CARTEOL L.P. 1 %, collyre à libération prolongée en récipient unidose - résumé des caractéristiques

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT

CARTEOL L.P. 1 %, collyre à libération prolongée en récipientunidose

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Chlorhydrate decartéolol..­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­..1 g

Pour 100 mL

Un récipient unidose (0,2 mL) contient 2 mg de chlorhydrate decartéolol.

Excipients à effet notoire : phosphate monosodique dihydraté, phosphatedisodique dodécahydraté.

Ce médicament contient 0,049 mg de phosphates dans chaque goutte ce quiéquivaut à 1,4 mg/mL (voir rubrique 4.4 et 4.8).

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Collyre à libération prolongée en récipient unidose.

Solution limpide et légèrement brun-jaune.

Le pH de 6,8 est compatible avec le pH des larmes.

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

· Hypertonie intraoculaire.

· Glaucome chronique à angle ouvert.

4.2. Posologie et mode d'administration

Voie ophtalmique.

Le collyre est disponible sous deux dosages : 1 % et 2 %.

Instiller une goutte de CARTEOL L.P. dans l'œil malade, une fois par jour,le matin.

· Pour administrer le traitement, instiller une goutte dans l'œil enregardant vers le haut et en tirant légèrement la paupière vers le bas,fermer l'œil quelques secondes.

· L'œil fermé, essuyer proprement l'excédent,

· Jeter le récipient unidose immédiatement après utilisation.

· La quantité de collyre contenue dans une unidose est suffisante pour letraitement des deux yeux.

Il est recommandé de débuter le traitement par l'instillation dans l'œilmalade d'une goutte de CARTEOL L.P. au plus faible dosage.

Toutefois, la normalisation de la tension oculaire par le cartéolol collyrerequiert parfois quelques semaines, aussi l'évaluation du traitement doit-elleinclure une mesure de la tension intraoculaire et un examen de la cornée endébut de traitement et, en conséquence, régulièrement après une période detraitement d'environ 4 semaines.

L'ophtalmologiste pourra, s'il le juge nécessaire, associer le cartéolol encollyre à un ou plusieurs autres traitements antiglaucomateux (par voie localeet/ou générale).

Les collyres concomitants doivent être administrés au moins 15 minutesavant le CARTEOL L.P.

Le passage systémique peut être réduit par une occlusion nasolacrymale oupar la fermeture des paupières pendant 2 minutes. Cette méthode peutcontribuer à diminuer les effets indésirables systémiques et à augmenterl’ef­ficacité locale.

Substitution d'un traitement antérieur

Quand le cartéolol en collyre L.P. doit prendre le relais d'un autre collyreantiglau­comateux, ce dernier collyre doit être arrêté à la fin d'unejournée complète de traitement, et le cartéolol en collyre L.P. doit êtreadministré le lendemain à raison d'une goutte dans l'œil malade, une foispar jour.

Si le cartéolol en collyre doit être substitué à plusieursanti­glaucomateux associés, les suppressions ne doivent concerner qu'un seulmédicament à la fois.

En cas de substitution de collyres myotiques par le cartéolol en collyre, unexamen de la réfraction peut s'avérer nécessaire quand les effets desmyotiques ont disparu.

La prescription médicale sera accompagnée du contrôle de la pressionintra­oculaire, surtout lors de l'instauration du traitement.

Population pédiatrique

Aucun essai clinique n’a été réalisé chez l'enfant et l'adolescent avecce collyre. En conséquence, l’utilisation de ce collyre n’est pasrecommandée chez ce groupe de patients.

4.3. Contre-indications

Il convient de garder à l'esprit les contre-indications des bêta-bloquantsadmi­nistrés par voie générale, bien que les effets systémiques desbêta-bloquants ne soient observés que de façon exceptionnelle aprèsinstillation oculaire.

· Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipientsmen­tionnés à la rubrique 6.1.

· Pathologies associées à une hyperréactivité bronchique notammentasthme ou antécédents d’asthme et bronchopneumopathie chronique obstructivesévère.

· Insuffisance cardiaque.

· Choc cardiogénique.

· Blocs auriculo-ventriculaires de second et troisième degrés noncontrôlés par pacemaker.

· Maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire).

· Bradycardie sinusale.

· Phéochromocytome non traité.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

Oculaires

· Autres agents bêta-bloquants :

L’effet sur la pression intraoculaire ou les effets connus desbêta-bloquants par voie systémique peuvent être majorés en casd’administration de bêta-bloquant topique à des patients recevant déjà unbêta-bloquant systémique. La réponse de ces patients devra être étroitementsur­veillée. L’utilisation de deux bêta-bloquants topiques n’est pasrecommandée (voir rubrique 4.5).

· Dans le cas où ce collyre est administré pour diminuer la pressionintra­oculaire chez les patients ayant un glaucome par fermeture de l’angle, unmyotique doit être associé. En effet, chez ces patients, l’objectifimmédiat du traitement est la réouverture de l’angle, ce qui nécessitel’emploi d’un myotique afin d’obtenir une constriction pupillaire, lecartéol n’ayant pas ou peu d’effets sur la pupille.

· Des décollements de la choroïde ont été observés après chirurgiefiltrante du glaucome lors de l’administration de traitements diminuant lasécrétion d’humeur aqueuse (ex : timolol, acétazolamide).

· Porteurs de lentilles de contact.

Il existe un risque d'intolérance aux lentilles de contact par diminution dela sécrétion lacrymale, liée d'une manière générale auxbêta-bloquants.

· Une diminution de la sensibilité au cartéolol peut apparaître après untraitement prolongé. Il convient, dans les traitements au long cours, devérifier chaque année l'absence d'échappement thérapeutique.

Maladies cornéennes

Les bêta-bloquants ophtalmiques peuvent entraîner une sécheresse oculaire.Les patients souffrant de maladies cornéennes doivent être traités avecprudence.

Générales

Comme d’autres médicaments ophtalmiques à usage local, le chlorhydrate decartéolol passe dans la circulation générale. Du fait de la présence d’uncomposant bêta-adrénergique, le chlorhydrate de cartéolol, des effetsindésirables cardiovasculaires, pulmonaires et d’autres effets indésirablesi­dentiques à ceux rencontrés avec les agents bloquants bêta-adrénergiquesad­ministrés par voie systémique, peuvent se produire. La fréquence desurvenue des effets indésirables systémiques après administration par voieophtalmique est plus faible qu’après administration par voie générale. Pourréduire l’absorption systémique, voir rubrique 4.2.

Ce médicament ne doit généralement pas être associé avec l’amiodarone,cer­tains antagonistes du calcium (bepridil, vérapamil, diltiazem) et desbêta-bloquants utilisés dans l'insuffisance cardiaque (voirrubrique 4.5).

Sportifs

L'attention des sportifs est attirée sur le fait que ce médicament contientun principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiquéslors des contrôles antidopage.

Arrêt du traitement

Ne jamais interrompre brutalement un traitement bêta-bloquant par voiegénérale, en particulier chez les angineux : l'arrêt brusque peut entraînerdes troubles du rythme cardiaque graves, un infarctus du myocarde ou une mortsubite.

La posologie doit être diminuée progressivement, c'est-à-dire sur une àdeux semaines.

Affections cardiaques

Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (par exemple,maladie coronarienne, angor de Prinzmetal et insuffisance cardiaque) oud’hypotension, le traitement par bêta-bloquant doit être soigneusementévalué et un traitement avec d’autres principes actifs doit être envisagé.Chez ces patients, une surveillance doit être effectuée afin de rechercher dessignes d’aggravation de ces pathologies ou des effets indésirables.

En raison de leur effet dromotrope négatif, les bêta-bloquants devrontêtre prescrits avec prudence aux patients atteints d’un blocauriculo-ventriculaire de premier degré.

Bradycardie

Si la fréquence cardiaque s'abaisse au-dessous de 50–55 pulsations parminute au repos et que le patient présente des symptômes liés à labradycardie, la posologie doit être diminuée.

Affections vasculaires

Les patients présentant des troubles circulatoires périphériques sévères(c’est-à-dire des formes sévères de la maladie ou du syndrome de Raynaud)doivent être traités avec prudence.

Affections respiratoires

Chez les patients asthmatiques, des manifestations respiratoires pouvantaller jusqu’au décès par bronchospasme ont été rapportées aprèsadministration de certains bêta-bloquants ophtalmiques.

CARTEOL L.P. doit être administré avec prudence chez les patients souffrantde bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) légère à modérée etdoit être administré seulement si le bénéfice semble supérieur aurisque.

Hypoglycémie / Diabète

Les bêta-bloquants doivent être administrés avec prudence chez lespatients sujets à des hypoglycémies spontanées ou chez les patientsprésentant un diabète instable dans la mesure où les bêta-bloquants sontsusceptibles de masquer les signes et symptômesd’hy­poglycémie ai­guë.

Phéochromocytome

L’utilisation des bêta-bloquants dans le traitement de l’hypertensiondue au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de lapression artérielle.

Sujets âgés, insuffisants rénaux et/ou hépatiques

Chez ces sujets à risque et quand un collyre bêta-bloquant estco-administré avec un bêta-bloquant par voie générale, une adaptationposo­logique est souvent nécessaire.

Psoriasis

Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêta-bloquant,l'in­dication mérite d'être pesée.

Réactions allergiques / anaphylactiques

Lors de la prise de bêta-bloquants, les patients présentant un antécédentd’atopie ou de réaction anaphylactique sévère à une gamme d’allergènespou­rraient être plus réactifs à une stimulation répétée avec ce typed’allergènes. Chez les patients susceptibles de présenter une réactionanaphy­lactique sévère, quelle qu'en soit son origine, en particulier lafloctafénine, les produits de contraste iodés, lors de l’utilisation deproduits anesthésiques ou au cours des traitements de désensibilisation, letraitement bêta-bloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et unerésistance au traitement par épinéphrine aux doses usuelles.

Anesthésie chirurgicale

Les bêta-bloquants utilisés en ophtalmologie peuvent bloquer les effets desagents bêta-agonistes systémiques tels que l’adrénaline. L’anesthésistedoit être informé lorsque le patient reçoit le chlorhydrate decartéolol :

· Si l'arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de48 heures est considérée comme suffisante pour permettre la réapparition dela sensibilité aux catécholamines.

· Dans certains cas, le traitement bêta-bloquant ne peut êtreinterrompu :

o Chez les malades atteints d'insuffisance coronaire, il est souhaitable depoursuivre le traitement jusqu'à l'intervention, étant donné le risque liéà l'arrêt brutal des bêta- bloquants,

o En cas d'urgence ou d'impossibilité d'arrêt, le patient doit êtreprotégé d'une prédominance vagale par une prémédication suffisanted'a­tropine renouvelée selon les besoins,

o L'anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseursmy­ocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.

Thyrotoxicose

Les bêta-bloquants peuvent masquer les signes d’hyperthyroïdie.

Les bêta-bloquants peuvent masquer certains signes de thyrotoxicose enparticulier les signes cardiovasculaires.

Excipient à effet notoire

Phosphate monosodique dihydraté, phosphate disodique dodécahydraté.

Ce médicament contient 0,049 mg de phosphates dans chaque goutte ce quiéquivaut à 1,4 mg/mL.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions

Aucune étude spécifique d’interactions n’a été réalisée avec duchlorhydrate de cartéolol.

1°) Collyre en solution

Des mydriases ont été occasionnellement rapportées lorsque lesbêta-bloquants ophtalmiques et l’adrénaline (épinéphrine) ont étéutilisés de façon concomitante.

Ainsi, une surveillance ophtalmologique est nécessaire en cas de traitementcon­comitant par un collyre contenant de l'épinéphrine (risque demydriase).

2°) Autres médicaments

Bien que les quantités de bêta-bloquants passant dans la circulationsys­témique soient faibles après instillation oculaire, le risqued'interac­tions médicamenteuses existe. Il convient donc de tenir compte desinteractions observées avec les bêta-bloquants administrés par voiegénérale.

Un effet additif, entraînant une hypotension et/ou une bradycardie, peutpotentiellement être observé lors de l’administration simultanée desolution ophtalmique de bêta-bloquants et d’inhibiteurs des canaux calciquesoraux, d’agents bloquants bêta-adrénergiques, d’antiarythmiques (notammentl’a­miodarone), de glycosides digitaliques, de parasympathomi­métiques, deguanéthidine.

+ Amiodarone

Troubles de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismessym­pathiques compensateurs).

+ Antagonistes du calcium (bépridil, diltiazem et vérapamil)

Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troublesde la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire, et défaillancecar­diaque (synergie des effets).

Une telle association doit se faire sous surveillance clinique étroite etECG, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.

+ Bêta-bloquants utilisés dans l'insuffisance cardiaque

Risque de majoration des effets indésirables des bêta-bloquants, avecnotamment un risque important de bradycardie.

+ Fingolimod

Potentialisation de la bradycardie qui pourrait avoir une issue fatale. Lesbêta-bloquants sont particulièrement à risque de par leur prévention desmécanismes de compensation adrénergiques. Une telle association doit êtreréalisée sous surveillance clinique et ECG en continu pendant 24 heuresaprès la première dose.

+ Anesthésiques volatiles halogénés

Réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par lesbêta-bloquants (l'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durantl'inter­vention par les bêta-stimulants).

En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêta-bloquant et, detoute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de cetraitement.

+ Anticholinesté­rasiques : donézépil, galantamine, rivastigmine,né­ostigmine, pyridostigmine, tacrine, ambénonium

Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).

Surveillance clinique régulière.

+ Une potentialisation des effets systémiques bêta-bloquants du collyre ensolution et une augmentation des concentrations plasmatiques du bêta-bloquantont été rapportées lors de la co-administration d'un collyre bêta-bloquanten solution et de la quinidine, probablement en raison de l'inhibition dumétabolisme du bêta-bloquant par la quinidine (décrit pour le timolol).

+ Lidocaïne

Lors de son administration par voie intraveineuse, une augmentation desconcentrations plasmatiques de la lidocaïne (due à la diminution de laclairance hépatique) peut entrainer la survenue d’effets indésirablescar­diaques et neurologiques.

Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentration­splasmatiques de la lidocaïne pendant et après l’arrêt de l’association­.Adaptation, si besoin, de la posologie de la lidocaïne.

+ Baclofène

Majoration de l'effet antihypertenseur.

Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique del'antihyper­tenseur si nécessaire.

+ Clonidine et autres antihypertenseurs centraux (alphaméthyldo­pa,guanfacine, moxonidine, rilménidine)

Augmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal dutraitement antihypertenseur central. Eviter l'arrêt brutal del'antihyper­tenseur central. Surveillance clinique.

+ Insuline, sulfamides hypoglycémiants, glinides

Tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes del'hypoglycémie : les palpitations et la tachycardie.

La plupart des bêta-bloquants non cardiosélectifs augmentent l'incidence etla sévérité de l'hypoglycémie.

Prévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement,l'au­tosurveillance sanguine.

+ Médicaments donnant des torsades de pointes

Antiarythmiques de classe Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et declasse III (amiodarone, dofétilide, ibutilide, sotalol), certainsneuro­leptiques : phénothiaziniques (chlorpromazine, cyamémazine,lé­vomépromazine, thioridazine, trifluopérazine), benzamides (amisulpride,sul­piride, tiapride, sultopride), butyrophénones (dropéridol, halopéridol),autres neuroleptiques (pimozide) et autres médicaments tels que : bépridil,cisapride, diphémanil, érythromycine IV, vincamine IV, mizolastine,ha­lofantrine, sparfloxacine, pentamidine, moxifloxacine…

Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades depointes.

Surveillance clinique et électrocardio­graphique.

+ Propafénone

Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction(sup­pression des mécanismes sympathiques compensateurs).

Surveillance clinique et ECG.

+ AINS (voie générale) y compris les inhibiteurs sélectifs de cox-2

Réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines­vasodilatatri­ces par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINSpyrazolés).

+ Alpha-bloquant à visée urologique: alfuzosine, doxazosine, prazosine,tam­sulosine, térazosine.

Majoration de l'effet hypotenseur, risque d'hypotension orthostatique­majoré.

+ Amifostine

Majoration de l'effet antihypertenseur.

+ Dipyridamole

Par voie intraveineuse, majoration de l’effet hypotenseur.

+ Antagonistes du calcium (dihydropyridines)

Hypotension, défaillance cardiaque chez les malades en insuffisancecar­diaque latente ou non contrôlée (effet inotrope négatif in vitro desdihydropyri­dines, plus ou moins marqué en fonction des produits, et susceptiblede s'additionner aux effets inotropes négatifs des bêta-bloquants). Laprésence d'un traitement bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser laréaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussionhé­modynamique excessive.

+ Antidépresseurs imipraminiques (tricycliques), antipsychotiques

Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majorés (effetadditif).

+ Méfloquine, pilocarpine

Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement

Le passage systémique des bêta-bloquants administrés par voie oculaire estmoindre que par voie générale mais néanmoins réel.

Il n’existe pas de données pertinentes concernant l'utilisation dechlorhydrate de cartéolol chez la femme enceinte.

Le chlorhydrate de cartéolol ne doit pas être utilisé pendant la grossessesauf en cas de nécessité absolue. Pour réduire l’absorption systémique,voir la rubrique 4.2.

Les études épidémiologiques n’ont pas révélé d’effet malformatifmais ont montré un risque de retard de croissance intra-utérin lorsque lesbêta-bloquants sont administrés par la voie orale. De plus, les signes et lessymptômes d’un effet bêta-bloquant (par exemple : bradycardie, hypotension,dé­tresse respiratoire et hypoglycémie) ont été observés chez le nouveau-nélorsque les bêta-bloquants avaient été administrés jusqu’àl’accou­chement. Si le CARTEOL L.P. est administré jusqu’àl’accou­chement, le nouveau-né doit être surveillé attentivement durant lespremiers jours de sa vie.

Les bêta-bloquants sont excrétés dans le lait maternel. Cependant, auxdoses thérapeutiques de chlorhydrate de cartéolol contenues dans le collyre,il est peu probable que la quantité passant dans le lait maternel suffise àprovoquer les symptômes cliniques des bêta-bloquants chez le nourrisson. Pourréduire l’absorption systémique, voir rubrique 4.2.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines

Ce collyre présente des effets indésirables (en particulier troubles de lavision) qui peuvent compromettre l'aptitude à conduire des véhicules et àutiliser des machines.

4.8. Effets indésirables

Comme d’autres médicaments ophtalmiques appliqués localement, ce collyrebêta-bloquant en solution est absorbé dans la circulation systémique et peutdonc induire des effets indésirables similaires à ceux observés avec lesbêta-bloquants administrés par voie systémique. L’incidence des effetsindésirables médicamenteux systémiques est plus faible après administratio­nophtalmique qu’après administration systémique. Les effets indésirablesmen­tionnés incluent ceux observés avec la classe des bêta-bloquantsophtal­miques.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés avec la solution decartéolol en collyre pendant les essais cliniques soit aprèscommerci­alisation.

Les effets indésirables sont classifiés en fonction de leur fréquence, dela manière suivante :

Très fréquent (≥ 1/10), Fréquent (≥ 1/100 / < 1/10), Peu fréquent(≥ 1/1000 / < 1/100), Rare (≥ 1/10000 / < 1/1000), Très rare (<1/10000) et Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base desdonnées disponibles).

Des effets secondaires supplémentaires ont été observés avec lesbêta-bloquants ophtalmiques et peuvent se manifester avec CARTEOL L.P.

Affections du système immunitaire :

Fréquence indéterminée : Réactions allergiques systémiques y comprisangiœdème, urticaire, éruption localisée et généralisée, prurit,réaction anaphylactique.

Troubles du métabolisme et de la nutrition :

Fréquence indéterminée : Hypoglycémie.

Affections psychiatriques :

Fréquence indéterminée : Insomnie, dépression, cauchemars, perte demémoire.

Affections du système nerveux :

Peu fréquent : Sensation vertigineuse.

Fréquence indéterminée : Syncope, accident cérébro-vasculaire, ischémiecérébrale, aggravation des signes de myasthénie, paresthésie, etcéphalée.

Affections oculaires :

Fréquent : Signes et symptômes d'une irritation oculaire, (par exemplebrûlure, picotements, démangeaisons, larmoiement, rougeur), hyperhémiecon­jonctivale, conjonctivite, kératite.

Fréquence indéterminée : Blépharite, vision trouble et décollement de lachoroïde après chirurgie filtrante (voir rubrique 4.4), diminution de lasensibilité cornéenne, œil sec, érosion cornéenne, ptosis, diplopie.Modi­fication réfractive (due à l’arrêt d’un traitement myotique danscertains cas).

Quelques très rares cas de calcification cornéenne ont été signalés enassociation avec l’utilisation de gouttes contenant des phosphates chezcertains patients atteints de cornées gravement endommagées.

Affections cardiaques :

Fréquence indéterminée : Bradycardie, douleur thoracique, palpitations,œdème, arythmie, insuffisance cardiaque congestive, bloc atrioventricu­laire,arrêt cardiaque, insuffisance cardiaque, claudication.

Affections vasculaires :

Fréquence indéterminée : Hypotension, syndrome de Raynaud, refroidissementdes extrémités.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales :

Fréquence indéterminée : Bronchospasme (principalement chez les patientsatteints d'une maladie bronchospastique pré-existante), dyspnée, toux.

Affections gastro-intestinales :

Fréquent : Dysgueusie.

Fréquence indéterminée : Nausées, dyspepsie, diarrhée, sécheressebuccale, douleurs abdominales, vomissements.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané :

Fréquence indéterminée : Alopécie, éruptions psoriasiformes ouaggravation de psoriasis, éruptions cutanées.

Affections musculosquelet­tiques et du tissu conjonctif :

Peu fréquent : Myalgie, crampes musculaires.

Fréquence indéterminée : Lupus érythémateux systémique.

Affections des organes de reproduction et du sein :

Fréquence indéterminée : Dysfonctionnement sexuel, diminution de lalibido, impuissance.

Troubles généraux et anomalies au site d’administration :

Fréquence indéterminée : Asthénie/fatigue.

Investigations :

Rare : Apparition d’anticorps antinucléaires.

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfi­ce/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : <ahref=„http://­www.signalement-sante.gouv.fr“>www­.signalement-sante.gouv.fr

4.9. Surdosage

Bien que les quantités de bêta-bloquants passant dans la circulationsys­témique soient faibles après instillation oculaire, le risque de surdosagedoit être gardé à l'esprit.

L'expérience de surdosage par voie oculaire est limitée.

En cas de surdosage accidentel par voie oculaire, lavez les yeux avec unesolution stérile de chlorure de sodium à 9 mg/mL (0,9 %).

En cas de prise orale accidentelle ou de mésusage, les symptômes et laconduite à tenir sont calqués sur ceux d'un surdosage en bêta-bloquant parvoie générale.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynami­ques

Classe pharmacothéra­peutique : Agent bêta-bloquant, code ATC :S01ED05.

Sur le plan général

Le cartéolol est un bêta-bloquant non cardiosélectif, avec un pouvoiragoniste partiel [activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) modérée] etun effet stabilisant de membrane non significatif (anesthésique local ouquinidine-like).

Sur le plan oculaire

· Le chlorhydrate de cartéolol en collyre abaisse la tension intraoculaire,as­sociée ou non à un glaucome, en diminuant la sécrétion d'humeuraqueuse.

· Son activité se manifeste habituellement environ 30 minutes aprèsinstillation, atteint son maximum en 2 à 4 heures et est encore présente aubout de 24 heures.

· Stabilité de l'effet hypotenseur dans le temps : l'effet peut resterconstant pendant un an.

· Une diminution de la sensibilité au chlorhydrate de cartéolol restecependant possible, notamment après un traitement plus prolongé.

· Il n'y a pratiquement pas de modification du diamètre pupillaire ou del'accommodation.

L'excipient de CARTEOL L.P. contient un polymère hydrosoluble (acidealginique) qui possède des propriétés physiques (telles que bio-adhésivité,in­teractions ioniques…) permettant de diminuer la fréquence des instillationsjou­rnalières à une seule instillation.

5.2. Propriétés pharmacocinéti­ques

Les concentrations plasmatiques moyennes observées après 2 moisd'insti­llations répétées de CARTEOL L.P. 2 % chez les patients glaucomateuxsont inférieures avec la formulation à libération prolongée administrée unefois par jour (Cmax = 1,72 ng/mL) qu'avec la formulation classique administréedeux fois par jour (Cmax = 3,64 ng/mL).

Bien que la fonction rénale soit importante pour l'élimination, il n'y apas eu d'étude menée chez les patients insuffisants rénaux.

5.3. Données de sécurité préclinique

Les données précliniques issues des tests conventionnels d'évaluation dela pharmacologie de sécurité, de toxicité à doses répétées, degénotoxicité ou de carcinogénicité, n'ont pas révélé de risqueparticulier chez l'homme.

Lors des études de toxicité sur la fonction de reproduction, uneembryotoxicité a été mise en évidence à de fortes doses par voie orale,correspondant à des niveaux d'exposition systémique considérés commesuffisamment élevés par rapport à l'exposition systémique liée àl'utilisation du collyre CARTEOL en clinique. Le cartéolol n'a pas montré depropriétés tératogènes lors des études de reproduction.

Il a été rapporté chez les rats, que le chlorhydrate de cartéolol pouvaitpasser la barrière placentaire et était faiblement excrété dansle lait.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Phosphate monosodique dihydraté, phosphate disodique dodécahydraté,chlo­rure de sodium, acide alginique, hydroxyde de sodium (pour ajustement dupH), eau purifiée.

6.2. Incompati­bilités

Sans objet.

6.3. Durée de conservation

2 ans.

6.4. Précautions particulières de conservation

Pas de précautions particulières de conservation.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur

Conditionné en barrette de récipients unidoses (PEBD) de 0,2 mL, insérésdans un sachet (polyester, aluminium, polyéthylène), boîte de 30 récipientsu­nidose.

6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation

Pas d’exigences particulières.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

LABORATOIRE CHAUVIN

416, RUE SAMUEL MORSE – CS 99535

34961 MONTPELLIER

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

· 34009 360 066 3 8 : 0,2 mL en récipient unidose (PE); boitede 30.

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION

[A compléter ultérieurement par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE

[A compléter ultérieurement par le titulaire]

11. DOSIMETRIE

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACE­UTIQUES

Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Liste I

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