Résumé des caractéristiques - BUPIVACAINE MYLAN 20 mg /4 ml, solution injectable pour voie intra rachidienne en ampoule
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT
BUPIVACAINE VIATRIS 20 mg/4 ml, solution injectable pour voie intrarachidienne en ampoule
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chlorhydrate de bupivacaïneanhydre..................................................................................20,00 mg
Pour une ampoule.
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule,c’est-à-dire qu’il est essentiellement « sans sodium ».
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3. FORME PHARMACEUTIQUE
Solution injectable.
4. DONNEES CLINIQUES
4.1. Indications thérapeutiques
Rachianesthésie chez les adultes et les enfants de tous âges avantinterventions chirurgicales relevant de ce type d'anesthésie : chirurgie desmembres inférieurs, chirurgie urologique par voie endoscopique ou par voieabdominale, chirurgie gynécologique, interventions césariennes, chirurgieabdominale sous-ombilicale.
4.2. Posologie et mode d'administration
Mode d’administrationLa bupivacaïne ne doit être administrée que par des anesthésistes ou despraticiens familiarisés avec son utilisation et son action, ou sous leurcontrôle.
PosologieChez l’adulte
Injection intrarachidienne d'en moyenne 3 ml (15 mg) de solution hyperbarede bupivacaïne pour rachianesthésie, en une seule fois et sans barbotage.
La quantité injectée peut être diminuée (2 ou 2,5 ml) ou augmentée(3,5 ou 4 ml) selon la taille du sujet et surtout en fonction de la duréesouhaitée d'un bloc sensitif de niveau suffisant pour l'intervention envisagéeainsi qu'en fonction de l'intensité souhaitée du bloc moteur.
En raison de son caractère hyperbare, la distribution de bupivacaïne pourrachianesthésie dans le liquide céphalorachidien est influencée par laposition du patient. Une anesthésie en selle (territoire sacré) peut êtreobtenue en faisant l'injection en position assise et en maintenant le patientassis pendant une dizaine de minutes. Injecté en décubitus latéral,bupivacaïne pour rachianesthésie a selon l'inclinaison donné au rachis, uneextension céphalique ou caudale. Il existe un risque d'extension cervicale dubloc en cas de mise en position de Trendelenburg prolongée (voirrubrique 4.4).
Nouveau-nés, nourrissons et enfants jusqu’à 40 kg.
BUPIVACAINE VIATRIS 20 mg/4 ml, solution injectable pour voie intrarachidienne (ampoule) peut être utilisé chez l’enfant.
L’une des différences entre les jeunes enfants et les adultes est levolume de LCR relativement important chez les nourrissons et les nouveau-nés,nécessitant ainsi l’administration d’une dose relativement plus élevéepar kg pour induire un bloc de même intensité que chez l’adulte.
Les procédures d’anesthésie régionale chez les enfants doivent êtreréalisées par des médecins qualifiés, familiarisés avec cette population etavec la technique.
Les doses indiquées dans le tableau sont à prendre comme des directivespour l’utilisation en pédiatrie.
Des variations individuelles sont possibles. Des manuels standards doiventêtre consultés pour connaître les facteurs affectant certaines techniquesspécifiques de bloc et les exigences particulières de chaque patient. Ilconvient d’utiliser la dose la plus basse permettant d’obtenir uneanesthésie appropriée.
Tableau : Recommandations posologiques chez les nouveau-nés, les nourrissonset les enfants
| Poids corporel (kg) | Dose (mg/kg) |
| < 5 5 à 15 15 à 40 | 0,40–0,50 mg/kg 0,30–0,40 mg/kg 0,25–0,30 mg/kg |
4.3. Contre-indications
Ce médicament NE DOIT JAMAIS ETRE PRESCRIT dans les cas suivants :
· sujets sensibilisés aux anesthésiques du même groupe chimique,
· sujets porphyriques,
· injection par voie intraveineuse,
· contre-indications de la rachianesthésie.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Mises en garde spécialesUn surdosage ou une injection intravasculaire accidentelle peuvent provoquerdes réactions toxiques.
L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialitécontient un principe actif pouvant induire une réaction positive des testspratiqués lors des contrôles anti-dopage.
Précautions d'emploiL'utilisation de la bupivacaïne pour rachianesthésie nécessite :
· de s'assurer de ne pas faire l'injection en intravasculaire
· de respecter les précautions de la rachianesthésie
· de disposer d'un matériel complet d'anesthésie réanimation et notammentdu matériel permettant le monitorage de la pression artérielle, de l'ECG(cardioscopie) et de la saturation du sang en oxygène.
· de disposer de médicaments anticonvulsivants (benzodiazépines,thiopental), de myorelaxants (benzodiazépines), d'atropine et devasopresseurs
· de disposer d'une voie veineuse.
Possibilité d'extension cervicale du bloc en cas de mise trop prolongée enposition de Trendelenburg.
Population pédiatriquePour une anesthésie épidurale, les enfants doivent recevoir des dosescroissantes, en rapport avec leur âge et leur poids, car l’anesthésierachidienne, notamment au niveau thoracique, peut induire une hypotensionartérielle sévère et une insuffisance respiratoire.
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule,c’est-à-dire qu’il est essentiellement « sans sodium ».
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions
Sans objet.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
GrossesseLes études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effettératogène mais une fœtotoxique.
En clinique, l'utilisation des anesthésiques locaux au cours d'un nombrelimité de grossesses n'a apparemment révélé aucun effet malformatifparticulier à ce jour. Toutefois, des études complémentaires sontnécessaires pour évaluer les conséquences d'une exposition en cours degrossesse.
Bradycardie, accompagnée éventuellement d'acidose fœtale, cyanose, baissetransitoire des réponses neurocomportementales néonatales (atonie, réflexede succion) ont été retrouvées, essentiellement avec la lidocaïne et lamépivacaïne. Ces effets sont d'autant plus manifestes que l'anesthésie estproche de la délivrance. En conséquence, on surveillera les fonctions vitalesdu nouveau-né.
AllaitementIl est souhaitable d'interrompre transitoirement l'allaitement (une journée)en cas d'utilisation de ce médicament.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines
Ce produit peut altérer les capacités de réactions pour la conduite devéhicules ou l’utilisation de machines.
4.8. Effets indésirables
Les effets indésirables sont ceux de la rachianesthésie, en particulier lescéphalées, plus fréquentes chez le sujet jeune, et qui sont, pour la plupart,prévenues par l'utilisation d'aiguilles de 25 gauges.
Une injection intraveineuse accidentelle (d'une dose modérée étant donnéla contenance des ampoules) pourrait exposer au risque toxique de labupivacaïne. On pourrait alors observer :
· sur le plan du système nerveux central : nervosité, agitation,bâillements, tremblements, appréhension, nystagmus, logorrhée, céphalées,nausées, bourdonnements d'oreille.
· sur le plan cardio-vasculaire : dépression de l'inotropisme, hypotensionartérielle.
Ces risques potentiels nécessitent une surveillance attentive d'uneéventuelle aggravation : convulsions, troubles de la conduction.
Population pédiatriqueLes effets indésirables observés chez les enfants sont les mêmes que chezles adultes. Cependant, chez les enfants, les signes annonciateurs d’unetoxicité de l’anesthésie locale peuvent être difficiles à détecter quandle bloc est réalisé au cours d’une sédation ou d’une anesthésiegénérale.
Déclaration des effets indésirables suspectésLa déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : <ahref=„http://www.signalement-sante.gouv.fr“>www.signalement-sante.gouv.fr.
4.9. Surdosage
Un surdosage important de bupivacaïne pour rachianesthésie dans le canalrachidien pourrait entraîner hypotension et dépression respiratoire parrachianesthésie totale, qui imposerait, en urgence, une assistance respiratoireet un remplissage vasculaire.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : ANESTHESIQUE LOCAL, code ATC : N01BB01
(N : système nerveux central).
La solution de bupivacaïne pour rachianesthésie a une densité de1,028 à 20°C.
Le bloc sensitif obtenu après anesthésie par la bupivacaïne pourrachianesthésie se constitue en 5 minutes et est au niveau maximum en20 minutes.
La durée du bloc sensitif et moteur est fonction de la position initiale dusujet et de la dose utilisée. Ainsi, avec 3 ml et une position initiale assisemaintenue 2 minutes, la durée du bloc au niveau D10-D12 est de 2 heures à2 heures 30.
Le bloc moteur évolue parallèlement au bloc sensitif, le relâchement desmuscles abdominaux dure environ 1 heure et, au niveau des membres inférieurs,2 h à 2 h 30, là aussi fonction de la position initiale et de la dose.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Anesthésique de longue durée d'action, la bupivacaïne fait partie dugroupe des anesthésiques locaux à liaison amide.
Ses caractéristiques sont :
· pka de 8,1 : au pH de 7,4, 83 % de la fraction libre du produit sont sousforme ionisée.
· solubilité dans les graisses élevée : coefficient de partage (nheptane/tampon pH 7,4) = 27,5.
· fixation aux protéines plasmatiques élevée = 95 %.
· métabolisation presque exclusivement hépatique, par dégradation par lesystème mono-oxygénasique dépendant du cytochrome P-450.
· élimination essentiellement sous forme de métabolites parmi lesquels lapipécolyl-xylidine et l’acide pipécolique.
Après administration rachidienne, et compte tenu des faibles quantitésadministrées, les concentrations sanguines sont très faibles.
Les concentrations plasmatiques maximales sont inférieures à 0,1 µg/ml etsont obtenues entre 60 et 120 minutes.
La concentration plasmatique veineuse à laquelle peuvent apparaître lespremiers signes de toxicité neurologique et cardiaque est de 1,6 µg/ml.
Métabolisme et élimination
La bupivacaïne est presque exclusivement métabolisée par le foie pardégradation par le système mono-oxygénasique dépendant ducytochrome P-450.
La presque totalité de la bupivacaïne injectée est éliminée sous formede métabolites. Environ 5 à 10 % du produit sont éliminés par voieurinaire sous forme active. La demi-vie apparente d'élimination estde 3h30.
Il existe une diffusion placentaire : le rapport sang fœtal/sang maternelest de l'ordre du tiers.
Chez les enfants, la pharmacocinétique est la même que chez lesadultes.
5.3. Données de sécurité préclinique
Non renseigné.
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1. Liste des excipients
Glucose monohydraté, hydroxyde de sodium (pour ajustement du pH), eau pourpréparations injectables.
6.2. Incompatibilités
En l’absence d’études de compatibilité, ce médicament ne doit pasêtre mélangé avec d’autres médicaments.
6.3. Durée de conservation
36 mois.
6.4. Précautions particulières de conservation
A conserver à une température inférieure à 25°C.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
4 ml en ampoule (verre). Boîte de 5 ou 20 ampoules.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation
Pas d’exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
VIATRIS SANTÉ
1 RUE DE TURIN
69007 LYON
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 562 602–3 ou 3400956260232: 4 ml en ampoule (verre). Boîte de 5.
· 563 116–5 ou 3400956311651: 4 ml en ampoule (verre). Boîtede 20.
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION
16 Mars 2007
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
11. DOSIMETRIE
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Liste II
Médicament réservé à l’usage hospitalier.
Retour en haut de la page