Résumé des caractéristiques - GLIBENESE 5 mg, comprimé sécable
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT
GLIBENESE 5 mg, comprimé sécable
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Glipizide.............................................................................................................................................5 mg
Pour un comprimé sécable.
Excipient: lactose.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3. FORME PHARMACEUTIQUE
Comprimé sécable.
4. DONNEES CLINIQUES
4.1. Indications thérapeutiques
Diabète non insulo-dépendant, en association au régime adapté, lorsque cerégime n'est pas suffisant pour rétablir à lui seul l'équilibreglycémique.
4.2. Posologie et mode d'administration
RESERVE A L'ADULTE.
Comme pour tout agent hypoglycémiant, les posologies doivent être adaptéesà chaque cas particulier.
En cas de déséquilibre glycémique transitoire, une courte périoded'administration du produit peut être suffisante, chez un patienthabituellement bien équilibré par le régime.
Sujet de moins de 65 ans
Dose initiale
La dose initiale recommandée est de 1/2 comprimé par jour, administrée audébut des deux principaux repas.
Paliers
Les ajustements de posologie se font habituellement par paliers de 1/2comprimé en fonction de la réponse glycémique. Plusieurs jours au moinsdoivent séparer chaque palier de dose.
Traitement d'entretien
La posologie maximale est de 4 comprimés par jour, à repartir en 2 ou3 prises avant le début des repas.
Sujet à risque
Sujet âgé de plus de 65 ans
Débuter le traitement par un 1/2 comprimé de GLIBENESE 5 mg une foispar jour.
Celle dose pourra être progressivement augmentée jusqu'à équilibreglycémique satisfaisant du patient, en respectant des paliers de 7 joursminimum et sous surveillance glycémique étroite.
Chez les autres patients à risque
Chez le patient dénutri ou présentant une altération marquée de l'étatgénéral, ou dont la ration calorique est irrégulière et chez les patientsprésentant une insuffisance rénale ou hépatique, le traitement doit êtreinstauré à la dose la plus faible et les paliers posologiques doivent êtrescrupuleusement respectés, de façon à éviter les réactions hypoglycémiques(voir rubrique 4.4).
Chez les patients recevant d'autres hypoglycémiants oraux
Comme pour tout sulfamide hypoglycémiant, ce médicament peut prendre lerelais d'un traitement antidiabétique sans période de transition. Lors dupassage d'un sulfamide hypoglycémiant à demi-vie plus longue (comme lechlorpropamide) à ce médicament, les patients seront attentivement suivis(pendant plusieurs semaines) afin d'éviter la survenue d'une hypoglycémie, enraison de la possibilité de chevauchement des effets thérapeutiques.
4.3. Contre-indications
Ce médicament est contre-indiqué en cas :
· d'hypersensibilité au glipizide, à d'autres sulfonylurées ousulphonamides ou à l'un des excipients utilisés,
· de diabète insulino-dépendant, en particulier diabète juvénile,diabète acido-cétosique, pré-coma diabétique,
· d'insuffisance rénale ou hépatique sévère,
· de traitement par miconazole (voir rubrique 4.5),
· d'allaitement.
Ce médicament est généralement déconseillé en association avec laphénylbutazone et la danazol (voir rubrique 4.5).
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Mises en garde spécialesHypoglycémie : Des hypoglycémies peuvent survenir sous sulfamideshypoglycémiants. Certaines peuvent être sévères et prolongés. Unehospitalisation peut alors s'avérer nécessaire et le resucrage doit êtreéventuellement poursuivi sur plusieurs jours.
Une sélection soigneuse du patient, de la posologie utilisée ainsi qu'uneinformation adéquate du patient sont nécessaires si l'on veut éviter desépisodes d'hypoglycémie.
Les patients âgés, dénutris ou présentant une altération de l'étatgénéral, de même que les patients présentant une insuffisance surrénalienneou un hypopituitarisme, sont particulièrement sensibles à l'actionhypoglycémiante des agents antidiabétiques. L'hypoglycémie peut êtredifficile à reconnaître chez le sujet âgé et chez le patient sous traitementpar bêta-bloquants.
Ce traitement ne sera prescrit que si le patient est susceptible des'alimenter régulièrement (y compris prise de petit déjeuner). Il estimportant de prendre des hydrates de carbone régulièrement en raison del'augmentation du risque de survenue d'hypoglycémie, en cas de repas pristardivement ou d'alimentation insuffisante ou déséquilibrée en hydrates decarbone.
L'hypoglycémie est davantage susceptible de survenir en période de régimehypocalorique, après un effort important ou prolongé, après ingestiond'alcool, ou lors de l'administration d'une association d'agentshypoglycémiants.
Une insuffisance rénale ou hépatique peut altérer la distribution duglipizide et l'insuffisance hépatique peut également diminuer la capacité denéoglycogénèse. ces deux effets augmentant le risque de survenue deréactions hypoglycémiques graves.
Déséquilibre glycémique : l'équilibre glycémique d'un patientbénéficiant d'un traitement, antidiabétique peut être menacé en cas desurvenue des événements suivants : fièvre, traumatisme, infection ouintervention chirurgicale. Dans ce cas, il peut être nécessaire d'arrêter letraitement et d'administrer de l'insuline.
L'efficacité de tout agent hypoglycémiant oral, y compris le glipizide pourabaisser la glycémie au niveau souhaité, diminue au long cours chez nombre depatients, ce qui peut être dû à une progression de la sévérité dudiabète, ou à une réponse diminuée au traitement. Ce phénomène est connusous le nom d'échec secondaire cl doit être distingué de l'échec primaire,où le médicament s'avère inefficace lorsqu'il est prescrit en premièreintention à un patient donné. Une adaptation adéquate de la dose etl'observation du régime alimentaire doivent être envisagées avant de classerun patient comme échec secondaire.
Analyses biologiques : la glycémie et la glycosurie doivent êtresurveillées périodiquement. La mesure du taux d'hémoglobine glycosylée peuts'avérer utile.
Insuffisances rénale et hépatique : la pharmacocinétique et/oupharmacodynamie du glipizide peut être modifiée chez les patients présentantune insuffisance rénale ou hépatique. En cas de survenue d'une hypoglycémiechez ces patients, celle-ci risquant d'être prolongée, une prise en chargeappropriée doit être instituée.
Information du patient :
Les risques d'hypoglycémie, ses symptômes et son traitement, ainsi que lesconditions qui y prédisposent, doivent être expliqués au patient et à safamille. Les échecs thérapeutiques primaire et secondaire doivent égalementêtre expliqués. (voir ci-dessous déséquilibre glycémique).
Le patient doit être informé des risques potentiels et des avantages de cetraitement et: des autres types de traitement. Il doit être informé del'importance qu'il y a à respecter le régime alimentaire, à suivre unprogramme d'exercice physique régulier et à surveiller régulièrement laglycosurie et/ou la glycémie.
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chezles patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactasede lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladieshéréditaires rares).
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions
1) Les produits suivants sont susceptibles de majorer l'hypoglycémie.
Associations contre-indiquées
+ Miconazole (voie générale, gel buccal) :
Augmentation de l'effet hypoglycémiant avec survenue possible demanifestations hypoglycémiques voire de coma.
Associations déconseillées
+ Phénylbutazone (voie générale) :
Augmentation de l'effet hypoglycémiant des sulfamides (déplacement de leursliaisons aux protéines plasmatiques et/ou diminution de leur élimination).Utiliser de préférence un autre anti-inflammatoire moins interactif sinonprévenir le patient et renforcer l'autosurveillance : adapter s'il y a lieu laposologie pendant le traitement par l'anti-inflammatoire et aprèsson arrêt.
+ Alcool :
Augmentation de la réaction hypoglycémique (inhibition de réactions decompensation), pouvant faciliter la survenue de coma hypoglycémique).
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant del'alcool.
Associations faisant l'objet de précautions d’emploi
+ Bêta-bloquants :
tous les bêta-bloquants masquent certains symptômes de l'hyperglycémie :les palpitations et la tachycardie. La plupart des bêta-bloquants noncardio-sélectifs augmentent l'incidence et la sévérité del'hypoglycémie.
Prévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement,l'autosurveillance glycémique.
+ Fluconazole :
Augmentation du temps de demi-vie du sulfamide avec survenue possible demanifestations hypoglycémiques.
Prévenir le patient, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapteréventuellement la posologie du sulfamide pendant le traitement par lefluconazole.
+ Inhibiteurs de l'enzyme de conversion (captopril – enalapril) :
L'utilisation des inhibiteurs de l'enzyme de conversion peut entraîner unemajoration de l'effet hypoglycémiant chez le diabétique traité par lessulfamides hypoglycémiants.
La survenue de malaises hypoglycémiques semble exceptionnelle.
Une hypothèse avancée serait une amélioration de la tolérance au glucosequi aurait pour conséquence une réduction des besoins en insuline.
Renforcer l'autosurveillance glycémique.
+ Salicylés (acide acétylsalicylique) (voie générale) :
Majoration de l'effet hypoglycémiant par de fortes doses d'acideacétylsalicylique (action hypoglycémiante de l'acide acétylsalicylique).Prévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique.
2) Les produits suivants risquent d'entraîner une augmentation de laglycémie :
Associations déconseillées
+ Danazol : effet diabétogène du Danazol
Si l'association ne peut être évitée, prévenir le patient et renforcerl'auto-surveillance glycémique et urinaire. Adapter éventuellement laposologie de l'antidiabétique pendant le traitement par le Danazol et aprèsson arrêt.
Associations faisant l'objet de précautions d’emploi
+ Chlorpromazine (neuroleptiques) :
A fortes posologies (> 100 mg par jour de chlorpromazine) élévation dela glycémie (diminution de la libération d'insuline).
Prévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique. Adapteréventuellement la posologie de l'antidiabétique pendant le traitement par leneuroleptique et après son arrêt.
+ Glucocorticoïdes (voies générale et locale : intra-articulaire, cutanéeet lavement rectal) et tétracosactide.
Elévation de la glycémie avec parfois cétose (diminution de la toléranceaux glucides par les corticoïdes).
Prévenir le patient et renforcer l'auto-surveillance glycémique, surtout endébut de traitement.
Adapter éventuellement la posologie de l'antidiabétique pendant letraitement par les corticoïdes et après son arrêt.
+ Progestatifs :
Effet diabétogène des progestatifs macrodosés.
Prévenir le patient et renforcer l'auto-surveillance glycémique eturinaire.
Adapter éventuellement la posologie de l'antidiabetique pendant letraitement par les neuroleptiques, les corticoïdes ou les progestatifs etaprès son arrêt.
+ Ritodrine, Salbutamol, Terbutaline : (voie I.V.)
Elévation de la glycémie par les béta-2 stimulants.
Renforcer la surveillance sanguine et urinaire.
Passer éventuellement à l'insuline.
4.6. Grossesse et allaitement
Grossesse
Risque lié au diabète
Le diabète (gestationnel ou permanent), lorsqu'il n'est pas équilibré, està l'origine d'une augmentation des malformations congénitales et de lamortalité périnatale. En période périconceptionnelle, un équilibre aussibon que possible du diabète doit être réalisé, afin de réduire le risquemalformatif.
Risque lié au glipizide
Les sulfamides hypoglycémiants sont tératogènes chez l'animal à dosesélevées.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données pertinentes ou ennombre suffisant pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique duglipizide lorsqu'il est administré pendant la grossesse.
Conduite à tenir
La rééquilibration du diabète permet de normaliser le déroulement de lagrossesse dans cette catégorie de patientes.
Elle fait appel impérativement à l'insuline, quel que soit le type dediabète, I ou II, gestationnel ou permanent.
Dans ce dernier cas, il est recommandé d'effectuer le relais d'un traitementoral par l'insuline dès l'instant qu'une grossesse est envisagée ou en cas dedécouverte fortuite d'une grossesse exposée à ce médicament : dans ce cas,ceci ne constitue pas l'argument systématique pour conseiller une interruptionde grossesse mais conduit à une altitude de prudence et à une surveillanceprénatale orientée.
Une surveillance néonatale de la glycémie est recommandée.
Allaitement
En l'absence de données concernant le passage dans le lait maternel etcompte tenu du risque d'hypoglycémie néonatale, l'allaitement estcontre-indiqué en cas de traitement par ce médicament.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines
Les patients devront être sensibilisés sur les symptômes d'hypoglycémieet devront être prudents en cas de conduite et d'utilisation de machines.
4.8. Effets indésirables
· Hypoglycémie : (voir rubrique 4.4 et 4.9).
· Eruptions cutanéo-muqueuses : prurit, urticaire, éruptionmaculopapuleuse.
· Troubles gastro-intestinaux : nausées, diarrhées, gène épigastrique.constipation. Ces symptômes sont dose-dépendants et disparaissenthabituellement en fractionnant ou en diminuant les doses. Comme pour les autressulfonylurées, possibilité d'atteintes hépatiques (ictère cholestatique,hépatite toxique). Interrompre le traitement si un ictère cholestatiqueapparaît.
· Atteintes hématologiques : leucopénie, agranulocylose,thrombocytopénie, anémie hémolytique, aplasie médullaire etpancytopénie.
· Porphyrie hépatique et cutanée. Des réactions cutanées de typedisulfirame like ont été rapportées avec les sulfonylurées.
· Cas d'hyponatrémie.
· Autres anomalies biologiques : élévations occasionnelles moyennes àmodérées des SGOT, LDH, phosphates alcalines, urémie et créatinine.
4.9. Surdosage
Le surdosage de sulfamides peut entraîner une hypoglycémie.
Les symptômes modérés d'hypoglycémie, sans perte de connaissance nisignes neurologiques, doivent être corrigés absolument par un apportglucidique, une adaptation de la posologie et/ou une modification ducomportement alimentaire. Une surveillance étroite doit être poursuiviejusqu'à ce que le médecin soit sûr que le patient est hors de danger.
Les réactions hypoglycémiques sévères, avec coma, convulsions ou autrestroubles neurologiques sont possibles et constituent une urgence médicalenécessitant l'hospitalisation immédiate du patient.
Si un coma hypoglycémique est diagnostiqué ou suspecté, le patient doitrecevoir une injection intraveineuse rapide d'une solution glucosée concentrée(50 %). Celle-ci doit être suivie d'une perfusion continue de solutionglucosée plus diluée (à 10 %) à la vitesse nécessaire au maintien d'uneglycémie au-dessus de 100 mg/dl. Les patients doivent être étroitementsurveillés pendant au moins 48 heures et selon l'état du patient à cemoment, le médecin décidera si une surveillance supplémentaire estnécessaire.
La clairance plasmatique du glipizide peut être prolongée chez les patientssouffrant d'une pathologie hépatique. Du fait de la forte liaison du glipizideaux protéines, une dialyse n'est pas utile au patient.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
SULFAMIDE HYPOGLYCEMIANT- ANTIDIABETIQUE ORAL,
(A : Voies digestives et métabolisme).
Le glipizide, sulfonylurée de seconde génération à demi-vie courte,semble diminuer la glycémie de façon aiguë par stimulation de la libérationd'insuline par le pancréas, cet effet étant dépendant de la présence decellules bêta actives dans les îlots pancréatiques.
La stimulation de la sécrétion d'insuline par le glipizide en réponse àun repas est d'une importance majeure. L'administration de glipizide chez lediabétique provoque une majoration de la réponse insulinotrope post-prandiale.Les réponses post-prandiales de sécrétion d'insuline et de peptide-Ccontinuent à être majorées après au moins 6 mois de traitement.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
· Absorption rapide et pratiquement complète.
· Les taux plasmatiques maxima sont atteints en 1 à 3 heures.
La demi-vie est de 2 à 4 heures.
Après doses répétées, il n'y a pas d'accumulation de glipizide.L'absorption et la biodisponibilité ne sont pas affectées par la nourriture,seul un retard à l'absorption d'environ 40 minutes a été constaté. Ainsi leglipizide a été plus efficace quand il a été administré chez lediabétique, environ trente minutes avant le repas par rapport à l'ingestion aucours du repas.
· Le taux de fixation aux protéines plasmatiques est de 98 à 99 %.
· Le métabolisme du glipizide est important principalement au niveau dufoie : les principaux métabolites sont des produits d'hydroxylation et desconjugués polaires inactifs. Ils sont excrétés principalement dans lesurines. Moins de 10 % de la dose de glipizide administrée est retrouvée sousforme inchangée dans les urines.
· L'excrétion est principalement urinaire. 65 à 85 % de la doseadministrée est retrouvée dans les urines après 24 heures, alors que 5 à15 % est éliminée dans les fecès.
5.3. Données de sécurité préclinique
Non renseignée.
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1. Liste des excipients
Amidon de maïs, cellulose microcristalline, acide stéarique, lactoseanhydre.
6.2. Incompatibilités
Sans objet.
6.3. Durée de conservation
3 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
A conserver à une température inférieure à 30°C.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
20, 60 ou 100 comprimes sécables sous plaquettes thermoformées(PVC/PVDC/aluminium).
6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation
Pas d'exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
LABORATOIRES LAPHAL
Avenue de Provence
13190 ALLAUCH
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 315 446–5: 20 comprimes sécables sous plaquettes thermoformées(PVC/PVDC/aluminium).
· 315 447–1: 60 comprimés sécables sous plaquettes thermoformées(PVC/PVDC/aluminium).
· 315 448–8: 100 comprimés sécables sous plaquettes thermoformées(PVC/PVDC/aluminium).
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION
[à compléter par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter par le titulaire]
11. DOSIMETRIE
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Liste I.
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