NICOPATCHLIB 21 mg/24 heures, dispositif transdermique - résumé des caractéristiques

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT

NICOPATCHLIB 21 mg/24 heures, dispositif transdermique

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Chaque patch de 30 cm² contient 45 mg de nicotine et délivre 21 mg denicotine par 24 heures.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Dispositif transdermique.

Dispositif matriciel translucide, de forme carrée avec coins arrondis.

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

Ce médicament est indiqué dans le traitement de la dépendance tabagiqueafin de soulager les symptômes du sevrage nicotinique chez les sujets désireuxd’arrêter leur consommation de tabac. L'arrêt définitif de la consommationde tabac est l’objectif final du traitement.

Le taux de réussite du sevrage tabagique est généralement améliorés’il est accompagné de conseils et d’un soutien.

4.2. Posologie et mode d'administration

Réservé à l’adulte et l’adolescent de plus de 15 ans. NICOPATCHLIB nedoit pas être utilisé chez les fumeurs de moins de 18 ans sansrecommandations d’un professionnel de santé.

Ce médicament peut être utilisé en monothérapie ou en association avecd’autres formes de substituts nicotiniques.

En cas d’association, il est conseillé aux patients de prendre l’avisd’un professionnel de santé.

NICOPATCHLIB dispositif transdermique est disponible sous 3 dosages :7 mg/24 h, 14 mg/24 h, 21 mg/24 h.

Monothérapie

Le dosage doit être choisi en fonction du degré de dépendance à lanicotine évalué par le nombre de cigarettes consommées par jour, ou par letest de Fagerström (test disponible dans la notice).

* selon les résultats sur les symptômes de sevrage

en cas de résultats satisfaisants

Le dosage du patch devra être adapté à la réponse individuelle :

· augmentation de la dose ou maintien de la plus forte dose sil’abstinence tabagique n’est pas complète ou si des symptômes de sevragesont observés,

· diminution en cas de suspicion de surdosage ou de résultatssatis­faisants.

La durée du traitement est d’environ 3 mois mais peut varier en fonctionde la réponse individuelle. Il est recommandé de ne pas utiliser cemédicament au-delà de 6 mois sans avis médical. Certains « ex-fumeurs »peuvent nécessiter une durée de traitement plus longue afin d’éviter larechute.

En association avec les formes orales de substituts nicotiniques

Les personnes qui, malgré une monothérapie bien conduite, continuent deressentir des envies irrépressibles de fumer ou les personnes qui ont échouéen monothérapie, peuvent associer, sous surveillance médicale, NICOPATCHLIBavec une forme orale de substitut nicotinique afin d’agir plus rapidement surles symptômes de sevrage.

Le traitement devra débuter par NICOPATCHLIB 21 mg/24 h, qui sera appliquéquoti­diennement sur la peau le matin et retiré puis remplacé le lendemainmatin, associé si nécessaire à une forme orale de substitut nicotinique (dontle contenu en nicotine doit être inférieur ou égal à 2 mg). Utiliser uneforme orale de substituts nicotiniques à chaque fois que l’envie impérieusede fumer apparaît.

Généralement, 5 à 6 unités de prise procurent l’effet adéquat.

Ne pas utiliser plus de 24 formes orales dosées à 2 mg (ou moins) denicotine par jour.

Ce schéma posologique devra être utilisé pendant 6 à 12 semaines,période après laquelle un sevrage progressif des produits de substitutiondevra être initié.

Celui-ci devra être effectué de la façon suivante : utiliser les patchsmoins dosés, soit 14 mg/24 h pendant 3 à 6 semaines, puis 7 mg/24 hpendant 3 à 6 semaines tout en continuant à utiliser le même nombre deforme orale de substituts nicotiniques qu’en début de traitement. Ensuite,réduire le nombre de formes orales utilisées par jour, jusqu’à un maximumsans dépasser une durée totale de traitement de 12 mois.

Le patch doit être appliqué sur une partie saine de la peau une fois parjour, à la même heure chaque jour, en général le matin peu de temps aprèsle réveil.

1. Se laver les mains avant d’appliquer le patch.

2. Ouvrir le sachet avec des ciseaux comme indiqué par la lignepointillée. Sélectionner une surface de peau sèche, sans lésion cutanée etoù la pilosité est rare (telle que partie supérieure du bras, omoplate,poitrine ou hanche).

3. Retirer une première partie du film protecteur en évitant de toucher lasurface collante du patch avec les doigts.

4. Appliquer la partie collante sur la peau et retirer la partie restante dufilm protecteur.

5. L’adhésivité de ce patch est dépendante de la pression exercée aumoment de l’application

· Presser fermement le patch sur la peau pendant une dizaine de secondesavec la paume ou les doigts afin d’assurer une adhésion optimale.

· Appuyer fermement avec les doigts sur les quatre bords pour que ledispositif transdermique colle correctement.

Au cours de la manipulation, éviter le contact avec les yeux, le nez et selaver les mains après application.

Un nouveau patch sera appliqué toutes les 24 heures sur un sited’application différent du précédent.

Le patch doit être plié en deux avec le côté collant vers l’intérieuravant d’être jeté.

4.3. Contre-indications

· Non-fumeur ou fumeur occasionnel

· Hypersensibilité à la nicotine ou à l’un des excipients mentionnésà la rubrique 6.1.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

Les bénéfices de l’arrêt du tabac l’emportent sur les éventuelsrisques associés à un usage approprié de la substitution nicotinique.

Diabète : il faut conseiller aux patients diabétiques de surveiller leurglycémie plus attentivement que d’habitude, à l’arrêt du tabac et lors del’initiation du traitement de substitution, car la diminution de lalibération de cathécholamines induite par la nicotine peut affecter lemétabolisme des glucides.

Maladies cardio-vasculaires : Chez les patients ayant eu récemment uninfarctus du myocarde, présentant un angor instable ou s’étant aggravéincluant l’angor de Prinzmetal, des arythmies cardiaques sévères, unehypertension non contrôlée ou un accident vasculaire cérébral récent,l’arrêt du tabac ou la mise en place du traitement de substitution doit sefaire sous étroite surveillance médicale.

Affections cutanées : utiliser avec précaution (voir rubrique 4.2). En casde réaction cutanée sévère ou persistante, il est recommandé d’arrêterle traitement et d’utiliser une autre forme pharmaceutique.

Une évaluation du rapport bénéfice risque doit être effectuée par unprofessionnel de santé spécialisé pour les patients présentant lespathologies suivantes :

· Insuffisance rénale ou hépatique : utiliser avec précaution chez lespatients atteints d’une forme modérée à sévère d’insuffisance­hépatique et/ou d’insuffisance rénale sévère car la clairance de lanicotine ou ses métabolites peut être diminuée avec le risque d’uneaugmentation possible des effets indésirables.

· Phéochromocytome et hyperthyroïdie non contrôlée : utiliser avecprécaution chez les patients souffrant d’hyperthyroïdie non contrôlée oude phéochromocytome car la nicotine provoque la libération decatécholamines.

· Maladies gastro-intestinales : utiliser avec précaution chez les patientssouffrant d’ulcère gastroduodénal car la nicotine peut exacerber lessymptômes.

Utilisation en association avec une autre forme de substitut nicotinique :les mises en garde et précautions d’emploi de l’association sont celles dechaque traitement utilisé seul.

Danger pour les jeunes enfants : les doses de nicotine tolérées par lesfumeurs adultes et adolescents peuvent entraîner une intoxication sévèrepouvant être fatale chez le jeune enfant (voir rubrique 4.9). Les produitscontenant de la nicotine ne doivent pas être laissés dans des lieuxinappropriés, ceci pourrait conduire à des situations de mésusage,mani­pulation ou ingestion par des enfants. Même déjà utilisé, un patch peutcontenir une quantité résiduelle de nicotine toxique chez l’enfant.NICO­PATCHLIB doit être plié en deux avec le côté collant vers l’intérieuravant d’être jeté.

Arrêt de la consommation de tabac : les hydrocarbures polycycliquesa­romatiques présents dans la fumée du tabac sont des inducteurs enzymatiquespour les médicaments dont le métabolisme est catalysé par le cytochromeCYP1A2 (et peut-être le CYP1A1). A l’arrêt du tabac, le métabolisme peutdonc être diminué et entraîner en conséquence une augmentation des tauxplasmatiques de ces médicaments (voir rubrique 4.5).

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions

Le sevrage tabagique, avec ou sans substitut nicotinique, peut entrainer,chez les ex-fumeurs, une augmentation de la réponse aux médicaments associés.Les hydrocarbures polycycliques (goudrons), présents dans le tabac, étant desinducteurs enzymatiques forts du cytochrome CYP1A2, les patients dont letraitement par des médicaments métabolisés par cette enzyme étaientstabilisés avant l’arrêt du tabac, peuvent être surexposés à cesmédicaments suite à la réduction de l’activité du cytochrome CYP1A2 enl’absence de fumée de tabac. Ainsi, pour les médicaments à margethérapeutique étroite, tels que la théophylline, la méthadone, la clozapineet le ropinirole, des conséquences cliniques notables peuvent être observées.Les médecins devraient considérer la réduction graduelle de la dose lors del’initiation du traitement par les substituts nicotiniques.

Les médicaments suivants peuvent nécessiter un ajustement de dose àl’arrêt du tabagisme :

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement

Chez les femmes enceintes, il convient de toujours recommander un arrêtcomplet de la consommation de tabac sans traitement de substitution à lanicotine.

Le tabagisme chez la femme enceinte peut être à l'origine d'un retard decroissance intra-utérin, d’une mort fœtale in utero, d’une prématuritéet d'une hypotrophie néonatale. Ces effets semblent corrélés à l'importancede l'imprégnation tabagique durant la grossesse car ils s'observent lorsquel'imprég­nation tabagique se poursuit pendant le troisième trimestre.

Si le sevrage tabagique n’est pas obtenu chez les fumeuses enceintesfortement dépendantes, il est recommandé de consulter un professionnel desanté avant l’initiation d’un traitement de substitution nicotinique.L'arrêt du tabac, avec ou sans traitement de substitution, ne doit pass'envisager de façon isolée mais s'inscrire dans le cadre d'une prise encharge globale, prenant en compte le contexte psycho-social et les autresdépendances éventuellement associées. Une consultation spécialisée dans lesevrage tabagique est donc conseillée.

La nicotine libérée par les traitements de substitution n'est pasdépourvue d'effets délétères sur le fœtus, comme en témoignent les effetshémodyna­miques observés au troisième trimestre (par exemple modifications dela fréquence cardiaque), qui peuvent retentir sur le fœtus proche du terme.Cependant, le risque encouru pour le fœtus est probablement plus faible quecelui lié à la poursuite du tabagisme puisque :

· les concentrations plasmatiques maximales de nicotine sont plus faiblesavec un traitement de substitution que celles obtenues avec la nicotineinhalée, et par conséquent, une exposition à la nicotine inférieure ou nonsupérieure à celle liée à la consommation tabagique.

· il n’y a pas d’exposition aux hydrocarbures polycycliques ni aumonoxyde de carbone.

Par conséquent, au-delà du sixième mois de grossesse, le patch ne doitêtre utilisé que sous surveillance médicale chez les fumeuses enceintesn’ayant pas réussi à arrêter de fumer avant le troisième trimestre.

La nicotine passe dans le lait maternel en quantité qui pourrait avoir uneincidence sur l’enfant, même aux doses thérapeutiques. Les produits desubstitution nicotinique, de même que le tabagisme, doivent donc être évitésdurant l’allaitement. Si l’arrêt du tabac n’est pas obtenu,l’utili­sation des formes orales doit être préférée à celle desdispositifs transdermiques. L’utilisation du patch durant l’allaitement nedoit être initiée que sur avis médical.

Chez l’animal, il a été démontré que la nicotine pouvait altérer lafertilité (voir section 5.3).

Chez l’Homme, le tabagisme diminue la fertilité de l’homme et de lafemme, la contribution spécifique de la nicotine dans la survenue de ces effetsn’étant pas connue.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines

Il n’y a aucune preuve de l’existence d’un risque associé autraitement par NICOPATCHLIB à la dose recommandée lors de la conduite devéhicules ou de l’utilisation de machines.

4.8. Effets indésirables

NICOPATCHLIB peut provoquer certains effets indésirables similaires à ceuxde la nicotine absorbée via le tabagisme. Les réactions au sited’application sont les effets les plus fréquents associés à NICOPATCHLIB.Ces effets topiques sont en grande majorité d’intensité légère àmodérée et régressent rapidement après retrait du dispositif. En cas deréaction cutanée sévère ou persistante, il est recommandé d’arrêter letraitement et d’utiliser une autre forme de substitut nicotinique.

· Le tableau suivant liste les effets indésirables observés lors d’uneétude clinique comprenant 81 patients traités par NICOPATCHLIB, pour lesquelsla relation de causalité n’a pas été « exclue ».

Les fréquences sont définies comme suit : très fréquent (³ 1/10),fréquent (³ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (³ 1/1000 à < 1/100), rare(³ 1/10 000 à < 1/1 000), très rare (< 1/10 000), fréquenceindé­terminée (ne peut être estimée sur la base des donnéesdisponi­bles).

La majorité de ces effets était d’intensité légère à modérée etrégressait spontanément.

* Pouvant diffuser au-delà du site d’application. Ces effets sont engrande majorité modérés et régressent spontanément et rapidement aprèsretrait du dispositif

Les myalgies rapportées ont été décrites comme « des douleursmusculaires localisées »

*** Parmi les réactions au point d’application rapportées au cours de cetessai clinique, un patient a présenté une réaction associant un érythème,des papules et une érosion au point d’application.

· Sur la base des connaissances relatives aux autres patchs nicotiniquescom­mercialisés, les effets indésirables systémiques suivants peuvent êtreobservés avec NICOPATCHLIB : urticaire, éruption cutanée, prurit parfoisgénéralisé, œdème de Quincke et palpitations.

Les effets indésirables pouvant apparaître lors de l’utilisation del’association (dispositif transdermique et substitut nicotinique oral) nediffèrent pas de ceux de chaque traitement seul en termes d’effetsindési­rables locaux liés aux formes pharmaceutiques.

Certains des symptômes rapportés tels que la dépression,l’i­rritabilité, l’anxiété, l’augmentation de l'appétit et l’insomniepeuvent être liés au sevrage tabagique (voir les autres symptômes en section5.1). Dans ce contexte, quelle que soit la méthode d’arrêt du tabagisme, lessujets peuvent donc présenter : asthénie, céphalées, étourdissemen­t,troubles du sommeil, augmentation de la toux ou rhume.

Une augmentation de l’apparition d’aphtes buccaux peut survenir aprèsl’arrêt du tabac, mais la relation de causalité n’est pas clairementétablie.

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfi­ce/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : <ahref=„http://­www.signalement-sante.gouv.fr“>www­.signalement-sante.gouv.fr.

4.9. Surdosage

En cas de surdosage, des symptômes semblables à ceux d’une forteconsommation de tabac peuvent être observés.

Les doses de nicotine tolérées par les fumeurs adultes et adolescentspeuvent entraîner une intoxication sévère pouvant être fatale chez le jeuneenfant. En cas de suspicion d’intoxication chez l’enfant, consulterimmé­diatement un médecin.

Un surdosage avec NICOPATCHLIB peut se produire si plusieurs patchs sontappliqués en même temps.

Les symptômes de l’intoxication par la nicotine peuvent comporter :faiblesse générale, sueurs, hypersalivation, nausées, vomissements,di­arrhées, douleurs abdominales, troubles auditifs et visuels, céphalées,tachy­cardie et arythmie cardiaque, dyspnée, prostration, collapsuscardi­ovasculaire, coma et convulsions terminales.

Suite à un surdosage, l’évolution des symptômes peut être rapide enparticulier chez l’enfant.

L’administration de nicotine doit être interrompue immédiatement et untraitement symptomatique doit être initié. Surveiller les signes vitaux.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynami­ques

Classe pharmacothéra­peutique : MEDICAMENTS UTILISES DANS LA DEPENDANCEA LA NICOTINE, code ATC : N07BA01

La nicotine, alcaloïde principal des produits dérivés du tabac, substancenaturelle agissant sur le système nerveux autonome, est un agoniste desrécepteurs nicotiniques des systèmes nerveux central et périphérique.Con­sommée via le tabac, la nicotine induit une dépendance.

L'arrêt brutal de la consommation de tabac après un usage quotidienprolongé entraîne un syndrome de sevrage comprenant au moins quatre dessymptômes suivants : dysphorie ou humeur dépressive, insomnie, irritabilité,sen­timents de frustration ou de colère, anxiété, difficulté deconcentration, agitation ou impatience, ralentissement du rythme cardiaque,augmen­tation de l'appétit, augmentation du poids. La sensation du besoinimpérieux de nicotine est considérée comme un symptôme clinique à partentière du syndrome de sevrage.

Les études cliniques ont montré que les produits de substitutionni­cotinique peuvent aider les fumeurs à s'abstenir de fumer ou à réduire leurconsommation de tabac en diminuant les symptômes de sevrage.

Les effets néfastes de tabagisme chez les patients coronariens et/ou despatients ayant des antécédents d’accident vasculaire cérébral ont étéclairement démontrés. Des études réalisées chez ces patients ont démontrél’absence d’effet délétère des substituts nicotiniques dans lespathologies coronariennes stables.

5.2. Propriétés pharmacocinéti­ques

Après application transdermique, la nicotine est directement absorbée àtravers la peau vers la circulation systémique.

Une application unique de NICOPATCHLIB 21 mg/24 h chez le fumeur sain,montre que l’absorption s’effectue progressivement et que les premiers tauxdétectables de nicotine sont retrouvés 1 heure après application.

L’aire sous la courbe (0–24h) augmente proportionnellement à la dose denicotine délivrée par les patchs : NICOPATCHLIB 7 mg, 14 mg et 21 mg par24 h. Après application répétée des dispositifs à 21 mg/24 h, lesconcentrations plasmatiques moyennes à l’état d’équilibre varientd’environ 6,6 à 17,5 ng/ml.

L’existence probable d’un dépôt cutané explique qu’environ 10% de lanicotine atteignant la circulation sanguine proviennent de la peau aprèsretrait du système.

La fixation aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%. Parconséquent, la modification de la fixation de la nicotine aux protéinesplas­matiques par interaction médicamenteuse ou par altération des protéinesplas­matiques, n’a a priori pas de retentissement sur les paramètresciné­tiques de la nicotine.

La nicotine traverse la barrière hémato-encéphalique, le placenta et passedans le lait maternel.

Le volume de distribution après administration I.V. de nicotine est de2–3 l/kg.

La nicotine est principalement métabolisée par le foie, et dans unecertaine mesure par les reins et les poumons. Plus de 20 métabolites de lanicotine ont été identifiés, tous considérés comme moins actifs que lanicotine. Le principal métabolite plasmatique de la nicotine, la cotinine, aune demi-vie de 15 à 20 heures et sa concentration plasmatique atteint destaux 10 fois supérieurs à ceux de la nicotine.

La clairance plasmatique moyenne est d’environ 70 l/h.

Environ 70% de la nicotine est excrété dans les urines sous forme decotinine (15% de la dose), trans-3-hydroxycotinine (45% de la dose) et nicotinesous forme inchangée (10% de la dose). L’excrétion de la nicotine inchangéepeut augmenter en cas de filtration glomérulaire importante oud’acidification des urines (pH<5).

La demi-vie est approximativement de 2 heures.

L’aggravation de l’insuffisance rénale est associée à une diminutionde la clairance totale de la nicotine. La clairance de la nicotine a étéréduite d’environ 50% chez les patients souffrant d’insuffisance rénalesévère. Des taux de nicotine élevés ont été observés chez des patientsfumeurs dyalisés.

Etant donné que la nicotine est fortement métabolisée et que sa clairancesystémique totale est dépendante du flux sanguin hépatique, une influencepoten­tielle de l’insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique de lanicotine (clairance réduite) doit être anticipée.

Une très faible diminution de la clairance totale de la nicotine a étéconstatée chez des sujets âgés sains, ne justifiant cependant pas unajustement posologique.

5.3. Données de sécurité préclinique

Les études de génotoxicité in vitro et in vivo ont généralement montrédes résultats négatifs. Quelques résultats positifs ont été rapportés chezles rongeurs recevant de fortes doses ou sur des cellules de mammifères, maissans activation métabolique et à fortes concentrations.

Les expérimentations chez l'animal ont montré que la fertilité des mâleset des femelles pouvait être altérée par la nicotine. Administrée pendant lagrossesse, la nicotine provoque une perte embryonnaire post-implantatoire et unretard de croissance du fœtus, pouvant conduire ultérieurement à desmodifications de comportement et/ou des déficits de la fonction cognitive.

Seules des informations limitées sont disponibles sur l’utilisation àlong terme de la nicotine chez l’animal afin d’évaluer les risquescancérigènes. Les données disponibles de cancérogenèse ne permettent pas demettre en évidence un effet tumorigène clair de la nicotine.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Matrice auto-adhésive : Copolymère d’acrylate et de vinylacétate,Co­polymère de méthacrylate de méthyle et de diméthacrylated’ét­hylène glycol

Film support : Film polyester/poly­éthylène, encre d’impression :blanche

Film protecteur amovible : Film polyester siliconé

6.2. Incompati­bilités

Sans objet.

6.3. Durée de conservation

4 ans

6.4. Précautions particulières de conservation

Ce médicament ne nécessite pas de précautions particulières deconservation.

Ne pas congeler.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur

Dispositif transdermique en sachet (papier / polyester / aluminium /copolymères à base d'éthylène – polyamide).

Boîtes de 7, 14 et 28.

Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.

6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation

Pas d’exigences particulières.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

PIERRE FABRE MEDICAMENT

45 PLACE ABEL GANCE

92100 BOULOGNE BILLANCOURT

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

· 34009 300 242 7 0 : dispositif transdermique en sachet (Papier /Polyester / Aluminium / Copolymères à base d'éthylène – polyamide).Boîte de 7.

· 34009 300 242 9 4 : dispositif transdermique en sachet (Papier /Polyester / Aluminium / Copolymères à base d'éthylène – polyamide).Boîte de 14.

· 34009 300 243 0 0 : dispositif transdermique en sachet (Papier /Polyester / Aluminium / Copolymères à base d'éthylène – polyamide).Boîte de 28.

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

11. DOSIMETRIE

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACE­UTIQUES

Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Médicament non soumis à prescription médicale.

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