DICLOFENAC TEVA 1 %, gel en flacon pressurisé - résumé des caractéristiques

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT

DICLOFENAC TEVA 1 %, gel en flacon pressurisé

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Diclofénac dediéthylamine­.............­.............­.............­.............­.............­.............­.............­..........1,16 g

Quantité correspondant à diclofénac sodique......­.............­.............­.............­.............­.............­.1,00 g

Pour 100 g de gel.

Excipient à effet notoire : Chaque dose contient 200 mg de propylèneglycol (E 1520) équivalent à 4 g de gel (soit 10 cm de gel environ).

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Gel en flacon pressurisé.

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

Chez l’adulte (à partir de 15 ans) :

· Traitement local de courte durée en cas de traumatisme bénin: entorse(foulure), contusion,

· Traitement local d’appoint des douleurs d’origine musculaire ettendino-ligamentaire,

· Traitement symptomatique des poussées douloureuses de l’arthrose,après au moins un avis médical.

4.2. Posologie et mode d'administration

Réservé à l'adulte (à partir de 15 ans).

La posologie dépend de l’indication. La survenue d'effets indésirablespeut être minimisée par l'utilisation de la dose la plus faible possiblependant la durée de traitement la plus courte nécessaire au soulagement dessymptômes (voir rubrique 4.4).

Traumatisme bénin: entorse (foulure), contusion

1 application locale, 2 à 3 fois par jour, pour une durée maximale de4 jours. Si la douleur persiste au-delà, un médecin doit être consulté.

Sur avis médical, la durée maximale de traitement est de 7 jours.

La dose administrée à chaque application ne doit pas dépasser 2,5 g degel (soit 6 cm de gel environ).

Douleurs d’origine musculaire et tendino-ligamentaire

En traitement d’appoint : 1 application locale, 3 à 4 fois par jour,pour une durée maximale de 7 jours. Si la douleur persiste au-delà, unmédecin doit être consulté.

Sur avis médical, la durée maximale de traitement est de 14 jours.

La dose administrée à chaque application ne doit pas dépasser 2,5 g degel (soit 6 cm de gel environ).

Poussées douloureuses de l’arthrose

Uniquement après au moins un avis médical.

1 application locale, 3 à 4 fois par jour, pour une durée de 7 jours.Le traitement peut être poursuivi, si besoin, pendant une durée maximale de14 jours. Si la douleur persiste au-delà, un médecin doit êtreconsulté.

La dose administrée à chaque application ne doit pas dépasser 4 g de gel(soit 10 cm de gel environ).

Population pédiatrique

Ce médicament est contre-indiqué chez les enfants âgés de moins de15 ans (voir rubrique 4.3).

Sujets âgés

Ce médicament doit être utilisé avec précaution chez les personnesâgées qui sont d’avantage sujettes aux effets indésirables (voir rubriques4.4 et 4­.8).

Voie locale.

Faire pénétrer le gel par un massage doux et prolongé sur la régiondouloureuse ou inflammatoire.

Bien se laver les mains après chaque utilisation (sauf en cas de pousséed'arthrose digitale, voir rubrique 4.4 ).

4.3. Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué dans les cas suivants:

· Hypersensibilité à la substance active, aux substances d’activitéproche telles qu’autres AINS, aspirine ou à l’un des excipients mentionnésà la rubrique 6.1.

· Grossesse, à partir du début du 6ème mois (au-delà de 24 semainesd’a­ménorrhée) (voir rubrique 4.6),

· Peau lésée, quelle que soit la lésion: dermatoses suintantes, eczéma,lésion infectée, brûlure ou plaie,

· Chez l’enfant et l’adolescent de moins de 15 ans.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

La possibilité d’effets indésirables systémiques lors de l’applicationde diclofénac topique ne peut être exclue si le gel est appliqué sur devastes zones cutanées et sur une période prolongée.

Le diclofénac topique doit être appliqué sur une peau intacte, nonlésée, et jamais sur des plaies ou blessures ouvertes.

Ne pas appliquer sur les muqueuses, ni sur les yeux.

L'apparition d'une éruption cutanée après application impose l'arrêtimmédiat du traitement.

Le gel de diclofénac peut être utilisé avec des pansements non occlusifsmais ne doit pas être utilisé sous pansement occlusif étanche.

Le port de gants par le masseur kinésithérapeute, en cas d'utilisationin­tensive, est recommandé.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions

En raison du faible passage systémique lors d'un usage normal du gel, lesinteractions médicamenteuses signalées pour le diclofénac per os sont peuprobables.

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement

L’inhibition de la synthèse des prostaglandines par les AINS peut affecterle déroulement de la grossesse et/ou le développement de l’embryon oudu fœtus.

Risques associés à l’utilisation au cours du 1er trimestre

Les données des études épidémiologiques suggèrent une augmentation durisque de fausse-couche, de malformations cardiaques et de gastroschisis, aprèstraitement par un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines en début degrossesse. Le risque absolu de malformation cardiovasculaire est passé de moinsde 1% dans la population générale, à approximativement 1,5 % chez lespersonnes exposées aux AINS. Le risque paraît augmenter en fonction de la doseet de la durée du traitement. Chez l’animal, il a été montré quel’administration d’un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines­provoquait une perte pré et post-implantatoire accrue et une augmentation de lalétalité embryo-foetale. De plus, une incidence supérieure de certainesmalfor­mations, y compris cardiovasculaires, a été rapportée chez des animauxayant reçu un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines au cours de laphase d’organogénèse de la gestation.

Risques associés à l’utilisation à partir de la 12ème semained’aménorrhée et jusqu’à la naissance :

A partir de la 12ème semaine d’aménorrhée et jusqu’à la naissance,tous les AINS, par l’inhibition de la synthèse des prostaglandines, peuventexposer le fœtus à une atteinte fonctionnelle rénale :

· in utero pouvant s'observer dès 12 semaines d'aménorrhée (mise enroute de la diurèse fœtale) : oligoamnios (le plus souvent réversible àl'arrêt du traitement), voire anamnios en particulier lors d'une expositionpro­longée.

· à la naissance, une insuffisance rénale (réversible ou non) peutpersister en particulier en cas d'exposition tardive et prolongée (avec unrisque d'hyperkaliémie sévère retardée).

Risques associés à l’utilisation au-delà de la 24ème semained’aménorrhée et jusqu’à la naissance :

Au-delà de la 24ème semaine d’aménorrhée, les AINS peuvent exposer lefœtus à une toxicité cardio-pulmonaire (fermeture prématurée du canalartériel et hypertension artérielle pulmonaire). La constriction du canalartériel peut survenir à partir du début du 6ème mois (au-delà de la 24èmesemaine d’aménorrhée) et peut conduire à une insuffisance cardiaque droitefœtale ou néonatale voire à une mort fœtale in utero. Ce risque est d'autantplus important que la prise est proche du terme (moindre réversibilité). Ceteffet existe même pour une prise ponctuelle.

En fin de grossesse, la mère et le nouveau-né peuvent présenter :

· un allongement du temps de saignement du fait d’une actionanti-agrégante pouvant survenir même après administration de très faiblesdoses de médicament ;

· une inhibition des contractions utérines entraînant un retard de termeou un accouchement prolongé.

En conséquence :

Sauf nécessité absolue, ce médicament ne doit pas être prescrit chez unefemme qui envisage une grossesse ou au cours des 5 premiers mois de grossesse(24 pre­mières semaines d’aménorrhée). Si ce médicament est administréchez une femme souhaitant être enceinte ou enceinte de moins de 6 mois, ladose devra être la plus faible possible et la durée du traitement la pluscourte possible. Une prise prolongée est fortement déconseillée.

A partir du début du 6ème mois (au-delà de 24 semaines d'aménorrhée) :toute prise de ce médicament, même ponctuelle, est contre-indiquée. Une prisepar mégarde à partir de cette date justifie une surveillance cardiaque etrénale, fœtale et/ou néonatale selon le terme d'exposition. La durée decette surveillance sera adaptée à la demi-vie d'élimination de lamolécule.

Les A.I.N.S. passant dans le lait maternel, ce médicament est déconseilléchez la femme qui allaite.

En cas d'allaitement, ce médicament ne doit en aucun cas être appliqué surla poitrine.

Comme tous les AINS, l'utilisation de ce médicament peut temporairemen­taltérer la fertilité féminine en agissant sur l’ovulation ; il est doncdéconseillé chez les femmes souhaitant concevoir un enfant. Chez les femmesrencontrant des difficultés pour concevoir ou réalisant des tests defertilité, l'arrêt du traitement doit être envisagé.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines

Sans objet.

4.8. Effets indésirables

Les effets indésirables sont classés par ordre de fréquence décroissant,selon les conventions suivantes : très fréquent (≥1/10) ; fréquent(≥1/100 à <1/10) ; peu fréquent (≥1/1000 à <1/100) ; rare(≥1/10 000 à <1/1000) ; très rare (<1/10 000), fréquenceindé­terminée : ne peut être estimée à partir des données disponibles. Ausein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentéspar ordre décroissant de gravité.

Affections du système immunitaire

Très rare : réactions d’hypersensibilité (incluant l’urticaire),œdème angioneurotique (œdème de Quincke).

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Très rare : la survenue de crise d'asthme peut être liée chez certainssujets à une allergie à l'aspirine ou à un AINS. Dans ce cas, ce médicamentest contre-indiqué.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Fréquent : dermatite (incluant les dermatites de contact), éruptions,éryt­hèmes, eczéma, prurit.

Rare : dermatose bulleuse.

Très rare : éruption pustuleuse, réactions de photosensibilité, purpuraet ulcérations locales.

Indéterminée : sensation de brûlure au site d'application, sécheressecutanée.

Autres effets systémiques des AINS : ils sont fonction du passagetransder­mique du principe actif et donc de la quantité de gel appliquée, de lasurface traitée, du degré d'intégrité cutanée, de la durée du traitementet de l'utilisation ou non d'un pansement occlusif (effets digestifs,rénaux).

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfi­ce/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet: <ahref=„http://­www.signalement-sante.gouv.fr“>www­.signalement-sante.gouv.fr.

4.9. Surdosage

En cas de surdosage, rincer abondamment à l'eau.

En cas d'ingestion accidentelle, des effets similaires à ceux observés encas de surdosage de diclofénac par voie orale et ayant pour conséquence deseffets indésirables peuvent survenir. Les mesures thérapeutiques quis'imposent sont celles généralement adoptées en cas d'intoxication avec lesAINS. Le lavage gastrique et l'administration de charbon actif doivent êtreenvisagés, surtout lorsque l'ingestion est récente.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynami­ques

Classe pharmacothéra­peutique : ANTI-INFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN A USAGETOPIQUE – Code ATC : M02AA15

Le diclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien, dérivé del'acide phénylacétique du groupe des acides arylcarboxyliques.

Sous forme de gel, il possède une activité locale anti-inflammatoire etantalgique.

Dans une étude randomisée en double aveugle contrôlée versus placebo chez238 patients atteints de gonarthrose, on observe entre J1 et J14 uneamélioration moyenne de la douleur sur une échelle visuelle analogique (EVA100 mm) de 14 mm dans le groupe Diclofénac gel, contre 10 mm dans le groupeplacebo. Cette différence est statistiquement significative (p=0.02).

5.2. Propriétés pharmacocinéti­ques

Appliqué localement sous forme de gel, le diclofénac est absorbé àtravers la peau.

Absorption

La quantité de diclofénac absorbée à travers la peau est proportionnelleà la surface traitée et dépend à la fois de la dose totale appliquée et dudegré d’hydratation cutanée.

Le passage systémique du gel, par rapport à celui des formes orales dediclofénac chez les volontaires sains, est de l'ordre de 6 %, par estimationd'après son excrétion urinaire et celle de ses métabolites hydroxylés,après administration unique. Une occlusion de 10 heures conduit à unemultiplication par trois de la quantité de diclofénac absorbée.

Le passage systémique du gel, par rapport à celui des formes orales dediclofénac chez les volontaires sains, est de l'ordre de 13,9 % aprèsadministration réitérée.

Les concentrations mesurées dans le liquide synovial, de même que dans letissu synovial, sont 40 fois supérieures aux concentrations plasmatiques.

Distribution

Les concentrations de diclofénac ont été mesurées dans le plasma, letissu synovial et le liquide synovial après administration locale du gel surles articulations de la main et du genou. Les concentrations plasmatiquesma­ximales sont environ 100 fois inférieures à celles mesurées aprèsl’adminis­tration orale de la même quantité de diclofénac. 99,7 % dudiclofénac sont liés à des protéines sériques, essentiellement l’albumine(99,4 %).

Le diclofénac s’accumule dans la peau, qui agit comme un réservoir àpartir duquel le médicament est libéré de manière durable dans les tissussous-jacents. De là, le diclofénac est distribué et persistepréfé­rentiellement dans les tissus enflammés profonds, commel’articu­lation, où on le trouve à des concentrations pouvant atteindre20 fois celle mesurée dans le plasma.

Biotransformation

La biotransformation du diclofénac fait intervenir en partie uneglucurono-conjugaison de la molécule intacte, mais essentiellement unehydroxylation unique et multiple de plusieurs métabolites phénoliques, dont lamajorité est convertie en conjugués glucuronides. Deux des métabolitesphé­noliques sont biologiquement actifs, mais dans une moindre mesure comparéau diclofénac.

Élimination

La clairance systémique totale du diclofénac depuis le plasma est de263 ± 56 ml/min. Les demi-vies plasmatiques terminales sont de 1 à2 heures. Quatre des métabolites, y compris les deux métabolites actifs,présentent également des demi-vies plasmatiques courtes comprises entre 1 et3 heures. Un métabolite, le 3'-hydroxy-4'-méthoxy-diclofénac, possède unedemi-vie supérieure mais il est pratiquement inactif. Le diclofénac et sesmétabolites sont excrétés essentiellement dans l’urine.

Caractéristiques chez les patients

Aucune accumulation de diclofénac et de ses métabolites n’est attenduechez les patients présentant une altération rénale. Chez les patientssouffrant d’une hépatite chronique ou d’une cirrhose non décompensée, lacinétique et le métabolisme du diclofénac sont les mêmes que chez lespatients sans atteinte hépatique.

5.3. Données de sécurité préclinique

Les études de toxicité aiguë, de toxicité en administration répétée,de génotoxicité et de carcinogenèse n'ont pas révélé de risque lié àl'utilisation du diclofénac aux doses thérapeutiques chez l'Homme. Il n'a pasété décelé de potentiel tératogène au diclofénac chez la souris, le ratou le lapin. Le diclofénac n'a pas eu d'effet sur la fertilité chez le rat; ledéveloppement prénatal, périnatal et postnatal de la descendance n'a pasété affecté.

Des études ont démontré que le diclofénac de diéthylamine 1,16 g/100 gsous forme de gel est bien toléré. Il n'a pas été observé de potentielphoto­toxique chez la souris et le cobaye avec le diclofénac de diéthylamine1,16 g/100 g sous forme de gel et ce dernier n'occasionne pas desensibilisation cutanée lors des tests chez le cobaye.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Diéthylamine, carbomère 974 P, cétomacrogol 1000, ester d'acidescaprylique et caprique, alcool isopropylique, paraffine liquide,propylène­glycol, eau purifiée.

6.2. Incompati­bilités

Sans objet.

6.3. Durée de conservation

3 ans.

6.4. Précautions particulières de conservation

Récipient sous pression:

A protéger contre les rayons solaires et à ne pas exposer à unetempérature supérieure à 30°C.

Ne pas percer ou brûler, même après usage.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur

100 ml en flacon pressurisé (PE/Aluminium).

6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation

Pas d’exigences particulières.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

TEVA SANTE

100–110 Esplanande du Général de Gaulle

92931 Paris La Défense cedex

France

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

· 34009 491 339 3 2: 100 ml en flacon pressurisé (PE/Aluminium).

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

11. DOSIMETRIE

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACE­UTIQUES

Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Médicament non soumis à prescription médicale.

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