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DEXTROMETHORPHANE BIOGARAN 1,5 mg/mL SANS SUCRE, solution buvable édulcorée au maltitol liquide et à la saccharine sodique - résumé des caractéristiques

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Résumé des caractéristiques - DEXTROMETHORPHANE BIOGARAN 1,5 mg/mL SANS SUCRE, solution buvable édulcorée au maltitol liquide et à la saccharine sodique

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT

DEXTROMETHORPHANE BIOGARAN 1,5 mg/mL SANS SUCRE, solution buvableédulcorée au maltitol liquide et à la saccharine sodique

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Bromhydrate de dextrométhorpha­ne...........­.............­.............­.............­.............­.............­.........1,5 mg

Pour 1 mL de solution buvable.

Un godet doseur de 15 mL contient 22,5 mg de bromhydrate dedextrométhor­phane.

Un godet doseur de 5 mL contient 7,5 mg de bromhydrate dedextrométhor­phane.

Un godet doseur de 2,5 mL contient 3,75 mg de bromhydrate dedextrométhorphane

Excipients à effet notoire : maltitol liquide, benzoate de sodium.

Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par dose, c’està dire qu’il est essentiellement « sans sodium ».

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Solution buvable.

Solution de couleur jaune brun.

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

Traitement de courte durée des toux sèches et des toux d’irritation.

4.2. Posologie et mode d'administration

Voie orale.

Le traitement symptomatique doit être court (quelques jours).

La posologie habituelle du dextrométhorphane est :

· chez l'enfant de plus de 30 mois : 0,25 mg/kg/prise, soit1 mg/kg/jour

· chez l'adulte, 15 à 30 mg par prise. Ne pas dépasser 120 mgpar jour

A répartir en 3 à 4 prises espacées d'au moins 4 heures.

Chez l'adulte et chez l'enfant de plus de 15 ans: 15 mL, 3 à 4 fois parjour sans dépasser 6 doses de 15 mL par jour, un godet doseur de 15 mLcontient 22,5 mg de dextrométhorphane. Les prises devront être espacées d'aumoins 4 heures.

Chez l'enfant :

· chez l'enfant de 30 mois à 6 ans : 13 à 20 mg de dextrométhorpha­nepar jour soit, 2,5 mL 4 à 6 fois par jour selon l'âge.

· chez l'enfant de 6 ans à 12 ans : 20 à 35 mg de dextrométhorpha­nepar jour soit, 5 mL 3 à 4 fois par jour selon l'âge.

· chez l'enfant de 12 ans à 15 ans : 35 à 50 mg de dextrométhorpha­nepar jour soit, 5 mL 4 à 6 fois par jour selon l'âge.

En cas d'insuffisance hépatique : la posologie initiale sera diminuée demoitié par rapport à la posologie conseillée, et pourra éventuellement êtreaugmentée en fonction de la tolérance et des besoins.

4.3. Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué dans les situations suivantes :

· Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des composants de lasolution buvable (voir rubrique 6.1),

· Insuffisance respiratoire,

· Toux de l'asthmatique,

· Association avec le cinacalcet ou avec les antidépresseurs de type IMAOirréversibles (voir rubrique 4.5),

· Enfants de moins de 30 mois,

· Allaitement.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

Les toux productives qui sont un élément fondamental de la défensebroncho-pulmonaire sont à respecter.

Il est illogique d'associer un expectorant ou mucolytique à unantitussif.

Avant de délivrer un traitement antitussif, il convient de s'assurer que lescauses de la toux qui requièrent un traitement spécifique ont étérecherchées.

Si la toux résiste à un antitussif administré à une posologie usuelle, onne doit pas procéder à une augmentation des doses, mais à un réexamen de lasituation clinique.

La prise de ce médicament est déconseillée avec les IMAO-A réversibles,y compris linézolide et bleu de méthylène, ou avec l’oxybate de sodium(voir rubrique 4.5).

La prise d’alcool (boissons ou comme excipient) est déconseillée (voirrubrique 4.5).

Le dextrométhorphane peut entraîner des hallucinations à des dosessuprathé­rapeutiques. Des cas d’abus de consommation de dextrométhorphaneà des fins récréatives et hallucinogènes, parfois en association avecl’alcool et de dépendance au dextrométhorphane ont été rapportés. Laprudence est particulièrement recommandée chez les adolescents et les jeunesadultes ainsi que chez les patients ayant des antécédents d’abus demédicaments ou de substances psychoactives. La survenue chez ces patients designes ou symptômes évoquant un usage abusif ou détourné dedextrométhorphane doit faire l’objet d’une surveillance attentive.

Syndrome sérotoninergique

Des effets sérotoninergiques, incluant le développement d’un syndromeséroto­ninergique pouvant mettre en jeu le pronostic vital, ont été rapportésavec le dextrométhorphane lors d’administration concomitante d’agentsséroto­ninergiques, tels que des inhibiteurs sélectifs de la recapture de lasérotonine (IRS), des médicaments qui altèrent le métabolisme de lasérotonine (dont les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO)) et lesinhibiteurs du CYP2D6.

Le syndrome sérotoninergique peut inclure des modifications de l’étatmental, une instabilité du système nerveux autonome, des anomaliesneuro­musculaires et/ou des symptômes gastro-intestinaux.

En cas de suspicion de syndrome sérotoninergique, le traitement parDEXTROMETHOR­PHANE BIOGARAN doit être interrompu.

Le dextrométhorphane est métabolisé par le cytochrome hépatique P450 2D6.L’activité de cette enzyme est génétiquement déterminée. Environ 10 % dela population générale sont des métaboliseurs lents du CYP2D6. Lesmétaboliseurs lents et les patients qui utilisent de façon concomitante desinhibiteurs du CYP2D6 peuvent présenter des effets exacerbés et/ou prolongésdu dextrométhorphane. La prudence est donc requise chez les patientsmétabo­liseurs lents du CYP2D6 ou consommant de façon concomitante desinhibiteurs du CYP2D6 (voir aussi rubrique 4.5).

En cas d'insuffisance hépatique, la posologie sera diminuée de 50% etpourra éventuellement être augmenté d'un quart, en fonction de la toléranceet des besoins.

Population pédiatrique

Des effets indésirables graves peuvent se produire chez les enfants en casde surdosage, notamment des troubles neurologiques. Veillez à informer lespersonnes prodiguant les soins de ne pas dépasser le dosage recommandé.

Ce médicament contient du maltitol liquide. Les patients présentant desproblèmes héréditaires rares d’intolérance au fructose ne doivent pasprendre ce médicament.

Ce médicament contient 2,50 mg de benzoate de sodium pour 1 mL de solutionbuvable.

Le benzoate de sodium peut accroître le risque ictère (jaunissement de lapeau et des yeux) chez les nouveau-nés (jusqu’à 4 semaines).

Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par dose, c’està dire qu’il est essentiellement « sans sodium ».

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions

Médicaments sédatifs

Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substancespeuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central etcontribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques(a­nalgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques,des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que lesbenzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, desantidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine,tri­mipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertense­urscentraux, du baclofène et du thalidomide.

Associations contre-indiquées (voir rubrique 4.3)

+ IMAO irréversibles

Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie,sueurs, tremblements, confusion voire coma.

+ Cinacalcet

Augmentation très importante des concentrations plasmatiques dedextrométhorphane avec risque de surdosage, par diminution de son métabolismehé­patique par le cinacalcet.

Associations déconseillées (voir rubrique 4.4)

+ IMAO-A réversibles, linézolide et bleu de méthylène

Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie,sueurs, tremblements, confusion voire coma.

+ Alcool (boisson ou excipient)

Majoration par l'alcool de l'effet sédatif du dextrométhorpha­ne.L'altérati­on de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhiculeset l'utilisation de machines.

Eviter la prise de boissons alcoolisées et d'autres médicaments contenantde l'alcool.

+ Oxybate de sodium

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peutrendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

Associations à prendre en compte

+ Autres médicaments sédatifs (cf. paragraphe introductif)

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peutrendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

+ Analgésiques morphiniques agonistes

Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas desurdosage.

+ Méthadone

Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas desurdosage.

+ Barbituriques, benzodiazépines et apparentés

Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas desurdosage.

+ Inhibiteurs du CYP2D6

Le dextrométhorphane est métabolisé par le CYP2D6 et subit un métabolismede premier passage important. L’utilisation concomitante d'inhibiteurspu­issants de l’enzyme CYP2D6 peut augmenter les concentrations sanguines dedextrométhorphane plusieurs fois supérieures à la normale. Il en résulte uneaugmentation du risque de survenue d'effets indésirables du dextrométhorpha­ne(agitation, confusion, tremblements, insomnie, diarrhée et détresserespi­ratoire) et d'apparition d'un syndrome sérotoninergique. Les inhibiteurspu­issants du CYP2D6 incluent la fluoxétine, la paroxétine, la quinidine et laterbinafine. En cas d’administration concomitante avec de la quinidine, lesconcentrations plasmatiques de dextrométhorphane ont augmenté jusqu’à20 fois, entrainant une augmentation de la survenue d'effets indésirables dudextrométhorphane au niveau du système nerveux central. L’amiodarone, leflécaïnide et la propafénone, la sertraline, le bupropion, la méthadone, lecinacalcet, l’halopéridol et la perphénazine exercent également des effetssimilaires sur le métabolisme du dextrométhorphane. Si l'administrati­onconcomitante d'inhibiteurs du CYP2D6 et du dextrométhorphane ne peut êtreévitée, le patient doit être surveillé et il peut être nécessaire dediminuer la dose de dextrométhorphane.

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Concernant la présence de dextrométhorphane, il n'y a pas de donnéesfiables de tératogenèse chez l'animal.

En clinique, les résultats des études épidémiologiques menées sur deseffectifs restreints de femmes semblent exclure un effet malformatif particulierdu dextrométhorphane.

En fin de grossesse, des posologies élevées, même en traitement bref, sontsusceptibles d'entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né.

Au cours des trois derniers mois de la grossesse, la prise chronique dedextrométhorphane par la mère, et cela quelle que soit la dose, peut être àl'origine d'un syndrome de sevrage chez le nouveau-né.

En conséquence, l'utilisation ponctuelle du dextrométhorphane ne doit êtreenvisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.

Allaitement

Le dextrométhorphane passe dans le lait maternel; quelques cas d'hypotonieet de pauses respiratoires ont été décrits chez des nourrissons, aprèsingestion par les mères d'autres antitussifs centraux à dosessupra-thérapeutiques.

En conséquence, la prise de ce médicament est contre-indiquée pendantl'alla­itement.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines

L'attention est appelée notamment chez les conducteurs de véhicules et lesutilisateurs de machines, sur les risques de somnolence et de vertiges attachésà l'emploi de ce médicament.

4.8. Effets indésirables

· Vertiges, somnolence,

· Nausées, vomissements, constipation,

· Réactions allergiques: à type d'éruption prurigineuse, urticaire,œdème de Quincke, exceptionnellement, bronchospasme,

· En raison de la présence de maltitol, risque de troubles digestifs et dediarrhée.

Des cas d’abus à des fins récréatives et hallucinogènes ont étérapportés, notamment chez des adolescents et des jeunes adultes ainsi que chezles patients présentant des antécédents d’abus de médicaments ou desubstances psychoactives (cf. rubrique 4.4).

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfi­ce/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : <ahref=„http://­www.signalement-sante.gouv.fr“>www­.signalement-sante.gouv.fr.

De plus, les professionnels de santé déclarent tout cas d’abus ou depharmacodépen­dance grave via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et leréseau des Centres d’Evaluation et d’Information sur la Pharmacodépen­dance(CEIP) – Site internet: <ahref=„http://­www.signalement-sante.gouv.fr“>www­.signalement-sante.gouv.fr .

4.9. Surdosage

Symptômes et signes :

Les symptômes observés en cas de surdosage aigu sont principalement liésà l’action sur les récepteurs NMDA ; un syndrome anticholinergique ouopiacé est possible.

Ces symptômes incluent : nausées et vomissements, dystonie, cardiotoxicité(tachy­cardie, ECG anormal, dont allongement de l’intervalle QTc) ethypertension artérielle, rétention urinaire, mydriase et troubles del’accommodation, signes neuropsychiques : vertige, ataxie, une psychosetoxique avec des hallucinations visuelles, nystagmus, somnolence, torpeur,confusion, agitation, hyperexcitabilité et hypertonie.

En cas de surdosage massif, les symptômes suivants peuvent être observés :coma, dépression respiratoire convulsions, hyperthermie.

Prise en charge :

En cas de surdosage aigu, une surveillance hospitalière immédiate estrecommandée avec, si nécessaire, un traitement symptomatique, parexemple :

– Du charbon activé peut être administré aux patients asymptomatiqu­esayant ingéré des surdosages de dextrométhorphane dans l’heureprécédente.

– Pour les patients ayant ingéré du dextrométhorphane et qui sont soussédation ou comateux, l’administration de naloxone peut être envisagés auxdosages habituels pour le traitement d’une overdose d’opioïdes. Desbenzodiazépines pour les convulsions, ainsi que des benzodiazépines et desmesures de refroidissement externe pour l’hyperthermie due au syndromeséroto­ninergique peuvent être utilisées.

Le lavage gastrique ne doit pas être pratiqué en raison de l’hypoxiepossible lors du geste, augmentant le risque de convulsions.

Des cas d’abus à des fins récréatives ont été rapportés enparticulier chez les adolescents et les jeunes adultes et les patients ayant desantécédents d’abus de médicaments ou substances psychotropes (voirrubrique 4.4.).

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynami­ques

Classe pharmacothéra­peutique : ANTITUSSIFS, SAUF ASSOCIATIONS AUXEXPECTORANTS, ALCALOÏDES DE L'OPIUM ET DERIVES, code ATC : R05DA09.

Dérivé morphinique antitussif d'action centrale. Aux doses thérapeutiques,il n'entraîne pas de dépression des centres respiratoires ; en revanche, ilpeut entraîner tolérance, abus et dépendance.

5.2. Propriétés pharmacocinéti­ques

Le dextrométhorphane est bien résorbé au niveau du tube digestif. Il estpartiellement métabolisé au niveau du foie, et excrété sous forme inchangéeou sous forme de métabolite déméthylé.

Après administration par voie orale, le dextrométhorphane subit unmétabolisme de premier passage hépatique rapide et important. Chez levolontaire sain la voie métabolique prédominante observée s'exerce parO-déméthylation au niveau du CYP2D6 dont le niveau d'activité est fonction dugénotype.

Différents phénotypes d’oxydation ont été observés à l'origine d'uneimportante variabilité interindividuelle de la pharmacocinétique. Ledextrométhorphane non métabolisé, associé aux trois métabolites morphinanesdé­méthylés, le dextrorphane (également désigné3-hydroxy-N-méthylmorphinane), 3-hydroxymorphinane et 3-méthoxymorphinane ontété identifiés sous la forme de produits conjugués dans les urines.

Le dextrorphane, qui exerce également une action antitussive, est leprincipal métabolite. Certains sujets présentent un métabolisme ralenticonduisant à la présence prolongée de dextrométhorphane inchangé dans lesang et les urines.

5.3. Données de sécurité préclinique

Sans objet.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Maltitol liquide, benzoate de sodium, saccharine sodique, arôme caramel(vanilline, vanilline propylène glycol acétal, propylèneglycol), caramel enpoudre (E150c), acide citrique monohydraté.

6.2. Incompati­bilités

Sans objet.

6.3. Durée de conservation

3 ans.

Après 1ère ouverture du flacon : à conserver maximum 30 jours.

6.4. Précautions particulières de conservation

Ce médicament ne nécessite pas de précautions particulières deconservation.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur

125 mL, 150 mL, 200 mL ou 250 mL en flacon (verre brun de type III)fermé par une capsule en polypropylène avec un obturateur/joint enpolyéthylène basse densité avec un godet doseur en polypropylène avecgraduation de 2,5 mL, de 5 mL et 15 mL.

Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.

6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation

Pas d’exigences particulières pour l’élimination.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

BIOGARAN

15 BOULEVARD CHARLES DE GAULLE

92700 COLOMBES

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

· 34009 301 383 4 2 : 125 mL en flacon (verre brun) avec godet doseur(Polypro­pylène).

· 34009 301 383 5 9 : 150 mL en flacon (verre brun) avec godet doseur(Polypro­pylène).

· 34009 301 383 7 3 : 200 mL en flacon (verre brun) avec godet doseur(Polypro­pylène).

· 34009 301 383 8 0 : 250 mL en flacon (verre brun) avec godet doseur(Polypro­pylène).

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

11. DOSIMETRIE

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACE­UTIQUES

Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Liste I.

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