Résumé des caractéristiques - LORATADINE ZENTIVA 10 mg, comprimé
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT
LORATADINE ZENTIVA 10 mg, comprimé
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Loratadine.........................................................................................................................10,00 mg
Pour un comprimé.
Excipient à effet notoire : lactose.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3. FORME PHARMACEUTIQUE
Comprimé.
Comprimé rond, plat, de 8 mm de diamètre avec une barre desécabilité.
4. DONNEES CLINIQUES
4.1. Indications thérapeutiques
LORATADINE ZENTIVA est indiqué dans le traitement symptomatique de larhinite allergique et de l'urticaire chronique idiopathique.
4.2. Posologie et mode d'administration
PosologieAdultes :
10 mg une fois par jour soit un comprimé une fois par jour.
Population pédiatrique :
Enfants âgés de 6 ans et plus : poids corporel de plus de 30 kg : 10 mgune fois par jour.
Enfants de moins de 6 ans ou pesant 30 kg ou moins : d’autres formespharmaceutiques plus adaptées existent.
Enfant de moins de 2 ans : L'efficacité et l'innocuité de LORATADINEZENTIVA n'ont pas été établies.
Patients atteint d’insuffisance hépatique :
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère la doseinitiale devra être diminuée en raison d'un risque de clairance réduite de laloratadine. Une dose initiale de 10 mg tous les deux jours est recommandéepour l'adulte et l'enfant de plus de 30 kg.
Patients âgés ou atteint d’insuffisance rénale :
Aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire chez les patients âgésou présentant une insuffisance rénale.
Mode d’administrationVoie orale.
Le comprimé peut être pris indifféremment par rapport aux repas.
4.3. Contre-indications
Hypersensibilité à la loratadine ou à l’un des excipients mentionnés àla rubrique 6.1.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
LORATADINE ZENTIVA doit être utilisé avec précaution chez l'insuffisanthépatique sévère (voir rubrique 4.2.).
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chezles patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactasede Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladieshéréditaires rares).
L'administration de LORATADINE ZENTIVA doit être interrompue au moins48 heures avant de pratiquer des tests cutanés pour le diagnostic del'allergie car les antihistaminiques peuvent inhiber ou réduire la réponsecutanée.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions
Des études de performances psychomotrices n'ont pas mis en évidence depotentialisation des effets de LORATADINE ZENTIVA lors de l'administrationsimultanée d'alcool.
Le risque d'interactions avec les inhibiteurs des cytochromes CYP3A4 ouCYP2D6 entraînant une augmentation des concentrations plasmatiques deloratadine peut majorer le risque de survenue d'effets indésirables (voirrubrique 5.2).
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
GrossesseLes études animales n'ont pas révélé d'effet tératogène de laloratadine. L'innocuité de la loratadine pendant la grossesse n'a pas étéétablie. En conséquence, l'utilisation de LORATADINE ZENTIVA pendant lagrossesse n'est pas recommandée.
AllaitementLa loratadine est excrétée dans le lait maternel. En conséquence,l'administration de loratadine durant l'allaitement n'est pas recommandée.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines
Lors des études cliniques évaluant l'aptitude à conduire des véhicules,aucun effet délétère n'a été observé chez les patients recevant de laloratadine. Cependant, les patients doivent être informés que très rarementchez certaines personnes il a été décrit une somnolence qui pourrait affecterleur capacité à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
4.8. Effets indésirables
Lors des études cliniques menées dans la population pédiatrique, chez desenfants âgés de 2 à 12 ans, les effets indésirables fréquents rapportésavec une plus grande fréquence que sous placebo étaient: céphalées (2,7%),nervosité (2,3%) et fatigue (1%).
Lors des études cliniques menées chez les adultes et adolescents dans lesindications rhinite allergique et urticaire chronique idiopathique, à la doserecommandée de 10 mg, les effets indésirables avec la loratadine ont étérapportés chez 2% de patients de plus que ceux traités par placebo. Les effetsindésirables les plus fréquemment rapportés avec une plus grande fréquenceque sous placebo étaient: somnolence (1,2%), céphalées (0,6 %), augmentationde l'appétit (0,5%) et insomnie (0,1%).
Les autres effets indésirables très rarement rapportés depuis lacommercialisation sont listés dans le tableau suivant :
| Affections du système immunitaire | Réaction d’hypersensibilité (incluant anaphylaxie et angiœdème) |
| Affections du système nerveux | Vertiges, convulsion |
| Affections cardiaques | Tachycardie, palpitations |
| Affections gastro-intestinales | Nausées, bouche sèche, gastrite |
| Affections hépatobiliaires | Troubles des fonctions hépatiques |
| Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Rash, alopécie |
| Troubles généraux et anomalies au site d'administration | Fatigue |
| Investigations | Augmentation du poids (fréquence inconnue) |
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : <ahref=„http://www.ansm.sante.fr“>www.ansm.sante.fr.
4.9. Surdosage
Le surdosage en loratadine augmente la survenue de symptômesanticholinergiques. Somnolence, tachycardie et céphalées ont été rapportéeslors de surdosages.
En cas de surdosage, traitement symptomatique et maintien des fonctionsvitales sont préconisés. Du charbon activé en suspension dans l'eau peutéventuellement être administré. Un lavage gastrique peut être envisagé. Laloratadine n'est pas éliminée par hémodialyse et on ne sait pas si la dialysepéritonéale permet de l'éliminer. Le patient doit rester sous surveillancemédicale après le traitement d'urgence.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : ANTIHISTAMINIQUES A USAGE SYSTEMIQUE, codeATC : R06AX13.
La loratadine, principe actif de LORATADINE ZENTIVA, est un antihistaminiquetricyclique agissant sélectivement sur les récepteurs H1 périphériques.
La loratadine n'exerce pas d'effet sédatif ou anticholinergique significatifdans la majeure partie de la population lorsqu'elle est utilisée à la doserecommandée.
Lors de traitement au long cours, il n'a pas été observé de modificationscliniquement significatives des fonctions vitales, des paramètres biologiques,de l'examen clinique ou des tracés électrocardiographiques.
La loratadine n'a pas d'action significative au niveau des récepteurs H2.Elle n'inhibe pas la capture de la noradrénaline et n'a pratiquement aucuneinfluence sur les fonctions cardiovasculaires ou sur l'activité pacemakerintrinsèque.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Après administration par voie orale, la loratadine est rapidement et bienabsorbée, et subit un important effet de premier passage hépatique, parmétabolisation essentielle par les CYP3A4 et CYP2D6. Le principalmétabolite – la desloratadine – est pharmacologiquement actif etresponsable en grande partie de l'effet clinique. Les concentrationsplasmatiques maximales de loratadine et de desloratadine sont respectivementatteintes (Tmax) entre 1–1,5 heures et 1,5–3,7 heures aprèsl'administration.
Au cours d'études cliniques contrôlées, une augmentation desconcentrations plasmatiques de loratadine a été rapportée lors del'administration simultanée de kétoconazole, d'érythromycine ou decimétidine, mais sans conséquence clinique significative (ni modification destracés ECG).
La liaison de la loratadine aux protéines circulantes est intense (97 % à99 %), alors que celle du métabolite est plus modérée (73 % à 76 %).
Chez les volontaires sains, les demi-vies de distribution de la loratadine etde son métabolite actif sont d'environ 1 et 2 heures respectivement. Lademi-vie principale d'élimination chez les sujets volontaires sains était de8,4 heures (fourchette de 3 à 20 heures) pour la loratadine et de 28 heures(fourchette de 8,8 à 92 heures) pour le principal métabolite actif.
Approximativement 40 % de la dose est excrétée dans les urines et 42 %dans les fèces sur une période de 10 jours et principalement sous forme demétabolites conjugués. Approximativement 27 % de la dose est éliminée dansles urines pendant les 24 premières heures. Moins de 1 % de la substanceactive est excrétée sous la forme active inchangée loratadine oudesloratadine.
La biodisponibilité de la loratadine et de son métabolite actif est dosedépendante.
Le profil pharmacocinétique de la loratadine et de ses métabolites estcomparable chez les volontaires sains adultes et âgés.
L'ingestion concomitante de nourriture peut entraîner un léger retard àl'absorption de la loratadine sans conséquence sur l'effet clinique.
Chez les patients ayant une insuffisance rénale chronique, l'ASC et les picsdes concentrations plasmatiques (Cmax) de la loratadine et de son métaboliteont été plus élevés que l'ASC et les pics plasmatiques (Cmax) observés chezles patients ayant une fonction rénale normale. Les demi-vies moyennesd'élimination de la loratadine et de son métabolite n'étaient passignificativement différentes de celles observées chez les sujets normaux.L'hémodialyse n'a pas d'effet sur la pharmacocinétique de la loratadine et deson métabolite actif chez les patients ayant une insuffisance rénalechronique.
Chez des patients présentant une atteinte hépatique chronique d'origineéthylique, l'ASC et les pics de concentration plasmatiques (Cmax) de laloratadine observés ont été doublés alors que le profil pharmacocinétiquedu métabolite actif n'était pas significativement modifié par rapport àcelui des patients ayant une fonction hépatique normale. Les demi-viesd'élimination de la loratadine et de son métabolite étaient, respectivement,de 24 heures et de 37 heures et elles augmentaient parallèlement à lasévérité de l'atteinte hépatique.
La loratadine et son métabolite actif sont excrétés dans le lait maternelchez les femmes allaitant.
5.3. Données de sécurité préclinique
Les données précliniques ne révèlent pas de risque spécifique pourl'homme au vu des études conventionnelles de sécurité, de pharmacologie, detoxicité en doses réitérées, de génotoxicité ou de carcinogénèse.
L'étude des fonctions de reproduction n'ont révélé aucun effettératogène chez l'animal. Cependant, des parturitions prolongées et uneréduction de la viabilité de la progéniture ont été observées chez lesrats exposés à des taux plasmatiques (ASC) 10 fois supérieurs à ceuxatteints avec les doses utilisées en clinique.
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1. Liste des excipients
Lactose monohydraté, cellulose microcristalline, amidon de maïs, stéaratede magnésium.
6.2. Incompatibilités
Sans objet.
6.3. Durée de conservation
3 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
Pas de précautions particulières de conservation.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
15, 28, 30 ou 100 comprimés sous plaquettes (Aluminium/PVC).
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation
Pas d’exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
SANOFI AVENTIS FRANCE
82 AVENUE RASPAIL
94250 GENTILLY
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 34009 364 5306 7 : 15 comprimés sous plaquettes (Aluminium/PVC).
· 34009 364 5312 8 : 28 comprimés sous plaquettes (Aluminium/PVC).
· 34009 364 5329 6 : 30 comprimés sous plaquettes (Aluminium/PVC).
· 34009 565 5496 6 : 100 comprimés sous plaquettes (Aluminium/PVC).
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION
[A compléter ultérieurement par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[A compléter ultérieurement par le titulaire]
11. DOSIMETRIE
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Liste II.
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