Résumé des caractéristiques - BILTRICIDE 600 mg, comprimé pelliculé quadrisécable
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT
BILTRICIDE 600 mg, comprimé pelliculé quadrisécable
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Praziquantel......................................................................................................................600,0 mg
Pour un comprimé pelliculé quadrisécable.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par comprimé,c’est-à-dire qu’il est essentiellement « sans sodium ».
3. FORME PHARMACEUTIQUE
Comprimé pelliculé quadrisécable.
4. DONNEES CLINIQUES
4.1. Indications thérapeutiques
Infestations parasitaires par les trématodes dont :
· bilharzioses: Schistosoma haematobium, Schistosoma intercalatum,Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni,
· distomatoses: Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini, Paragonimuswestermani.
4.2. Posologie et mode d'administration
PosologieLa posologie est variable selon le parasite :
| Schistosoma haematobium | Une dose unique de 40 mg par kg de poids corporel. |
| Schistosoma mansoni Schistosoma intercalatum | Une dose unique de 40 mg ou 2 doses de 20 mg par kg de poids corporeladministrée en 24 heures. |
| Schistosoma japonicum | Une dose unique de 60 mg ou 2 doses de 30 mg par kg de poids corporel en24 heures. |
| Clonorchis sinensis Opisthorchis viverrini | 3 doses de 25 mg par kg de poids corporel réparties sur 24 heures. |
| Paragonimus westermani | 3 × 25 mg/jour par kg de poids corporel pendant 2 jours. |
La sécurité d’emploi chez les enfants âgés de moins de 1 an n’a pasété établie. Les données actuellement disponibles sont décrites dans lasection 5.1.
Mode d’administrationVoie orale
Les comprimés doivent être pris avec un peu de liquide, sans les croquer,pendant ou à la suite d'un repas si possible.
Afin de prévenir l’étouffement chez les enfants âgés de moins de6 ans, les comprimés peuvent être écrasés ou désagrégés et mélangésavec de la nourriture semi-solide ou un liquide.
En cas de prise unique, une prise le soir est recommandée.
En cas de prises répétées dans la même journée, l'intervalle entrechaque prise ne doit pas être inférieur à 4 heures et ne doit pas dépasser6 heures.
· Le nombre de comprimés nécessaires peut être calculé à partir dutableau suivant :
| Poids corp. en kg | Nombre de cpr équivalent à 1 × 20 mg/kg | Poids corp. en kg | Nombre de cpr équivalent à 1 × 25 mg/kg | Poids corp. en kg | Nombre de cpr équivalent à 1 × 30 mg/kg |
| 20–25/26 | ¾ | 22–26 | 1 | 24–28 | 1 ¼ |
| 26/27–33 | 1 | 27–33 | 1 ¼ | 29–33 | 1 ½ |
| 34–41 | 1 ¼ | 34–38 | 1 ½ | 34–37 | 1 ¾ |
| 42–48 | 1 ½ | 39–44 | 1 ¾ | 38–43 | 2 |
| 49–56 | 1 ¾ | 45–50 | 2 | 44–48 | 2 ¼ |
| 57–63 | 2 | 51–56 | 2 ¼ | 49–53 | 2 ½ |
| 64–70 | 2 ¼ | 57–62 | 2 ½ | 54–56 | 2 ¾ |
| 71–78 | 2 ½ | 63–68 | 2 ¾ | 58–63 | 3 |
| 79–86 | 2 ¾ | 69–75 | 3 | 64–67 | 3 ¼ |
4.3. Contre-indications
· Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipientsmentionnés à la rubrique 6.1,
· Cysticercose oculaire,
· Co-administration avec la rifampicine : la rifampicine étant un inducteurpuissant du cytochrome P450, des taux plasmatiques efficaces de praziquantelpeuvent ne pas être atteints en cas de co-administration (voirrubrique 4.5).
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Précautions d’emploiBilharziose en phase d’invasion
Le praziquantel est inactif sur les Schistosomules lors de la phased’invasion. Par conséquent, le médicament n’est pas efficace en phaseaiguë. De plus, l’utilisation du praziquantel lors de la phase aiguë de laschistosomiase peut être associée à des réactions paradoxales (réactions detype Jarisch-Herxheimer : réponse immunitaire inflammatoire soudaine,suspectée d’être causée par la libération d’antigènes schistosomiaux).Ces réactions peuvent entraîner une myocardite, une encéphalite et descomplications pulmonaires pouvant mettre en jeu le pronostic vital dupatient.
Risque de troubles du système nerveux
Lorsque la schistosomiase ou la distomatose est détectée chez des patientsvivant ou en provenance de régions où la cysticercose est endémique, il estconseillé d'hospitaliser le patient pendant toute la durée du traitement. Enraison de son activité sur les larves de Taenia solium, le praziquantel peutexacerber une potentielle cysticercose oculaire ou une atteinte du systèmenerveux central. Le praziquantel peut exacerber des troubles du système nerveuxcentral dus à une schistosomiase, une paragonimose ou une cysticercose àTaenia solium et ne doit, en règle générale, pas être administré auxpatients ayant des antécédents d’épilepsie et/ou présentant des signesd’atteinte potentielle du système nerveux central tels que des nodulessouscutanés évoquant une cysticercose.
Troubles du rythme cardiaque
Lors d’un traitement par praziquantel, les patients présentant destroubles du rythme cardiaque ou ayant des antécédents de troubles du rythmedoivent être surveillés.
Insuffisance rénale
Dans la mesure où 80% du praziquantel et de ses métabolites sont excrétéspar voie rénale, l’excrétion pourrait être retardée chez les insuffisantsrénaux.
Insuffisance hépatique et bilharziose hépatosplénique
Le praziquantel doit être administré avec précaution en casd’insuffisance hépatique sévère et chez les patients présentant uneschistosomiase hépatosplénique ; en effet, des concentrations sanguinesconsidérablement plus élevées et persistantes de praziquantel nonmétabolisé peuvent être observées du fait de la diminution du métabolismehépatique du praziquantel aboutissant ainsi à une prolongation de sa demi-vieplasmatique.
Information sur les excipients
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par comprimé,c’est-à-dire qu’il est essentiellement « sans sodium ».
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions
Associations contre-indiquées+ Rifampicine
Diminution très importante des concentrations plasmatiques du praziquantel,avec risque d’échec du traitement, par augmentation du métabolismehépatique du praziquantel par la rifampicine. Les concentrations plasmatiquesefficaces de praziquantel peuvent ne pas être atteintes (voirrubrique 4.3).
Associations déconseillées+ Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques (carbamazépine, phénytoïne,phénobarbital, primidone)
Diminution très importante des concentrations plasmatiques du praziquantel,avec risque d’échec du traitement par augmentation de son métabolismehépatique par l’inducteur.
Associations faisant l'objet de précautions d’emploi+ Dexaméthasone
Diminution des concentrations plasmatiques du praziquantel, avec risqued'échec du traitement, par augmentation du métabolisme hépatique dupraziquantel par la dexaméthasone.
Le traitement par la dexaméthasone doit être interrompu au moins unesemaine avant l’administration du praziquantel.
Lors de l’administration concomitante de jus de pamplemousse, desaugmentations de l’exposition au praziquantel inférieures au double desconcentrations habituelles ont été observées au cours d’une étudeclinique.
L’administration concomitante de médicaments inhibiteurs du cytochromeP450, comme par exemple la cimétidine,le kétoconazole et l’itraconazole peutaugmenter les concentrations plasmatiques de praziquantel en diminuant lemétabolisme hépatique.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
GrossesseLes études effectuées chez l’animal n’ont pas mis en évidenced’effet embryotoxique ou tératogène. Les données rapportées dans lalittérature font état d’un nombre important de femmes traitées sans effetdélétère.
Des analyses publiées par l’OMS sur le rapport bénéfice/risque dupraziquantel, dans des zones où les schistosomiases et les helminthoses àtransmission tellurique sont endémiques, ont révélé que les avantages dutraitement des femmes en âge de procréer ou enceintes compensaient largementle risque pour leur santé et celle de leur enfant. Le bénéfice du traitementd’une femme enceinte comprend une réduction de l’anémie maternelle, uneamélioration du poids de naissance et de la survie du nouveau-né. Parconséquent, le praziquantel peut être utilisé pendant la grossesse, si celaest cliniquement justifié.
AllaitementLe praziquantel est excrété dans le lait maternel à 0,0008% de la doseadministrée chez la mère.
La possibilité d’un effet pharmacologique chez le nourrisson allaitén’est pas déterminée.
Lors d’un traitement court, l’allaitement doit être interrompu le(s)jour(s) de traitement ainsi que durant les 24 heures suivantes.
FertilitéIl n’existe pas de données cliniques sur la fertilité.
Le praziquantel n’a montré aucun effet sur la fertilité lors des étudeschez l’animal.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines
Biltricide a une influence modérée sur l’aptitude à conduire desvéhicules et à utiliser des machines. Les patients doivent être avertis quedes effets indésirables tels que des étourdissements, vertiges ou somnolencepeuvent survenir après la prise de praziquantel. C’est pourquoi il estrecommandé d’éviter la conduite de véhicules et l’utilisation de machinespendant la durée du traitement et durant les 24 heures qui suivent son arrêt(voir rubrique 4.8).
4.8. Effets indésirables
Les effets indésirables du praziquantel varient en fonction de la dose et dela durée du traitement. Ils dépendent également du parasite en cause et de salocalisation ainsi que de l’étendue et de l’ancienneté de laparasitose.
Les réactions indésirables ci-dessous ont été décrites dans despublications et/ou sont issues de notifications spontanées.
Les réactions indésirables identifiées lors de la surveillance après lacommercialisation et pour lesquelles une fréquence ne peut pas être estimée,sont listées en fréquence « indéterminée ».
| Classes de systèmes d’organes | Fréquence: indéterminée |
| Affections hématologiques et du système lymphatique | Eosinophilie |
| Affections du système immunitaire | Réactions allergiques |
| Affections du système nerveux | Céphalées Etourdissements Vertiges Somnolence Convulsions |
| Affections cardiaques | Arythmie |
| Affections gastro-intestinales | Douleurs gastro-intestinales et abdominales Nausées Vomissements Anorexie Diarrhée Diarrhée sanglante |
| Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Urticaire Prurit Eruption cutanée |
| Affections musculo-squelettiques et systémiques | Myalgies |
| Troubles généraux et anomalies au site d'administration | Fatigue Malaise Fièvre |
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : <ahref=„http://www.signalement-sante.gouv.fr“>www.signalement-sante.gouv.fr.
4.9. Surdosage
Aucun cas de surdosage n’a été rapporté
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : Antihelminthiques, code ATC : P02BA01.
Le praziquantel agit sur la plupart des trématodes pathogènes pour l'hommetel que :
· Schistosoma haematobium, Schistosoma mansoni, Schistosoma japonicum,Schistosoma intercalatum;
· d'autres espèces de trématodes comme les douves du foie, telles queClonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini;
· les douves pulmonaires telles que Paragonimus Westermani.
Les expérimentations in vitro ont permis de définir le mode d'action dupraziquantel : à partir de 0,4 µg/ml, on observe une contraction immédiatesuivie d'une immobilisation du parasite dès qu'il entre en contact avec lasolution du produit. Il se produit une vacuolisation intense du tégument duschistosome.
Population pédiatriqueL’expérience post-commercialisation indique que les enfants (âgés de1 à 17 ans) sont susceptibles de présenter des effets secondaires similairesà ceux observés chez les adultes lors du traitement par praziquantel.
Une revue des programmes de traitements dans les zones d’endémies a étémenée par l’OMS qui a analysé les données sur plus de 3000 enfantsd’âge préscolaire (jusqu’à 7 ans) ayant reçu du praziquantel pour letraitement de schistosomiases (dues à S.haematobium et S.mansoni). Les effetsindésirables rapportés ont été légers et transitoires et il a été concluque le praziquantel était bien toléré chez les enfants d’âgepréscolaire.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Le praziquantel est rapidement résorbé après administration orale. Laconcentration sérique maximale est atteinte une à trois heures après laprise. Le principe actif est rapidement et complètement métabolisé, lademi-vie d'élimination du praziquantel non modifié du sérum étant de 1h à1h30. Plus de 80 % de la dose administrée est éliminée en 4 jours par voierénale, dont 90 % au cours des 24 premières heures.
Chez les femmes qui allaitent, les concentrations plasmatiques dupraziquantel sont en moyenne 4 fois plus élevées que celles trouvées dans lelait. Seulement 0,0008 % de la dose administrée est éliminée dansle lait.
En cas d’insuffisance rénale, l’excrétion du praziquantel (assurée à80 % par le rein) peut être retardée.
En cas d’insuffisance hépatocellulaire sévère, la diminution dumétabolisme du praziquantel peut entraîner une augmentation de sa demi-vieplasmatique.
5.3. Données de sécurité préclinique
Sans objet.
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1. Liste des excipients
Amidon de maïs, polyvidone excipient, laurylsulfate de sodium, cellulosemicrocristalline, stéarate de magnésium, hydroxypropylméthylcellulose,polyoxyéthylène glycol 4000, dioxyde de titane.
6.2. Incompatibilités
Sans objet.
6.3. Durée de conservation
4 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
Pas de précautions particulières de conservations.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
6 comprimés en flacon (verre).
6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation
Pas d’exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
BAYER HEALTHCARE
220 AVENUE DE LA RECHERCHE
59120 LOOS
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 34009 325 138 1 9 : 6 comprimés en flacon (verre).
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
11. DOSIMETRIE
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Liste I
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