Résumé des caractéristiques - MESOCAÏNE 50 mg/5 ml, solution injectable
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT
MESOCAÏNE 50 mg/5ml solution injectable
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Lidocaïne (DCI)chlorhydrate..................................................................................................50 mg
Pour une ampoule de 5 ml
Excipient à effet notoire :
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule,c’est-à-dire qu’il est essentiellement « sans sodium ».
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3. FORME PHARMACEUTIQUE
Solution injectable.
4. DONNEES CLINIQUES
4.1. Indications thérapeutiques
· Anesthésie locale par infiltration.
· Anesthésie régionale : caudale, péridurale, plexique, tronculaire.
· Infiltrations intra ou péri-articulaires
· Infiltrations sympathiques.
4.2. Posologie et mode d'administration
En dehors de l’anesthésie locale par infiltration, la lidocaïne devraêtre uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecinsexpérimentés dans les techniques d’anesthésie loco-régionale.
La forme, la concentration utilisées varient en fonction de l’indicationet du but recherché, de l’âge et de l’état pathologique du patient.L’anesthésie obtenue est habituellement fonction de la dose totaleadministrée. La dose à injecter est fonction de la technique d’anesthésiepour laquelle le produit est utilisé.
PosologieChez l’adulte :
En anesthésie locale par infiltration :
La dose maximale à ne pas dépasser est de 200 mg. Pour des doses plusélevées, il est recommandé de recourir aux formes adrénalinées.
En anesthésie régionale (péridurale, caudale, plexique, tronculaire):
La dose maximale à ne pas dépasser est de 400 mg. Pour des doses plusélevées, il est recommandé de recourir aux formes adrénalinées.
Les formes les plus concentrées augmentent l’intensité du blocmoteur.
En obstétrique, pour l’anesthésie péridurale il est recommandé dediminuer les doses de moitié.
Pour les infiltrations péri et intra-articulaires et les infiltrationssympathiques :
La dose maximale à ne pas dépasser est de 200 mg. Pour les injectionsintra-vasculaires, les formes adrénalinées sont formellementcontre-indiquées.
Population pédiatrique : Chez le nourrisson et le jeune enfant.
Utiliser la plus faible concentration possibled’anesthésique local.
En anesthésie locale par infiltration et régionale (péridurale, caudale,plexique, tronculaire):
Les doses maximales recommandées sont de 2 à 7 mg/kg suivant la techniqueutilisée.
La dose recommandée est de 2,5 mg/kg.
4.3. Contre-indications
Ce médicament NE DOIT JAMAIS être utilisé en cas de :
· hypersensibilité à la substance active, aux anesthésiques locaux àliaison amide ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1,
· porphyries,
· troubles de la conduction auriculo-ventriculaire nécessitant unentraînement électrosystolique permanent ou non encore réalisé,
· épilepsie non contrôlée par un traitement,
· contre-indications propres à la technique,
· en injection intra-vasculaire pour cette concentration.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Mise en garde :
L’attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialitécontient un principe actif pouvant induire une réaction positive des testspratiqués lors des contrôles anti-dopage.
Un surdosage ou une injection IV rapide accidentelle peuvent provoquer desréactions toxiques.
Il n’est pas recommandé de faire une anesthésie locale par infiltrationdans les zones infectées et inflammatoires.
Les techniques d’anesthésie loco-régionale ne sont pas recommandées chezles patients sous anticoagulants.
Pour les intra-vasculaires les formes adrénalinées sont formellementcontre-indiquées.
L’anesthésie loco-régionale intraveineuse est contre-indiquée chezl’enfant de moins de 5 ans.
Précaution d’emploi :
L’utilisation de la lidocaïne nécessite :
Lors de l’anesthésie locale
· un interrogatoire destiné à connaître le terrain, les thérapeutiquesen cours, les antécédents du patient,
· si nécessaire, une prémédication par une benzodiazépine à dosemodérée,
· de faire l’injection (sauf indication particulière) strictement horsdes vaisseaux, après aspirations répétées
· de disposer d’un matériel de réanimation (en particulier d’unesource d’oxygène).
En outre lors de l’anesthésie régionale (caudale, péridurale,tronculaire, plexique) :
· de disposer d’une voie veineuse et d’un matériel complet deréanimation,
· de disposer de médicaments aux propriétés anticonvulsivantes(thiopental, benzodiazépines), myorelaxantes (benzodiazépines) d’atropine etde vasopresseurs,
· d’une surveillance électrocardiographique continue (cardioscope) ettensionnelle,
· de pratiquer une injection test de 5 à 10 % de la dose,
· d’injecter lentement en réaspirant fréquemment,
· de maintenir le contact verbal avec le patient.
La lidocaïne étant métabolisée par le foie, la quantitéd’anesthésique utilisée sera limitée chez les insuffisants hépatiques.
Compte-tenu des effets indésirables de la lidocaïne au plancardio-vasculaire, la quantité d’anesthésique utilisée sera limitée chezles insuffisants cardiaques.
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule,c’est-à-dire qu’il est essentiellement « sans sodium ».
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions
Aucune étude d’interaction n’a été réalisée.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
GrossesseNe pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obstétricale, enraison du retentissement néo natal (hypertonie –hypoxie).
Il n’y a pas de données fiables de tératogénèse chez l’animal.
En clinique, l’analyse d’un nombre élevé de grossesses exposées n’aapparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de lalidocaïne. Toutefois seules des études épidémiologiques permettraient devérifier l’absence de risque.
En conséquence, l’utilisation de la lidocaïne ne doit être envisagée aucours de la grossesse que si nécessaire, mais peut être prescrite au moment del’accouchement si besoin.
AllaitementL’allaitement est possible.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines
Ce produit peut modifier les capacités de réactions pour la conduite devéhicules ou l’utilisation de machines.
4.8. Effets indésirables
La survenue d’un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage.
Les réactions toxiques, témoin d’un surdosage en anesthésique local,peuvent apparaître dans deux conditions, soit immédiatement par surdosagerelatif dû à un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement parsurdosage vrai dû à l’utilisation d’une trop grande quantitéd’anesthésique.
Tableau des effets indésirablesLe tableau ci-dessous présente les effets indésirables de la lidocaïne,identifiés après commercialisation. Les effets indésirables listésci-dessous sont classés en fonction de leur fréquence et de leur classe desystèmes d’organes.
Les fréquences des effets indésirables sont classées selon la conventionsuivante : fréquent (≥ 1/100, < 1/10) ; peu fréquent (≥ 1/1 000, <1/100) ; rare (≥ 1/10 000, < 1/1 000) ; très rare (< 1/10 000) ;fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des donnéesdisponibles).
| Classes de systèmes d’organes | Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des donnéesdisponibles) |
| Affections du système immunitaire | Hypersensibilité1, choc anaphylactique1 |
| Affections psychiatriques | Nervosité2, appréhension2 |
| Affections du système nerveux | Agitation2, tremblements2, nystagmus2, logorrhée2, céphalées2,bourdonnements d’oreilles2 |
| Affections cardiaques | Tachycardie3, bradycardie3, dépression cardiovasculaire avec hypotensionartérielle pouvant aboutir à un collapsus3, troubles du rythme (extrasystolesventriculaires, fibrillation ventriculaire) 3, troubles de la conduction (blocauriculo-ventriculaire)3 |
| Affections respiratoire, thoraciques et médiastinales | Tachypnée, apnée, bâillements2 |
| Affections gastro-intestinales | Nausées |
1 Ces réactions d’hypersensibilité peuvent être caractérisées par deslésions cutanées, de l’urticaire, un gonflement/œdème, un angioedème oudes réactions anaphylactoïdes. La détection de la sensibilité par un test dela peau reste non prédictive.
2 Ces signes d’appel nécessitent une surveillance attentive pourprévenir une éventuelle aggravation avec : convulsions puis dépression duSNC. Les concentrations veineuses auxquelles peuvent apparaître les premierssignes de toxicité neurologique sont de 5,6 µg/ml.
3 Ces manifestations cardiaques peuvent aboutir à un arrêt cardiaque.Devant l’apparition des premières manifestations toxiques, il est recommandéde demander au patient d’hyperventiler. Les signes de toxicité cardiaque sontobservés pour des concentrations de 20 µg/ml.
Déclaration des effets indésirables suspectésLa déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : <ahref=„http://www.signalement-sante.gouv.fr“>www.signalement-sante.gouv.fr.
4.9. Surdosage
Les manifestations toxiques neurologiques sont traitées par injection d’unbarbiturique de courte durée d’action ou d’une benzodiazépine,oxygénation, ventilation assistée.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : Anesthésiques locaux. Système nerveuxcentral, code ATC : N01BB02
La lidocaïne fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide.
Le pKa de la lidocaïne est de 7,7. C’est une base faible. Elle est liéeaux protéines (essentiellement les alpha 1-glyco-protéines) à environ65 %.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
AbsorptionL’absorption de la lidocaïne dépend du lieu d’injection, de la doseadministrée et de la présence ou non d’adrénaline.
La voie IV donne les concentrations les plus élevées. Le pic sanguindépend de la quantité et surtout de la vitesse d’injection. Ainsi uneinjection de 2 mg/kg en 2 minutes donne une concentration artérielle de3 µg/ml après 5 minutes et de 1 µg/ml après 30 minutes.
Au cours des blocs, l’absorption varie avec le bloc considéré.
Après injection SC, l’absorption varie avec la vascularisation. Une dosede 200 mg injectée au niveau de l’avant bras donne, une demi-heure aprèsl’injection, des concentrations de 0,30 à 0,50 µg/ml.
DistributionLa distribution, à partir du sang, se fait dans tous les tissus, surtoutceux richement vascularisés (cœur, poumon, cerveau, foie rate), puis dans lestissus adipeux et musculaires.
Métabolisation et éliminationLa métabolisation de la lidocaïne est essentiellement hépatique :dégradation enzymatique par le système mono-oxygénasique dépendant ducytochrome P 450 ; 70 % de la lidocaïne injectée sont métabolisés en unseul passage. Les métabolites les plus importants car actifs sont lamono-éthyl-glycine-xylidine (MEGX) et la glycine-xylidine (GX).Les métabolitessont éliminés dans les urines sauf une petite partie qui subit un cycleentéro-hépatique.
Passage transplacentaireLe passage transplacentaire se fait par simple diffusion. Le rapport tauxfœtal/ taux maternel est de 0,52 à 0,69.
5.3. Données de sécurité préclinique
Les données non cliniques issues des études conventionnelles depharmacologie de sécurité, toxicologie en administration répétée,génotoxicité, cancérogénèse, et des fonctions de reproduction et dedéveloppement, n’ont pas révélé de risque particulier pour l’homme.
Évaluation du risque environnementalSans objet
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1. Liste des excipients
Chlorure de sodium, soluté d’hydroxyde de sodium, eau pour préparationsinjectables
6.2. Incompatibilités
Le chlorhydrate de lidocaïne précipite de leurs solutionsl’amphotéricine, la metohexitone sodique, le sulfadiazine sodique.
6.3. Durée de conservation
3 ans
6.4. Précautions particulières de conservation
Sans objet
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
Boîte de 1, 4 ou 6 ampoules bouteille autocassables (verre de type I) de5 ml.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformémentà la réglementation en vigueur.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
LABORATOIRES ETHYPHARM
179 Bureaux de la Colline
92210 Saint-Cloud
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 34009 331 080 1 4 : Boîte de 1 Ampoule bouteille autocassable (verrede type I) de 5 ml.
· 34009 331 081 8 2 : Boîte de 4 Ampoules bouteille autocassables (verrede type I) de 5 ml.
· 34009 331 082 4 3 : Boîte de 6 Ampoules bouteille autocassables (verrede type I) de 5 ml.
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION
Date de première autorisation : 22/06/1988
Date de renouvellement de l’autorisation : durée illimité
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
08/10/2021
11. DOSIMETRIE
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Liste II.
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