NICOPASS MENTHE FRAICHEUR 2,5 mg SANS SUCRE, pastille édulcorée à l'aspartam et à l'acésulfame potassique - résumé des caractéristiques

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT

NICOPASS MENTHE FRAICHEUR 2,5 mg SANS SUCRE, pastille édulcorée àl'aspartam et à l’acésulfame potassique

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Nicotine.....­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­....2,50 mg

Sous forme de résinate denicotine...­.............­.............­.............­.............­.............­.............­....13,88 mg

Pour une pastille

Excipients à effet notoire :

Isomalt (E953) (2.31g), aspartam (E951) (1,00 mg), huile de soja(partiellement hydrogénée) contenue dans l’arôme menthe fraîcheur longuedurée (12,80mg).

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Pastille carrée, opaque, beige.

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

Ce médicament est indiqué dans le traitement de la dépendance tabagiqueafin de soulager les symptômes du sevrage nicotinique chez les sujets désireuxd’arrêter leur consommation de tabac.

Le taux de réussite du sevrage tabagique est généralement améliorés’il est accompagné de conseils et d’un soutien.

Bien que l'arrêt définitif de la consommation de tabac soit préférable,ce médicament peut être utilisé dans :

· les cas où un fumeur s'abstient temporairement de fumer,

· une stratégie de réduction du tabagisme comme une étape vers l'arrêtdéfinitif.

Réservé à l’adulte et à l’adolescent (de plus de 15 ans.)

4.2. Posologie et mode d'administration

Adulte et adolescent de plus de 15 ans.

NICOPASS ne doit pas être utilisé chez les fumeurs de moins de 18 ans sansrecommandation d’un professionnel de santé.

Les pastilles dosées à 2,5 mg sont adaptées pour les fumeurs fortement outrès fortement dépendants à la nicotine (score au test de Fagerström de7 à 10).

Quelle que soit l’indication, ne pas dépasser 15 pastilles par jour.

Arrêt complet du tabac

Le traitement de la dépendance à la nicotine se fait habituellement en2 phases :

1ère phase :

Sucer lentement une pastille chaque fois que l'envie de fumer apparaît.

Le nombre de pastilles dosées à 2,5 mg est généralement de 8 à 12 parjour et ne doit en aucun cas dépasser 15 pastilles par jour.

La durée de cette phase est d'environ 3 mois, mais peut varier en fonctionde la réponse individuelle.

2ème phase :

Quand l'envie de fumer est complètement surmontée, réduire progressivementle nombre de pastilles par jour. Le traitement sera arrêté lorsque laconsommation est réduite à 1 à 2 pastilles par jour.

Si au-delà de 6 mois après le début du traitement, la tentatived’arrêt complet du tabac a échoué, il est recommandé de consulter unmédecin. Sans résultat après 9 mois de traitement, il est recommandéd’en­visager une autre stratégie.

Abstinence temporaire du tabac

Sucer lentement une pastille chaque fois que l'envie de fumer apparaît.

Le nombre de pastilles dosées à 2,5 mg est généralement de 8 à 12 parjour et ne doit en aucun cas dépasser 15 pastilles par jour.

Réduction tabagique

Dans la mesure du possible, alterner les pastilles à la nicotine et lescigarettes. Sucer lentement une pastille quand l'envie de fumer apparaît, pourrester aussi longtemps que possible sans fumer.

Utiliser chaque jour un nombre suffisant de pastilles sans dépasser15 par jour.

Progressivement, continuer à essayer de diminuer votre consommation decigarettes, si possible jusqu'à l'arrêt complet.

Quand vous ne fumerez plus depuis quelques semaines, réduire progressivementle nombre de pastilles à sucer par jour.

Le traitement sera arrêté lorsque la consommation est réduite à 1 à2 pastilles par jour.

Information devant être également précisée : La réduction de laconsommation du tabac doit conduire progressivement le patient à un arrêtcomplet du tabac. Cet arrêt doit être tenté le plus tôt possible dans les6 mois suivant le début du traitement. Si au-delà de 9 mois après le débutdu traitement, la tentative d’arrêt complet du tabac a échoué, il estrecommandé de prendre conseil auprès d’un professionnel de santé.

VOIE BUCCALE

La pastille doit être placée dans la bouche où elle va se dissoudreprogres­sivement. Elle doit être régulièrement déplacée d’un côté de labouche à l’autre et sucée lentement jusqu’à dissolution complète. Lastructure matricielle de la pastille a été conçue pour assurer sa dissolutionen environ 30 minutes permettant ainsi une libération progressive de lanicotine et donc une absorption lente de celle-ci au niveau de la muqueusebuccale.

Par conséquent, elle ne doit pas être croquée ou avalée.

Il faut s’abstenir de boire ou de manger lorsque la pastille est dans labouche.

4.3. Contre-indications

· Non fumeur ou fumeur occasionnel.

· Hypersensibilité à la nicotine ou à l’un des excipients mentionnésà la rubrique 6.1

· Phénylcétonurie, en raison de la présence d'aspartam.

· En raison de la présence d’huile de soja, ce médicament est contreindiqué en cas d'hypersensibilité à l'arachide ou au soja.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

Dans l'indication „Arrêt complet du tabac“, l’utilisation de cemédicament doit s’accompagner d’une interruption totale de la consommationde ta­bac.

En raison des effets pharmacologiques de la nicotine, certaines pathologiesné­cessitent un avis médical ainsi qu'une surveillance médicale :

· ulcère gastrique ou duodénal en évolution,

· insuffisance hépatique et/ou rénale sévère.

Mises en garde particulières liées aux excipients à effet notoire :

Ce médicament contient de

· l’isomalt (E953). Son utilisation est déconseillée chez les patientsprésentant une intolérance au fructose (maladie héréditaire rare).

· 1,00 mg d’aspartam (E951) dans chaque pastille. L’aspartam contientune source de phénylalanine qui peut être dangereux pour les personnesatteintes de phénylcétonuri­e (PCU).

· moins de 1mmol (23mg) de sodium par pastille, c’est-à-dire qu’il estessentiellement « sans sodium »

La nicotine est une substance toxique.

Ne pas laisser ce médicament à la portée des enfants.

En effet, la dose thérapeutique destinée à l'adulte pourrait provoquer uneintoxication grave voire mortelle chez l'enfant (voir rubrique 4.9).

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions

Interactions médicamenteuses liées à la nicotine :

Il n'y a pas de données sur d'éventuelles interactions entre les pastillescontenant de la nicotine et d'autres médicaments.

Interactions liées au sevrage tabagique :

Le sevrage tabagique, avec ou sans substitut nicotinique, peut entrainer,chez les ex-fumeurs, une augmentation de la réponse aux médicaments associés.Les hydrocarbures polycycliques (goudrons), présents dans le tabac, étant desinducteurs enzymatiques forts du cytochrome CYP1A2, les patients dont letraitement par des médicaments métabolisés par cette enzyme étaientstabilisés avant l’arrêt du tabac, peuvent être surexposés à cesmédicaments suite à la réduction de l’activité du cytochrome CYP1A2 enl’absence de fumée de tabac. Ainsi, pour les médicaments à margethérapeutique étroite, tels que la théophylline, la méthadone, la clozapineet le ropinirole, des conséquences cliniques notables peuvent être observées.Les médecins devraient considérer la réduction graduelle de la dose lors del’initiation du traitement par les substituts nicotiniques.

Les médicaments suivants peuvent nécessiter un ajustement de dose àl’arrêt du tabagisme :

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement

Les études expérimentales effectuées dans plusieurs espèces n'ont pasmontré d'effet tératogène ou fœtotoxique de la nicotine administrée àdébit continu, et cela à doses maternotoxiques. Dans les mêmes conditionsd'ad­ministration, une hypotrophie fœtale s'observe à doses encore plusélevées dans une seule espèce, la souris, mais pas chez le rat ou le lapin.En clinique, des observations en nombre encore limité ne montrent pas deretentissement délétère, maternel ou fœtal, de la nicotine utilisée dansl'indication du sevrage tabagique.

Chez la femme enceinte, il convient de toujours recommander un arrêt completde la consommation de tabac, sans traitement de substitution à la nicotine.

Le tabagisme chez la femme enceinte peut être à l'origine d'un retard decroissance intra-utérin, d’une mort fœtale in utero, d’une prématurité,et d'une hypotrophie néonatale. Ces effets semblent corrélés àl’importance de l’imprégnation tabagique durant la grossesse car ilss’observent lorsque l’imprégnation tabagique se poursuit pendant le 3èmetrimestre.

Si le sevrage tabagique n’est pas obtenu chez les fumeuses enceintesfortement dépendantes, il est recommandé de consulter un professionnel desanté avant l’initiation d’un traitement de substitution nicotinique.

L’arrêt du tabac, avec ou sans traitement de substitution, ne doit pass’envisager de façon isolée mais s’inscrire dans le cadre d’une prise encharge globale, prenant en compte le contexte psycho-social et les autresdépendances éventuellement associées. Une consultation spécialisée dans lesevrage tabagique est donc conseillée.

La nicotine libérée par les traitements de substitution n’est pasdépourvue d‘effets délétères sur le foetus, comme en témoignent leseffets hémodynamiques observés au 3ème trimestre (par exemple modificationsde la fréquence cardiaque), qui peuvent retentir sur le fœtus proche du terme.Cependant, le risque encouru pour le fœtus est probablement plus faible quecelui lié à la poursuite du tabagisme puisque :

· les concentrations plasmatiques maximales de nicotine sont plus faiblesavec un traitement de substitution que celles obtenues avec la nicotineinhalée, et par conséquent, une exposition à la nicotine inférieure ou nonsupérieure à celle liée à la consommation tabagique.

· il n’y a pas d’exposition aux hydrocarbures polycycliques ni aumonoxyde de carbone.

Par conséquent, au-delà du 6ème mois de grossesse, la pastille ne doitêtre utilisée que sous surveillance médicale chez les fumeuses enceintesn’ayant pas réussi à arrêter de fumer avant le 3ème trimestre.

Information liée à la présence de nicotine :

La nicotine passe dans le lait maternel en quantité qui pourrait avoir uneincidence sur l’enfant, même aux doses thérapeutiques. Les produits desubstitution nicotinique, de même que le tabagisme, doivent donc être évitésdurant l’allaitement.

En cas de dépendance tabagique sévère, le recours à l’allaitementar­tificiel doit être envisagé chaque fois que possible

Si l’arrêt du tabac n’est pas obtenu, l’utilisation de la pastilledurant l’allaitement ne doit être initiée que sur avis médical.

Information liée à la présence de dérivés terpéniques dans lesexcipients:

Il est préférable de ne pas utiliser ce médicament en cas d’allaitementdu fait :

– de l’existence de données cinétiques limitées sur le passage desdérivés terpéniques dans le lait

– et de leur toxicité neurologique potentielle chez le nourrisson.

Chez l’animal, il a été démontré que la nicotine pouvait altérer lafertilité (voir section 5.3).

Chez l’Homme, le tabagisme diminue la fertilité de l’homme et de lafemme, la contribution spécifique de la nicotine dans la survenue de ces effetsn’étant pas connue.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines

NICOPASS n’a aucun effet ou qu’un effet négligeable sur l’aptitude àconduire des véhicules et à utiliser des machines.

4.8. Effets indésirables

Les pastilles de nicotine peuvent entraîner des effets indésirablessi­milaires à la nicotine administrée par d'autres modes.

Les effets indésirables sont classées selon leur fréquence, en utilisantla convention suivante : très fréquents (≥ 1/10), fréquents (≥ 1/100 à< 1/10), peu fréquents (≥ 1/1 000 à < 1/100), rares (≥1/10 000 à < 1/1 000).

Comme avec d’autres substituts nicotiniques, des gastrites peuventsurvenir.

Quelques symptômes tels qu’étourdissement, céphalées, et insomniepeuvent être liés au sevrage tabagique.

Une augmentation de l’apparition d’aphtes buccaux peut survenir aprèsl’arrêt du tabac.

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfi­ce/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : <ahref=„http://­www.signalement-sante.gouv.fr“>www­.signalement-sante.gouv.fr.

4.9. Surdosage

Un surdosage en nicotine peut apparaître si plusieurs pastilles sont sucéesen même temps ou si d’autres traitements pour le sevrage tabagique à base denicotine sont utilisés de façon concomitante.

Les symptômes de surdosage sont ceux d’une intoxication aiguë à lanicotine incluant nausées, hypersalivation, douleurs abdominales, diarrhée,sueurs, céphalées, étourdissement, diminution de l’acuité auditive etfaiblesse générale. A doses élevées, peuvent apparaître une hypotension,un pouls faible et irrégulier, une gêne respiratoire, une prostration, uncollapsus cardiovasculaire et des convulsions.

Suite à un surdosage, l’apparition des symptômes peut être rapide enparticulier chez l’enfant.

Les doses de nicotine tolérées par les fumeurs adultes et adolescents lorsdu traitement peuvent entraîner une intoxication sévère pouvant être fatalechez le jeune enfant. En cas de suspicion d’intoxication chez l’enfant,consulter immédiatement un médecin.

L’administration de nicotine doit être interrompue immédiatement et untraitement symptomatique sera instauré. Surveiller les signes vitaux. Lesvomissements sont généralement spontanés. L’administration orale de charbonactif et les lavages gastriques doivent être mis en œuvre dès que possibledans l’heure suivant l’ingestion. Ventilation assistée et oxygénothérapi­eseront entreprises si nécessaires.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynami­ques

Classe pharmacothéra­peutique : MEDICAMENTS UTILISES DANS LA DEPENDANCEA LA NICOTINE, code ATC : N07BA01.

La nicotine, alcaloïde principal des produits dérivés du tabac, substancenaturelle agissant sur le système nerveux autonome, est un agoniste desrécepteurs nicotiniques des systèmes nerveux central et périphérique.Con­sommée via le tabac, la nicotine induit une dépendance.

L’arrêt brutal de la consommation de tabac après un usage journalier etprolongé entraîne un syndrome de sevrage comprenant au moins quatre dessymptômes suivants : dysphorie ou humeur dépressive, insomnie, irritabilité,sen­timents de frustration ou de colère, anxiété, difficulté deconcentration, agitation ou impatience, ralentissement du rythme cardiaque,augmen­tation de l’appétit, augmentation du poids. La sensation du besoinimpérieux de nicotine est considérée comme un symptôme clinique à partentière du syndrome de sevrage.

Les études cliniques ont montré que les produits de substitutionni­cotinique peuvent aider les fumeurs à s’abstenir de fumer ou à réduireleur consommation de tabac en diminuant les symptômes de sevrage.

Les effets néfastes de la poursuite de l'intoxication tabagique chez lespatients coronariens et/ou des patients ayant des antécédents d'accidentvas­culaire cérébral ont été clairement démontrés. Des études réaliséeschez ces patients ont démontré l'absence d'effet délétère des substitutsnico­tiniques dans les pathologies coronariennes stables.

5.2. Propriétés pharmacocinéti­ques

La dissolution complète de la pastille dans la cavité buccale estgénéralement atteinte en 30 minutes.

La nicotine de ce médicament présenté sous forme de pastille est liée àune résine échangeuse d'ions.

La nicotine est absorbée au niveau de la muqueuse buccale.

La concentration maximale est atteinte après une seule prise en 50 minutesenviron.

Le volume de distribution après administration I.V. de nicotine est de 2–3l/kg et la demi-vie est approximativement de 2 heures.

La fixation aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%. Parconséquent, la modification de la fixation de la nicotine aux protéinesplas­matiques par interaction médicamenteuse ou par altération des protéinesplas­matiques, n’a a priori pas de retentissement sur les paramètresciné­tiques de la nicotine. La nicotine traverse la barrièrehémato-encéphalique, le placenta et passe dans le lait maternel.

Le métabolisme est principalement hépatique.

Plus de vingt métabolites de la nicotine ont été identifiés, ils sonttous considérés comme moins actifs que la nicotine. Le principal métaboliteplas­matique de la nicotine, la cotinine, a une demi-vie de 15 à 20 heures etsa concentration atteint des taux 10 fois supérieurs à ceux de lanicotine.

La nicotine est également métabolisée au niveau des reins et despoumons.

La clairance plasmatique moyenne est d’environ 70 litres par heure.

Les principaux métabolites excrétés dans les urines sont la cotinine (15%de la dose) et la trans-3-hydroxycotinine (45% de la dose). Environ 10 % de lanicotine sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. Ce taux peutaugmenter jusqu’à 30% en cas de filtration glomérulaire importante oud’acidification des urines (pH<5).

L’aggravation de l’insuffisance rénale est associée à une diminutionde la clairance totale de la nicotine. La clairance de la nicotine a étéréduite d’environ 50% chez les patients souffrant d’insuffisance rénalesévère. Des taux de nicotine élevés ont été observés chez des patientsfumeurs hémodyalisés.

Etant donné que la nicotine est fortement métabolisée et que sa clairancesystémique totale est dépendante du flux sanguin hépatique, une influencepoten­tielle de l’insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique de lanicotine (clairance réduite) doit être anticipée.

Une faible diminution de la clairance totale de la nicotine a étéconstatée chez des sujets âgés sains, ne justifiant cependant pas unajustement posologique.

5.3. Données de sécurité préclinique

Le profil de toxicité de la nicotine après administrations répétées chezl’animal apparaît similaire à celui observé chez des fumeurs modéréschroniques.

La nicotine n’est pas mutagène in vitro sur bactéries (test d'Ames) etcellules de mammifère bien que des résultats positifs aient été observés àde fortes concentrations et sans activation métabolique.

In vivo, les effets clastogènes de la nicotine ont été démontrés enutilisant plusieurs modèles expérimentaux, mais toujours après administrationorale de fortes doses.

Seules des informations limitées sont disponibles sur l’utilisation àlong terme de la nicotine chez l’animal afin d’évaluer les risquescancérogènes La nicotine peut potentialiser des effets cancérogènes etfavoriser l’angiogénèse.

La nicotine peut affecter la fertilité des rats mâles et femelles, à desdoses relativement basses. Quand elle est administrée pendant le développementem­bryonnaire, la nicotine induit des résorptions embryonnaires, un retard decroissance du fœtus, et un retard du développement neuronal. De plus,l’exposition pré et post-natale à la nicotine a été associée à plusieurspatho­logies chroniques.

Les données expérimentales après application de la pastille contenant dela nicotine sur la muqueuse buccale de hamster ont montré une bonne tolérancelocale du produit.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Isomalt (E953), hypromellose (E464), aspartam (E951), acésulfame potassique,arôme menthe poivrée, arôme menthe fraîcheur longue durée (arôme naturelmenthe poivrée, cire de carnauba, hypromellose, mono et diglycéridesd’a­cides gras, éthylcellulose, huile de soja partiellement hydrogénée),arôme masquant Permaseal (substances aromatisantes naturelles, maltodextrine,gomme arabique, propylèneglycol), bicarbonate de sodium, carbonate de sodiumanhydre.

6.2. Incompati­bilités

Sans objet.

6.3. Durée de conservation

2 ans

6.4. Précautions particulières de conservation

A conserver à une température ne dépassant pas +30°C.

A conserver dans l'emballage extérieur, à l'abri de l'humidité.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur

Boîtes de 12, 24, 36, 48, 60, 72, 84, 96 ou 204 pastilles sous plaquettesther­moformées (PVC/PE/PVDC/­Aluminium)

Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.

6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation

Pas d’exigences particulières.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

PIERRE FABRE MEDICAMENT

Les Cauquillous

81500 Lavaur

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

· 387 299–9 ou 34009 387 299–9 3: 12 pastilles sous plaquettether­moformée (PVC/ PE/ PVDC / Aluminium)

· 387 300–7 ou 34009 387 300 7 4 : 24 pastilles sous plaquettesther­moformées (PVC / PE / PVDC / Aluminium)

· 387 301–3 ou 34009 387 301 3 5 : 36 pastilles sous plaquettesther­moformées (PVC / PE / PVDC / Aluminium)

· 387 303–6 ou 34009 387 303 6 4 : 48 pastilles sous plaquettesther­moformées (PVC / PE / PVDC / Aluminium)

· 387 304–2 ou 34009 387 304 2 5: 60 pastilles sous plaquettesther­moformées (PVC / PE / PVDC / Aluminium)

· 387 305–9 ou 34009 387 305 9 3 : 72 pastilles sous plaquettesther­moformées (PVC / PE / PVDC / Aluminium)

· 387 306–5 ou 34009 387 306 5 4 : 84 pastilles sous plaquettesther­moformées (PVC / PE / PVDC / Aluminium)

· 387 307–1 ou 34009 387 307 1 5 : 96 pastilles sous plaquettesther­moformées (PVC / PE / PVDC / Aluminium)

· 387 308–8 ou 34009 387 308 8 3 : 204 pastilles sous plaquettesther­moformées (PVC / PE / PVDC / Aluminium)

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION

AMM : 14 Janvier 2009

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE

11. DOSIMETRIE

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACE­UTIQUES

Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Médicament non soumis à prescription médicale.

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