EFFORTIL, solution buvable en gouttes - résumé des caractéristiques

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT

EFFORTIL, solution buvable en gouttes

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Chlorhydrate d'étiléfrine.­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­............0,75 g

Pour 100 ml.

1 ml = 15 gouttes.

Excipient(s) à effet notoire : métabisulfite de sodium, parahydroxyben­zoatede méthyle (E218), parahydroxybenzoate de propyle (E216) (Voirrubrique 4.4)

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Solution buvable en gouttes.

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

Proposé dans les hypotensions orthostatiques.

4.2. Posologie et mode d'administration

20 à 25 gouttes 3 fois par jour.

Voie orale.

4.3. Contre-indications

Ce médicament NE DOIT JAMAIS ETRE UTILISE en cas de :

· insuffisance coronarienne;

· troubles du rythme (surtout ventriculaires);

· myocardiopathie obstructive;

· hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipientsmen­tionnés à la rubrique 6.1.;

· hyperthyroïdie;

· hypertension artérielle;

· phéochromocytome;

· glaucome à angle fermé;

· hypotension artérielle avec réaction hypertensive au passage à laposition debout;

· insuffisance cardiaque décompensée;

· sténose valvulaire cardiaque ou sténose aortique;

· hypertrophie prostatique avec rétention d'urine,

en association avec les sympathomimétiques indirects.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

Ce médicament contient du métabisulfite de sodium. Le métabisulfite peut,dans de rares cas, provoquer des réactions d’hypersensibilité sévères etdes bronchospasmes.

Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par dose (20 à25 gouttes), c’est-à-dire qu’il est essentiellement « sanssodium ».

Ce médicament contient du parahydroxybenzoate de méthyle (E218) et duparahydroxy­benzoate de propyle (E216) et peut provoquer des réactionsaller­giques (éventuellement retardées).

La spécialité perd son efficacité chez les patients traités parbêta-bloquants ou par alpha-bloquants.

L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialitécontient un principe actif pouvant induire une réaction positive des testspratiqués lors des contrôles antidopage.

La prudence est nécessaire chez les patients présentant une tachycardie,une arythmie cardiaque ou des troubles cardio-vasculaires sévères.

La prudence est également nécessaire chez les patients ayant undiabète.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions

+ Sympathomimétiques indirects

Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.

+ Anesthésiques volatiles halogénés

Troubles du rythme ventriculaire graves (augmentation de l'excitabilité­cardiaque).

+ IMAO non sélectifs

Crises hypertensives (inhibition des amines pressives). Du fait de la duréed'action de l'IMAO, cette interaction est encore possible 15 jours aprèsl'arrêt de l'IMAO.

+ Alcaloïdes de l'ergot de seigle, dopaminergiques ou vasoconstricteurs

Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement

L'utilisation d'EFFORTIL est déconseillée au cours de la grossesse. Eneffet, les données cliniques sont insuffisantes et les données expérimentalesont mis en évidence un effet tératogène.

En l'absence de donnée sur le passage dans le lait maternel, EFFORTIL estdéconseillé chez la femme qui allaite.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines

Sans objet.

4.8. Effets indésirables

Les effets indésirables ont été classés en fonction de leur fréquence enutilisant la classification suivante :

Très fréquent (≥1/10); fréquent (≥1/100 à <1/10); peu fréquent(≥1/1000 à <1/100); rare (≥1/10 000 à <1/1000); très rare (<1/10 000).

Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sontprésentés suivant un ordre décroissant de gravité.

Fréquence indéterminée: Hypersensibilité y compris réactions de typeanaphylactique et bronchospasmes.

Peu fréquent: Anxiété, insomnie.

Fréquent: Céphalées.

Peu fréquent: Tremblements, agitation.

Peu fréquent: Etourdissements

Peu fréquent: Palpitations, arythmie, tachycardie.

Fréquence indéterminée: Angor, augmentation de la pressionartérielle.

Fréquence indéterminée: Flushes.

Peu fréquent: Nausées.

Fréquence indéterminée: Hyperhidrose.

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfi­ce/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : <ahref=„http://­www.signalement-sante.gouv.fr“>www­.signalement-sante.gouv.fr.

4.9. Surdosage

Le surdosage aigu accentue les effets indésirables précédemmentdé­crits.

Un traitement symptomatique approprié doit être instauré. Des mesures deréanimation doivent être prises en cas de surdosage sévère.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynami­ques

Classe pharmacothéra­peutique : STIMULANTS CARDIAQUES GLUCOSIDESCAR­DIOTONIQUES EXCLUS, code ATC : C01CA01.

EFFORTIL augmente le débit cardiaque et élève la pression artérielle(effet sympathomimétique direct sur les récepteurs alpha-1,bêta-2 adrénergiques, par son action inotrope positive). De plus, elleaccroît le tonus veineux et entraîne une augmentation du volume sanguincirculant.

5.2. Propriétés pharmacocinéti­ques

L'absorption de l'étiléfrine par voie orale est rapide. Pour une dose de10 mg d'étiléfrine, le pic plasmatique est atteint approximativement20 minutes après ingestion. La Cmax est de 20 ng/ml après administrationd'un comprimé de 5 mg. Toutefois, la biodisponibilité absolue del'étiléfrine est faible. Elle est d'environ 8 à 12 %, en raison d'unimportant effet de premier passage hépatique.

La fixation de l'étiléfrine aux protéines plasmatiques est faible, 8,5 %à l'albumine et approximativement 23 % aux autres protéines circulantes.

L'étiléfrine est métabolisée essentiellement au niveau hépatique parconjugaison. Le principal métabolite chez l'Homme est le sulfoconjugué etreprésente 10 fois les concentrations circulantes d'étiléfrine. Lesmétabolites n'ont pas d'activité pharmacologique.

La demi-vie d'élimination plasmatique de l'étiléfrine estapproximati­vement de 2 heures. La clairance plasmatique est d'environ1400 ml/minute. L'excrétion est essentiellement urinaire sous forme demétabolite et d'étiléfrine inchangée. La clairance rénale est d'environ140 ml/min.

5.3. Données de sécurité préclinique

Par voie orale, les DL50 chez le rat et le chien, sont respectivement de130 – 220 mg/kg et 200 – 400 mg/kg. Les effets toxiques rencontréssont: exophtalmie, hypersalivation, tachypnée, convulsions tonico-cloniques,ataxie et dyspnée.

Dans les études de toxicité chronique, par voie orale, la NOAEL est de3 mg / kg chez le rat et la dose de 0,6 mg / kg a été bien tolérée chez lechien. A des dosages supérieurs (6 et 3 mg/kg pour le rat et le chien,respecti­vement), les effets toxiques rencontrés sont: diminution de lafréquence cardiaque et de la glycémie (rat), nécrose du myocarde (rat, chien)et lésions des valvules mitrales (rat), hyperplasie des parois des petitesartères et artérioles du cœur, du foie et des reins (chien).

L'étiléfrine n'a montré aucun potentiel génotoxique (in vitro) sur descellules bactériennes et des cellules de mammifères. Aucune étude decancérogénicité n'est disponible.

L'administration orale d'une dose allant jusqu'à 15 mg / kg chez la souris,le rat et le lapin n'a eu aucun effet embryotoxique ou tératogène. Aux dosestoxiques pour la mère (> 30 mg / kg p.o.), des retards de développementdes fœtus chez le rat et, une incidence plus importante de malformations chezla souris ont été observés. Ces effets sont considérés comme uneconséquence d’une malnutrition fœtale due à une réduction de lacirculation sanguine au niveau utérin aux doses toxiques pour la mère. Chezles femelles cochon d'inde gestantes, l'administration d'étiléfrine aégalement montré une diminution de la circulation sanguine au niveauutérin.

Chez le lapin, l'étiléfrine a été toléré après administration dermiquemais a entraîné une irritation modérée après administrationintra-musculaire.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Parahydroxybenzoate de méthyle (E218), parahydroxybenzoate de propyle(E216), métabisulfite de sodium, eau purifiée.

6.2. Incompati­bilités

Sans objet.

6.3. Durée de conservation

5 ans.

6.4. Précautions particulières de conservation

Pas de précautions particulières de conservation.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur

15, 30 ou 145 ml en flacon (verre brun) avec compte-gouttes.

Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.

6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation

Pas d’exigences particulières

Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformémentà la réglementation en vigueur.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

SERB SAS

40 AVENUE GEORGE V

75008 PARIS

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

· 331 110–8 ou 34009 331 110 8 3: 15 ml en flacon (verre brun) aveccompte-gouttes

· 303 502–2 ou 34009 303 502 2 5: 30 ml en flacon (verre brun) aveccompte-gouttes.

· 552 997–5 ou 34009 552 997 5 2: 145 ml en flacon (verre brun) aveccompte-gouttes

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

<Date de première autorisation:{JJ mois AAAA}>

<Date de dernier renouvellement:{JJ mois AAAA}>

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

<{JJ mois AAAA}>

11. DOSIMETRIE

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACE­UTIQUES

Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Médicament non soumis à prescription médicale.

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