Résumé des caractéristiques - EFFERALGAN 500 mg, comprimé orodispersible
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT
EFFERALGAN 500 mg, comprimé orodispersible
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Paracétamol (paracétamol microencapsulé àl'éthylcellulose).................................................500 mg
Pour un comprimé orodispersible.
Excipients à effet notoire:
Un comprimé orodispersible contient :
4,8 mg d’aspartame (E951) (source de phénylalanine), moins de 0,05 mgd’alcool benzylique, 5,6 mg de glucose, 39 mg de sodium, 25 mg de benzoatede sodium (E211), 30,5 mg de sorbitol (E420) et 109 mg de saccharose.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3. FORME PHARMACEUTIQUE
Comprimé orodispersible.
Comprimé rond et blanc.
4. DONNEES CLINIQUES
4.1. Indications thérapeutiques
Traitement symptomatique des douleurs d'intensité légère à modéréeet/ou des états fébriles.
EFFERALGAN 500 mg, comprimé orodispersible est indiqué chez les adultes etles adolescents pesant plus 50 kg.
4.2. Posologie et mode d'administration
Comme pour tout analgésique, le traitement sera aussi bref que possible etsa durée strictement adaptée à celle de la symptomatologie.
PosologieLa posologie unitaire usuelle est de 1 comprimé à 500 mg, à renouveleren cas de besoin au bout de 4 heures minimum.
| Poids | Dose par administration | Intervalle d’administration | Dose journalière maximale |
| Adultes et adolescents > 50 kg | 500 mg de paracétamol (1 comprimé) | 4 heures minimum | 3000 mg de paracétamol par jour (6 comprimés) |
En cas de douleurs plus intenses, sur avis médical, la posologie peut êtreaugmentée à 4 g au maximum par jour, soit 8 comprimés par jour. Unintervalle de 4 heures doit toujours être respecté entre deux prises.
La dose quotidienne cumulée maximale de paracétamol ne doit pas dépasser4000 mg (voir rubrique 4.4).
Population pédiatriquePour les adolescents, veuillez-vous référer au tableau de posologieci-dessus.
Cette présentation ne doit pas être utilisée chez les enfants et lesadolescents pesant moins de 50 kg.
Insuffisance rénaleChez les patients atteints d'insuffisance rénale et sauf avis médical, ilest recommandé de réduire la dose et d’augmenter l’intervalle minimumentre 2 prises selon le tableau suivant :
| Clairance de la créatinine | Intervalle entre chaque prise |
| cl ≥50 mL/min | 4 heures |
| cl 10–50 mL/min | 6 heures |
| cl <10 mL/min | 8 heures |
La dose de paracétamol ne doit pas dépasser 3 g/jour, c’est-à-dire6 comprimés.
Insuffisance hépatique
Chez les patients atteints d’insuffisance hépatocellulaire légère àmodérée ou d’un syndrome de Gilbert (jaunisse familiale non-hémolytique),il est recommandé de réduire la dose et d’augmenter l’intervalle minimumentre 2 doses. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 3 g/jour.
Sujets âgés
Un ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire chez lespatients âgés de plus de 65 ans. Il faut toutefois tenir compte du fait quel’insuffisance rénale et / ou hépatique survient plus souvent chez lessujets âgés.
Autres populations particulières
La dose journalière efficace la plus faible possible doit être envisagéesans dépasser 60 mg/kg/jour, (sans dépasser 3 g/j) dans les situationssuivantes :
· alcoolisme chronique,
· malnutrition chronique (réserves basses en glutathion hépatique),
· déshydratation.
Mode d’administrationVoie orale.
Laisser dissoudre le comprimé sur la langue (voir rubrique 5.2).
4.3. Contre-indications
· Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipientsmentionnés à la rubrique 6.1.
· Insuffisance hépatocellulaire sévère.
· Phénylcétonurie (liée à la présence d'aspartame).
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Une utilisation prolongée ou fréquente n’est pas recommandée (voirrubrique 4.2). Une utilisation à long terme, excepté sous surveillancemédicale, peut être nuisible. Prendre plusieurs doses en une fois peut gravement endommager le foie ; uneinconscience ne se produisant pas toujours. Consultez immédiatement un médecinen cas de surdosage, même si le patient se sent bien, en raison du risque dedommage hépatique irréversible (voir rubrique 4.9). EFFERALGAN 500 mg, comprimé orodispersible, ne doit être administréqu’avec une précaution particulière en présence des facteurs de risquesuivants, qui pourraient réduire le seuil de toxicité hépatique. Dans cescas, la dose doit être ajustée (voir rubrique 4.2) :· insuffisance hépatocellulaire légère à modérée (voirrubrique 4.2),
· syndrome de Gilbert (ictère familial non hémolytique),
· insuffisance rénale (voir tableau de la rubrique 4.2),
· déficience en glucose 6-phosphate déshydrogénase (G6PD) (peutentraîner une anémie hémolytique),
· alcoolisme chronique,
· malnutrition chronique, anorexie, cachexie (faibles réserves deglutathion hépatique),
· déshydratation (voir rubrique 4.2).
Doses maximales recommandées de paracétamol : LA DOSE TOTALE DE PARACÉTAMOL (EN TENANT COMPTE DE TOUS LES AUTRESMÉDICAMENTS CONTENANT DU PARACÉTAMOL DANS LEUR COMPOSITION) NE DEVRAIT PASDÉPASSER 4 GRAMMES PAR JOUR (voir rubrique 4.9). Pour éviter un risque de surdosage,· vérifier l’absence de paracétamol ou de propacétamol dans lacomposition des autres médicaments administrés (soumis à prescription ou envente libre),
· respecter les doses maximales recommandées (voir rubrique 4.2).
EFFERALGAN 500 mg, comprimé orodispersible, ne doit pas être utiliséchez les enfants, les adolescents ni les adultes pesant moins de 50 kg car ladose ne peut pas être ajustée correctement. Chez les adolescents traités par 60 mg/kg de paracétamol par jour,l’association avec un autre antipyrétique n’est pas justifiée, sauf en casde manque d’efficacité. En cas de fièvre élevée, de signes d’infection secondaire ou depersistance des symptômes, il convient de consulter un médecin. Le traitement doit être interrompu lors de la mise en évidence d’unehépatite virale aiguë. Le paracétamol peut provoquer de graves réactions cutanées. Il convientd’informer les patients des signes précoces de ces réactions cutanéesgraves et que le médicament doit être arrêté aux premiers signes de rashcutané ou de tout autre signe d’hypersensibilité. La consommation d’alcool n’est pas recommandée pendant letraitement. Ce médicament contient 4,8 mg d’aspartame (E 951) par compriméorodispersible. L’aspartame contient une source de phénylalanine. Peut êtredangereux pour les personnes atteintes de phénylcétonurie (PCU), une maladiegénétique rare caractérisée par l’accumulation de phénylalanine nepouvant être éliminée correctement. Ce médicament contient moins de 0,05 mg d’alcool benzylique parcomprimé orodispersible. L’alcool benzylique peut provoquer des réactionsallergiques. En raison du risque d’accumulation et de toxicité (acidosemétabolique), la prudence s’impose chez les femmes enceintes et quiallaitent, ainsi que chez les sujets atteints d’une insuffisance hépatique ourénale. Ce médicament contient 5,6 mg de glucose par comprimé orodispersible. Lespatients présentant un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose nedoivent pas prendre ce médicament. Ce médicament contient 39 mg de sodium par comprimé orodispersible, cequi équivaut à 1,95 % de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandépar l’OMS de 2 g de sodium par adulte. Ce médicament contient 25 mg de benzoate de sodium (E 211) par compriméorodispersible. Ce médicament contient 30,5 mg de sorbitol (E 420) par compriméorodispersible. Les patients présentant une intolérance héréditaire aufructose (IHF) ne doivent pas recevoir ce médicament. L’effet additif desproduits contenant du sorbitol (ou du fructose) administrés concomitamment etl’apport alimentaire de sorbitol (ou de fructose) doit être pris en compte.La teneur en sorbitol dans les médicaments à usage oral peut affecter labiodisponibilité d’autres médicaments à usage oral administrés de façonconcomitante. Ce médicament contient 109 mg de saccharose par comprimé orodispersible.Les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome demalabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucrase/isomaltase(maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions
Associations faisant l'objet de précautions d’emploi· Anticoagulants oraux
La prise concomitante de paracétamol (4 g par jour pendant au moins4 jours) et d'anticoagulants oraux peut conduire à des variations légèresdes valeurs de l'INR.
Dans ce cas, une surveillance particulière des valeurs de l'INR doit êtreeffectuée pendant la durée de la prise concomitante et après l'arrêt de laprise concomitante.
· Flucloxacilline
La prudence est conseillée lors de l’administration du paracétamol et dela flucloxacilline de façon concomitante en raison du risque accru d’acidosemétabolique à trou anionique élevé (AMTAE), en particulier chez les patientsprésentant un facteur de risque de déficit en glutathion, tel quel’insuffisance rénale sévère, le sepsis, la malnutrition, et l’alcoolismechronique. Une surveillance étroite des patients est recommandée afin dedétecter l’apparition de troubles de l’équilibre acido-basique, à savoirl’AMTAE, notamment la recherche de la 5-oxoproline urinaire.
Interactions avec les examens paracliniquesLa prise de paracétamol peut fausser le dosage de l'acide urique sanguin parla méthode à l'acide phosphotungstique et le dosage de la glycémie par laméthode à la glucose oxydase-peroxydase.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
GrossesseLa grande quantité de données sur la femme enceinte n’indique aucunetoxicité malformative, ni fœto/néonatale. Les études épidémiologiques surle neurodéveloppement des enfants exposés au paracétamol in utero conduisentà des résultats peu probants. Si cliniquement nécessaire, le paracétamolpeut être utilisé pendant la grossesse, toutefois à la dose la plus faiblepossible pendant la période la plus courte possible et à la fréquence la plusfaible possible.
AllaitementLe paracétamol et les métabolites sont excrétés dans le lait maternel,mais aux doses thérapeutiques de EFFERALGAN 500 mg, comprimé orodispersible,aucun effet n’est attendu chez les nourrissons allaités.
EFFERALGAN 500 mg, comprimé orodispersible peut être utilisé pendantl’allaitement.
FertilitéIl n’y a pas de données cliniques adéquates disponibles concernant lafertilité masculine ou féminine.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines
EFFERALGAN 500 mg, comprimé orodispersible n’a aucun effet ou un effetnégligeable sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines.
4.8. Effets indésirables
Les effets indésirables sont classés par système-organe. Leurs fréquencessont définies de la façon suivante :
· Très fréquent (≥1/10),
· Fréquent (≥1/100 à <1/10),
· Peu fréquent ((>1/1 000 à <1/100),
· Rare (≥1/10 000 à <1/1 000),
· Très rare (<1/10 000),
· Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des donnéesdisponibles).
Affections du système immunitaireRares : réactions d'hypersensibilité à type de choc anaphylactique,œdème de Quincke, érythème, urticaire, rash cutané. Leur survenue imposel'arrêt définitif de ce médicament et des médicaments apparentés.
Affections de la peau et du tissu sous-cutanéTrès rare : réactions cutanées sévères. Leur survenue exige l'arrêt dutraitement.
Affections hématologiques et du système lymphatiqueTrès rare : thrombopénie, leucopénie et neutropénie.
Troubles hépatobiliairesFréquence indéterminée : enzymes hépatiques augmentées, en particulierchez les patients présentant un facteur de risque de déficit en glutathion(voir rubrique 4.4).
Affections gastro-intestinalesFréquence indéterminée : diarrhée, douleur abdominale.
Déclaration des effets indésirables suspectésLa déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : <ahref=„http://www.signalement-sante.gouv.fr“>www.signalement-sante.gouv.fr.
4.9. Surdosage
Il existe un risque d'atteinte hépatique (notamment hépatite fulminante,insuffisance hépatique, hépatite cholestatique, hépatite cytolytique) surtoutchez les sujets âgés, les jeunes enfants, les patients avec une maladiehépatique, en cas d’alcoolisme chronique, les patients souffrant demalnutrition chronique et les patients recevant des inducteurs enzymatiques. Lesurdosage peut alors être mortel.
Un avis médical doit être immédiatement demandé en cas de surdosage,même en l'absence de symptômes.
Symptômes :Nausées, vomissements, anorexie, pâleur, malaise, sudation, douleursabdominales, symptômes non spécifiques du surdosage, apparaissentgénéralement dans les 24 premières heures. Des symptômes cliniques etbiologiques d'hépatotoxicité peuvent apparaître plus tard (après 48 à72 heures).
Un surdosage provoque une cytolyse hépatique susceptible d'aboutir à unenécrose complète et irréversible se traduisant par une insuffisancehépatocellulaire, une acidose métabolique, une encéphalopathie pouvant allerjusqu'au coma et à la mort. Une insuffisance hépatique préexistante et uneconsommation chronique d'alcool peuvent baisser le seuil de l'hépatotoxicité(voir rubrique 4.4).
Simultanément, on observe une augmentation des transaminases hépatiques, dela lactico-déshydrogénase, de la bilirubine et une diminution du taux deprothrombine pouvant apparaître 12 à 48 heures après l'ingestion.
Les patients sous traitement chronique avec la carbamazépine, lephénobarbital, la phénytoïne, la primidone, la rifampicine, le millepertuisou d'autres médicaments induisant des enzymes hépatiques ont également unrisque plus élevé de surdosage.
La toxicité hépatique ne survient souvent que 24 à 48 heures aprèsl'ingestion. Un surdosage peut être mortel. En cas de surdosage, consultezimmédiatement un médecin, même en l'absence de symptômes.
Conduite d’urgence :· Transfert immédiat en milieu hospitalier.
· Dès que possible à partir de la 4ème heure après l'ingestion préleverun tube de sang pour faire le dosage plasmatique initial de paracétamol. Lesvaleurs doivent être analysées à l'aide du nomogramme approprié.
· Evacuation rapide du produit ingéré, par lavage gastrique.
· Le traitement du surdosage comprend classiquement l'administration aussiprécoce que possible de l'antidote N-acétylcystéine par voie I.V. ou voieorale si possible avant la 10ème heure.
· Traitement symptomatique.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : Antalgiques, antipyrétiques, anilides
(N : Système nerveux central), code ATC : N02BE01.
Mécanisme d’action
Le mécanisme d’action peut impliquer des actions centrales etpériphériques.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
AbsorptionL'absorption du paracétamol par voie orale est complète et rapide. Dans uneétude pharmacocinétique, lorsque le comprimé a été laissé sur la languesans prise d'eau, la concentration maximale observée (5,81 mg/l) a étéinférieure de 32 % à celle observée avec une formulation conventionnelleprise avec de l'eau, et le temps nécessaire pour atteindre cette concentrationmaximale (1 heure 20 minutes) a été retardé de 45 minutes.
DistributionLe paracétamol se distribue rapidement dans tous les tissus. Lesconcentrations sont comparables dans le sang, la salive et le plasma. La liaisonaux protéines plasmatiques est faible.
BiotransformationLe paracétamol est métabolisé essentiellement au niveau du foie. Les2 voies métaboliques majeures sont la glycuroconjugaison et lasulfoconjugaison. Cette dernière voie est rapidement saturable aux posologiessupérieures aux doses thérapeutiques. Une voie mineure, catalysée par lecytochrome P450, aboutit à la formation d'un intermédiaire réactif (leN-acétyl benzoquinone imine), qui, dans les conditions normales d'utilisation,est rapidement détoxifié par le glutathion réduit et éliminé dans lesurines après conjugaison à la cystéine et à l'acide mercaptopurique. Enrevanche, lors d'intoxications massives, la quantité de ce métabolite toxiqueest augmentée.
EliminationL'élimination du paracétamol se fait essentiellement par métabolisation etles métabolites sont ensuite éliminés principalement par excrétion rénale.90 % de la dose ingérée est éliminée par le rein en 24 heures,principalement sous forme glycuroconjuguée (60 à 80 %) et sulfoconjuguée(20 à 30 %). Moins de 5 % est éliminé sous forme inchangée.
La demi-vie d'élimination est d'environ 3 heures.
Variations physiopathologiques· En cas d'insuffisance rénale, l'élimination du paracétamol et de sesmétabolites est retardée (voir rubrique 4.2).
· Sujet âgé: la capacité de conjugaison n'est pas modifiée (voirrubrique 4.2).
5.3. Données de sécurité préclinique
Aucune étude conventionnelle s’appuyant sur les normes actuellementadmises pour évaluer la toxicité pour la reproduction et le développementn’est disponible.
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1. Liste des excipients
Acide citrique anhydre, bicarbonate de sodium, sodium, sorbitol (E420),carbonate de sodium anhydre, saccharose pour compression*, crospovidone,benzoate de sodium (E211), arôme orange, glucose, aspartame (E951), acésulfamepotassique.
*composition du saccharose pour compression : saccharose, maltodextrine,glucose.
6.2. Incompatibilités
Sans objet.
6.3. Durée de conservation
3 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
Ce médicament ne nécessite pas de précautions particulières deconservation.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
Pilulier (polypropylène) fermé par un bouchon (PE) contenant undéshydratant (tamis moléculaire): boîte de 8, 10, 16, 100 et500 comprimés.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation
Pas d’exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
UPSA SAS
3 RUE JOSEPH MONIER
92500 RUEIL-MALMAISON
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 34009 348 212 3 3 : 8 comprimés en pilulier (polypropylène).
· 34009 348 214 6 2 : 10 comprimés en pilulier (polypropylène).
· 34009 348 215 2 3 : 16 comprimés en pilulier (polypropylène).
· 34009 561 123 4 0 : 100 comprimés en pilulier (polypropylène).
· 34009 561 124 0 1 : 500 comprimés en pilulier (polypropylène).
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
Date de première autorisation:{JJ mois AAAA}
Date de dernier renouvellement:{JJ mois AAAA}
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
{JJ mois AAAA}
11. DOSIMETRIE
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Médicament non soumis à prescription médicale.
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