Précautions particulières de conservation
A conserver à une température ne dépassant pas 25°C.
A conserver dans le conditionnement d'origine à l'abri de la lumière.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
4 ml en ampoule (verre). Boîte de 1 ou 5 ampoules.
6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation
Pas d’exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
KARO PHARMA AB
BOX 16184
103 24 STOCKHOLM
SUÈDE
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 34009 328 583 6 1 : 4 ml en ampoule (verre). Boîte de 1.
· 34009 328 584 2 2 : 4 ml en ampoule (verre). Boîte de 5.
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
11. DOSIMETRIE
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Liste II
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