Résumé des caractéristiques - DRILL RHUME PARACETAMOL CHLORPHENAMINE 500 mg/4 mg, comprimé pelliculé
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT
DRILL RHUME PARACETAMOL CHLORPHENAMINE 500 mg/4 mg, comprimé pelliculé
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Paracétamol...................................................................................................................500,00 mg
Maléate dechlorphénamine.................................................................................................4,00 mg
Pour un comprimé pelliculé
Excipient à effet notoire : rouge cochenille A (E124).
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3. FORME PHARMACEUTIQUE
Comprimé pelliculé.
Comprimé pelliculé rond et rouge.
4. DONNEES CLINIQUES
4.1. Indications thérapeutiques
Ce médicament est indiqué dans le traitement au cours des rhumes, rhinites,rhinopharyngites et des états grippaux de l'adulte et de l'enfant de plus de15 ans :
· de l'écoulement nasal clair et des larmoiements,
· des éternuements,
· des maux de tête et/ou fièvre.
4.2. Posologie et mode d'administration
PosologieRéservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 15 ans.
La posologie usuelle est de 1 comprimé, à renouveler en cas de besoin aubout de 4 heures minimum, sans dépasser 4 comprimés par jour.
1 comprimé contient 500 mg de paracétamol et 4 mg de maléate dechlorphénamine.
Pour l’adulte et l’enfant de plus de 15 ans, la posologie enparacétamol est de 1 g par prise et 3 g par jour
Mode d’administrationVoie orale.
Les comprimés sont à avaler tels quels avec une boisson (par exemple eau,lait, jus de fruit).
Il convient de privilégier les prises vespérales en raison de l'effetsédatif du maléate de chlorphénamine.
Fréquence d'administration1 comprimé à renouveler en cas de besoin au bout de 4 heures minimum,sans dépasser 4 comprimés par jour.
Informations complémentaires sur les populations particulières
Utilisation chez les patients avec une insuffisance rénale.En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinineinférieure à 10 ml/min), l'intervalle entre deux prises sera au minimum de8 heures (voir rubrique 5.2).
Durée de traitementEn cas de persistance de la fièvre ou de la douleur au-delà de 3 jours oud’absence d’amélioration des symptômes après 5 jours de traitement, laconduite de traitement à tenir devra être réévaluée.
4.3. Contre-indications
Hypersensibilité aux substances actives ou à l’un des excipientsmentionnés à la rubrique 6.1.
Insuffisance hépatocellulaire en raison de la présence de paracétamol,
En raison de la présence de maléate de chlorphénamine :
o risque de glaucome par fermeture de l'angle,
o risque de rétention urinaire liée à des troublesurétro-prostatiques.
En raison de la présence de maléate de chlorphénamine, ce médicament nedoit généralement pas être utilisé en cas d’allaitement (voirrubrique 4.6).
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
En cas de fièvre élevée ou persistante, de survenue de signes desurinfection ou de persistance des symptômes au-delà de 5 jours, uneréévaluation du traitement doit être faite.
Mises en gardes spéciales
Pour éviter un risque de surdosage, vérifier l'absence de paracétamol oude maléate de chlorphénamine dans la composition d'autres médicaments :
· Doses maximales recommandées en paracétamol chez l'adulte et l'enfant deplus de 50 kg, la dose totale de paracétamol ne doit pas excéder 4 grammespar jour (voir rubrique 4.9), sauf avis médical.
· La posologie maximale en maléate de chlorphénamine est de 4 mg parprise et de 16 mg par jour.
Ce médicament contient un agent colorant azoïque (E124) et peut provoquerdes réactions allergiques.
Précautions d'emploi
Liées au paracétamol :
L’excrétion du paracétamol et de ses métabolites s’effectueessentiellement dans les urines. En cas d'insuffisance rénale sévère, lesprises doivent être espacées d'au moins 8 heures.
Liées à la présence de maléate de chlorphénamine :
Le maléate de chlorphénamine doit être utilisé avec prudence :
· chez le sujet âgé présentant :
o une plus grande sensibilité à l'hypotension orthostatique, aux vertigeset à la sédation,
o une constipation chronique (risque d'iléus paralytique),
o une éventuelle hypertrophie prostatique ;
· en cas d'insuffisances hépatique et/ou rénale sévères, en raison durisque d'accumulation.
La prise de boissons alcoolisées ou de médicaments contenant de l'alcool(voir rubrique 4.5) pendant le traitement est déconseillée.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions
Liées au paracétamol
Interactions avec les examens paracliniques
La prise de paracétamol peut fausser le dosage de la glycémie par laméthode à la glucose oxydase-peroxydase en cas de concentrations anormalementélevées.
La prise de paracétamol peut fausser le dosage de l'acide urique sanguin parla méthode à l'acide phosphotungstique.
Liées au maléate de chlorphénamine
Médicaments sédatifs
Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substancespeuvent additionner leurs effets dépresseurs du système central et contribuerà diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques,antitussifs et traitements de substitution); des neuroleptiques, desbarbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres quebenzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, desantidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine,trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurscentraux, du baclofène et du thalidomide.
Associations déconseillées+ Consommation d'alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif du maléate de chlorphénamine.L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhiculeset l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et d'autres médicaments contenantde l'alcool.
Associations faisant l'objet de précautions d’emploi+ Anticoagulants oraux
Risque d'augmentation de l'effet de l'anticoagulant oral et du risquehémorragique en cas de prise de paracétamol aux doses maximales (4 g/j)pendant au moins 4 jours.
Contrôle plus fréquent de l'INR. Adaptation éventuelle de la posologie del'anticoagulant oral pendant le traitement par le paracétamol et aprèsson arrêt.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
GrossesseIl n’y a pas de données fiables de tératogénèse chez l’animal.
En clinique, les études épidémiologiques n’ont pas mis en évidenced’effet malformatif ou foetotoxique lié à l’utilisation de lachlorphénamine et du paracétamol.
En conséquence, la chlorphénamine peut être prescrite pendant la grossessesi besoin.
En cas d'administration en fin de grossesse, tenir compte des répercussionspossibles pour le nouveau-né des propriétés atropiniques et sédatives decette molécule.
AllaitementLe passage de la chlorphénamine dans le lait maternel n'est pas connu.
Compte tenu des possibilités de sédation ou d'excitation paradoxale dunouveau-né, ce médicament est déconseillé en cas d'allaitement.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines
L'attention est appelée, notamment chez les conducteurs de véhicules et lesutilisateurs de machines, sur les risques de somnolence attachés à l'emploi dece médicament surtout en début de traitement.
Ce phénomène est accentué par la prise de boissons alcoolisées ou demédicaments contenant de l'alcool. Il est préférable de commencer cetraitement le soir.
4.8. Effets indésirables
Liés au paracétamol :
Quelques rares cas de réactions d’hypersensibilité à type de chocanaphylactique, œdème de Quincke, érythème, urticaire, rash cutané ontété rapportés. Leur survenue impose l’arrêt définitif de ce médicamentet des médicaments apparentés.
De très rares cas de réactions graves cutanées ont été rapportés
De très exceptionnels cas de thrombopénies, leucopénie et neutropénie ontété signalés.
Liés à la présence de maléate de chlorphénamine :
Les caractéristiques pharmacologiques de la chlorphénamine sont àl’origine d’effets indésirables d’inégale intensité et liés ou non àla dose (voir rubrique 5.1).
· Effets neurovégétatifs :
o sédation ou somnolence, plus marquée en début de traitement
o hypotension orthostatique
o effet anticholinergique à type de sécheresse des muqueuses,constipation, troubles de l'accommodation, mydriase, palpitations cardiaques,risque de rétention urinaire
o troubles de l’équilibre, vertiges, baisse de la mémoire ou de laconcentration, plus fréquents chez le sujet âgé
o incoordination motrice, tremblements
o confusion mentale, hallucinations
· Réactions d’hypersensibilité :
o érythèmes, eczéma, prurit, purpura, urticaire éventuellementgéante,
o œdème, plus rarement œdème de Quincke
o choc anaphylactique.
· Effets hématologiques :
o leucopénie, neutropénie,
o thrombocytopénie,
o anémie hémolytique
Déclaration des effets indésirables suspectésLa déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : <ahref=„http://www.signalement-sante.gouv.fr“>www.signalement-sante.gouv.fr
4.9. Surdosage
L'intoxication est à craindre chez les sujets âgés et surtout chez lesjeunes enfants (surdosage thérapeutique ou intoxication accidentellefréquente) où elle peut être mortelle.
Symptômes d'un surdosage en maléate de chlorphénamine: risque deconvulsions, troubles de la conscience, coma.
Symptômes d'un surdosage en paracétamol: nausées, vomissements, anorexie,pâleur, douleurs abdominales apparaissent généralement dans les24 premières heures.
Un surdosage à partir de 10 g de paracétamol et 150 mg/kg de poidscorporel en une seule prise chez l'enfant, provoque une cytolyse hépatiquesusceptible d'aboutir à une nécrose complète et irréversible se traduisantpar une insuffisance hépatocellulaire, une acidose métabolique, uneencéphalopathie pouvant aller jusqu'au coma et à la mort.
Simultanément, on observe une augmentation des transaminases hépatiques, dela lactico-deshydrogénase, de la bilirubine et une diminution du taux deprothrombine pouvant apparaître 12 à 48 heures après l'ingestion.
Conduite d'urgence:
· transfert immédiat en milieu hospitalier,
· prélever un tube de sang pour faire le dosage plasmatique initial duparacétamol,
· évacuation rapide du produit ingéré, par lavage gastrique,
· Le traitement du surdosage en paracétamol comprend classiquementl'administration aussi précoce que possible de l'antidote N-acétylcystéinepar voie I.V. ou voie orale si possible avant la dixième heure,
· traitement symptomatique.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : ANTALGIQUE ANTIPYRETIQUE –ANTIHISTAMINIQUE INHIBITEUR DES RECEPTEURS H1, code ATC : N : Système nerveuxcentral – R : Système respiratoire.
Association d'un antalgique, le paracétamol, d'un antihistaminique, lachlorphénamine.
Maléate de chlorphénamine : antihistaminique H1, à structure propylamine,possédant une activité anticholinergique, à l'origine d'effetsindésirables.
Les antihistaminiques H1 ont en commun la propriété de s'opposer, parantagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histaminenotamment sur la peau, les bronches, l'intestin et les vaisseaux.
Le passage de la barrière hémato-encéphalique est à l'origine d'effetssédatifs, de nature histaminergique et adrénolytique, cette dernièrepropriété pouvant aussi retentir sur un plan hémodynamique (risqued'hypotension orthostatique).
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Paracétamol
AbsorptionL'absorption du paracétamol par voie orale est complète et rapide. Lesconcentrations plasmatiques maximales sont atteintes 30 à 60 minutes aprèsingestion.
DistributionLe paracétamol se distribue rapidement dans tous les tissus. Lesconcentrations sont comparables dans le sang, la salive et le plasma. La liaisonaux protéines plasmatiques est faible.
BiotransformationLe paracétamol est métabolisé essentiellement au niveau du foie. Les2 voies métaboliques majeures sont la glycuronoconjugaison et lasulfoconjugaison. Cette dernière voie est rapidement saturable aux posologiessupérieures aux doses thérapeutiques. Une voie mineure, catalysée par lecytochrome P450, est la formation d'un intermédiaire réactif, (le N-acétylbenzoquinone imine), qui, dans les conditions normales d'utilisation, estrapidement détoxifié par le glutathion réduit et éliminé dans les urinesaprès conjugaison à la cystéine et à l'acide mercaptopurique. En revanche,lors d'intoxications massives, la quantité de ce métabolite toxique estaugmentée.
ÉliminationL'élimination est essentiellement urinaire. 90% de la dose ingérée estéliminée par le rein en 24 heures, principalement sous formeglycuroconjuguée (60 à 80%) et sulfoconjuguée (20 à 30%). Moins de 5% estéliminé sous forme inchangée.
La demi-vie d'élimination plasmatique est d'environ 2 heures.
Variation physiopathologiqueInsuffisance rénale: en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de lacréatinine inférieure à 10 ml/min), l'élimination du paracétamol et de sesmétabolites est retardée.
Sujet âgé: la capacité de conjugaison n'est pas modifiée.
Maléate de chlorphénamine
AbsorptionLa biodisponibilité du maléate de chlorphénamine est comprise entre 25 et50%. Il existe un effet de premier passage hépatique important.
DistributionLe temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale est de 2 à6 heures, mais l'effet est maximal 6 heures après la prise. La durée del'effet varie de 4 à 8 heures.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 72%.
BiotransformationLe métabolisme est hépatique et conduit à un métabolite inactif pardéméthylation.
ÉliminationL'élimination est rénale, avec une proportion comparable de produitéliminé sous forme inchangée ou métabolisée. La demi-vie d'élimination estcomprise entre 14 et 25 heures.
Variation physiopathologique· L'insuffisance hépatique ou rénale augmente la demi-vie du maléate dechlorphénamine.
· Le maléate de chlorphénamine traverse le placenta et passe dans le laitmaternel.
5.3. Données de sécurité préclinique
Sans objet.
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1. Liste des excipients
Amidon prégélatinisé
Cellulose microcristalline
Povidone K30
Carboxyméthylamidon sodique (type A)
Silice colloïdale anhydre
Stéarate de magnésium
Pelliculage :
SEPIFILM LP010 (hypromellose, cellulose microcristalline, acidestéarique)
Dioxyde de titane (E171)
Laque aluminique de rouge de cochenille A (E124)
6.2. Incompatibilités
Sans objet.
6.3. Durée de conservation
3 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
Pas de précautions particulières de conservation.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
16 comprimés sous plaquettes (PVC/PVDC/ Aluminium).
6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation
Pas d’exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
PIERRE FABRE MEDICAMENT
45 PLACE ABEL GANCE
92100 BOULOGNE – BILLANCOURT
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· CIP 34009 224 394 2 6 ou 224 394–2 : 16 comprimés sous plaquettes(PVC/PVDC/Aluminium).
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION
Date de première autorisation: 08 Août 2012
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
{JJ mois AAAA}
11. DOSIMETRIE
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Médicament non soumis à prescription médicale.
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