AGYRAX, comprimé sécable - résumé des caractéristiques

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT

AGYRAX, comprimé sécable

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Chlorhydrate deméclozine..­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.......... 25mg

Pour un comprimé sécable.

Excipient à effet notoire : lactose.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Comprimé sécable.

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

Traitement symptomatique de la crise vertigineuse.

Prévention et traitement du mal des transports.

4.2. Posologie et mode d'administration

1 à 3 comprimés par jour à prendre avant les repas.

La 1ère prise doit s'effectuer 1 heure avant le voyage : 1 à4 comprimés par jour.

Population pédiatrique

Sans objet.

Avaler sans croquer avec un peu d'eau ou une autre boisson nonalcoolisée.

4.3. Contre-indications

· Hypersensibilité à la méclozine, à un des composants du produit ou àun des dérivés de la pipérazine.

· Insuffisance hépatique (voir rubrique 5.2).

· Liée à l'effet anticholinergique :

o Risque de glaucome par fermeture de l'angle

o Risque de rétention urinaire lié à des troublesurétro­prostatiques.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

Ce médicament est contre-indiqué chez les patients présentant uneintolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome demalabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares).

En raison de ses propriétés anticholinergiques, AGYRAX doit être utiliséavec précaution chez les patients ayant :

· une sténose du pylore,

· une diminution de la motilité gastro-intestinale,

· une myasthénie,

· une démence.

Le produit doit être utilisé avec précaution chez le sujet âgé plussensible aux effets anticholinergiques de la méclozine ; il est doncpréférable de commencer le traitement à la plus petite dose recommandée.

Le produit doit être utilisé avec précaution chez le patientépileptique.

Le traitement par AGYRAX devra être arrêté 4 jours avant des testsallergiques pour éviter d’influer sur les résultats des tests.

L'absorption de boissons alcoolisées est déconseillée pendant letraitement.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions

Il faut prendre en compte le fait que les substances atropiniques peuventadditionner leurs effets indésirables et entraîner plus facilement unerétention urinaire, une poussée aiguë de glaucome, une constipation, unesécheresse de la bouche, etc…

Les divers médicaments atropiniques sont représentés par lesantidépresseurs imipraminiques, la plupart des antihistaminiques H1atropiniques, les antiparkinsoniens anticholinergiques, les antispasmodiqu­esatropiniques, le disopyramide, les neuroleptiques phénothiaziniques ainsi quela clozapine.

Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substancespeuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central etcontribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques(a­nalgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques,des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que lesbenzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, desantidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine,tri­mipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertense­urscentraux, du baclofène et du thalidomide.

+ Alcool

Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altérationde la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules etl'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et demédicaments contenant de l'alcool.

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement

Compte tenu des données disponibles, l'utilisation du chlorhydrate deméclozine est possible au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme.

En cas de traitement en fin de grossesse, tenir compte des propriétésatro­piniques et sédatives de cette molécule pour la surveillance dunouveau-né.

Le passage du chlorhydrate de méclozine dans le lait maternel n'est pasconnu. Compte tenu des possibilités de sédation ou d'excitation paradoxale dunouveau-né, ce médicament est déconseillé en cas d'allaitement.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines

AGYRAX peut provoquer une somnolence. Il importe d'en tenir compte chez lesconducteurs de véhicules et les utilisateurs de machine, chez lesquelsl’asso­ciation à l’alcool ou d’autres médicaments sédatifs est parailleurs déconseillée (voir rubrique 4.5).

4.8. Effets indésirables

Les effets indésirables d’AGYRAX sont principalement liés à son actionsur le système nerveux central, à ses effets anticholinergiques et auxréactions d’hypersensibilité qu’il peut provoquer. Ils sont listésci-dessous par classe d’organes. Les effets indésirables considérés commepouvant être les plus fréquents sont la somnolence ou la sédation. Lasécheresse de la bouche est un effet indésirable fréquent. Une visiontrouble, nausées et vomissements surviennent rarement.

Affections cardiaques : palpitations, tachycardie

Affections de l’oreille et du labyrinthe : acouphènes, vertiges

Affections oculaires : diplopie, vision trouble

Affections gastro-intestinales : douleur abdominale, constipation, diarrhée,sécheresse de la bouche, nausées, vomissements

Troubles généraux : fatigue, faiblesse

Affections du système immunitaire : choc anaphylactique.

Investigations : prise de poids

Troubles du métabolisme et de la nutrition : anorexie, augmentation del’appétit

Affections du système nerveux : étourdissements, maux de tête,paresthésie, sédation, somnolence, troubles du mouvement (y compris syndromeParkin­sonien)

Affections psychiatriques : anxiété, humeur euphorique, excitabilité,ha­llucinations, insomnie, troubles psychotiques, troubles de la mémoire,désori­entation, confusion et paranoïa.

Troubles rénaux et urinaires : dysurie, polyurie, rétention urinaire

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales : gorge sèche,sécheres­se nasale

Troubles vasculaires : hypotension

Affections de la peau et des tissus sous-cutanés : rash, urticaire.

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfi­ce/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : <ahref=„http://­www.ansm.sante­.fr“>www.ansm­.sante.fr.

4.9. Surdosage

Comme avec les autres traitements antihistaminiques, les symptômes observésen cas de surdosage résultent de l’action sur le système nerveux central :assoupissement, coma ou excitation, crise convulsive et dépressionpost-ictale.

Des effets de surdosage en anti-cholinergiques peuvent également êtreobservés tels que pupilles dilatées, rougeur brusque du visage, bouche sèche,excitation, hallucination, crise tonico-clonique. D’autres effets ontégalement été observés : ataxie, tremblements, psychoses, hyperthermie,hy­potension, hypertension, tachycardie et arythmie. Des syndromesextra­pyramidaux ont été rapportés.

Les symptômes observés en cas de surdosage important incluent : œdèmecérébral, coma profond, dépression respiratoire, collapsuscardio-respiratoire, voire décès.

Il n’y a pas d’antidote spécifique. Une surveillance des fonctionsvitales, et, si nécessaire, un traitement symptomatique devront être mis enplace en milieu spécialisé.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynami­ques

Classe pharmacothéra­peutique : antihistaminiques à usage systémique,code ATC : R06AE05.

La méclozine est un dérivé de la pipérazine.

Vertiges, nausées et vomissements ne sont pas des maladies mais dessymptômes témoignant d’un dysfonctionnement de l’organisme ou d’unmauvais fonctionnement organique. Le traitement de la cause dépend de lamaladie sous-jacente et peut ou pas nécessiter de traiter.

Le mécanisme d’action anti-émétique, en cas de mal des transports et encas de vertiges de la méclozine, n’est pas complètement élucidé maisprobablement lié à son activité centrale anticholinergique et à son actiondépressive sur le système nerveux central.

5.2. Propriétés pharmacocinéti­ques

Administré sous forme de sirop ou de comprimé, la méclozine est rapidementabsorbée par le tractus gastro-intestinal chez le sujet à jeun. Le picplasmatique (Cmax) est obtenu en 1,5 h (solution orale) à 2,2 h (comprimé)après administration orale. Après administration orale unique de 50 mg chezl’adulte sous forme de comprimé, la C max est de 92 ng/ml.

Il n’y a pas de donnée disponible chez l’homme.

La méclozine est largement métabolisée. Les voies métaboliques incluentla N-oxydation, la N-déalkylation oxydative, la méthyl-oxydation,l’hy­droxylation aromatique, la O-méthylation, les glucuro et taurineconjuga­isons.

La demi-vie de la méclozine chez l’adulte est approximativement de 5,7 à11 heures. La clairance corporelle totale apparente suite à l’administrationde 50 mg de solution est de 59 L/h. La méclozine n’est pas excrétéeinchangée dans l’urine.

La pharmacocinétique de la méclozine n’a pas été étudiée ni chez lesujet âgé, ni chez l’enfant.

La méclozine n’est pas excrétée inchangée dans l’urine. Enconséquence, une fonction rénale altérée aura peu ou pas d’influence surla pharmacocinétique de la méclozine.

L’influence d’une atteinte hépatique sur la pharmacocinétique de laméclozine n’a pas été évaluée. Etant donné qu’il semble exister unecontribution hépatique à l’élimination de la méclozine, une atteintehépatique pourra avoir des effets sur la pharmacocinétique de laméclozine.

5.3. Données de sécurité préclinique

Des études de toxicité aiguë et en administrations répétées menéeschez le rat et le chien n’ont pas mis en évidence de risque particulier chezl’homme. Des études de toxicité de la reproduction montrent un effettératogène chez le rat mais pas chez les autres espèces à des dosescorrespondant à 25–50 fois la dose maximale recommandée chez l’homme. Uneactivité anti-arythmique et des effets sur la conduction cardiaque ont étéobservés lors d’expérimentations animales à des niveaux d’expositioncon­sidérés comme excessifs par rapport à l’exposition humaine maximale cequi montre peu de pertinence par rapport à l’utilisation clinique.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Lactose, amidon de maïs, talc, polyvidone K 30, stéarate de calcium,silice colloïdale anhydre.

6.2. Incompati­bilités

Sans objet.

6.3. Durée de conservation

3 ans.

6.4. Précautions particulières de conservation

Conserver à une température ne dépassant pas 30°C.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur

15 ou 60 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/Aluminium).

6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation

Pas d’exigences particulières.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

GEN.ORPH

185 Bureaux de la Colline

92213 SAINT CLOUD CEDEX

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

· 34009 334 883 8 3 : 15 comprimés sous plaquette thermoformée(PVC/A­luminium).

· 34009 338 301 3 7 : 60 comprimés sous plaquettes thermoformées(PVC/A­luminium).

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION

[A compléter ultérieurement par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE

[A compléter ultérieurement par le titulaire]

11. DOSIMETRIE

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACE­UTIQUES

Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Médicament non soumis à prescription médicale.

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