Résumé des caractéristiques - NALBUPHINE RENAUDIN 20 mg/2 ml, solution injectable
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT
NALBUPHINE RENAUDIN 20 mg/2 mL, solution injectable
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chlorhydrate denalbuphine................................................................................................20,00 mg
Pour une ampoule de 2 mL.
Excipient(s) à effet notoire : sodium
Ce médicament contient moins de 1 mmol de sodium par ampoule c'est-à-direqu’il est essentiellement « sans sodium ».
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3. FORME PHARMACEUTIQUE
Solution injectable.
4. DONNEES CLINIQUES
4.1. Indications thérapeutiques
Douleurs intenses et/ou rebelles aux antalgiques de niveau plus faible.
4.2. Posologie et mode d'administration
Chez l'adulte :· la posologie habituelle est de 10 à 20 mg par voie intraveineuse,intramusculaire ou sous-cutanée, pouvant être renouvelée toutes les 3 à6 heures, selon les besoins, sans dépasser 160 mg/jour.
· Utilisation obstétricale (voir rubrique 4.6) : au cours du travail, lanalbuphine doit être utilisée sous stricte surveillance médicale chez lesfemmes présentant une dilatation du col inférieure ou égale à 4 cm. Dans cecas, la voie I.V. doit être évitée.
En cas d'utilisation de la nalbuphine pendant le travail, une dépressionrespiratoire, même retardée, a été observée chez le nouveau-né. Enconséquence, la posologie maximale ne doit pas dépasser 20 mg par voieintramusculaire, et une surveillance néonatale, notamment respiratoire, doitêtre envisagée.
Population pédiatrique (enfant de 18 mois à 15 ans) :· la posologie est de 0,2 mg/kg par voie intraveineuse, intramusculaire ousous-cutanée et peut être renouvelée toutes les 4 à 6 heures. La voieintraveineuse ou sous-cutanée doit être préférée chez l'enfant.
4.3. Contre-indications
· Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipientsmentionnés à la rubrique 6.1,
· Syndrome chirurgical abdominal : la nalbuphine peut en modifier lessymptômes. Il est déconseillé d'utiliser ce médicament tant que lediagnostic n'est pas établi,
· Administration (directe) chez l'enfant de moins de 18 mois,
· Association à un analgésique morphinique de palier III (alfentanil,fentanyl, hydromorphone, morphine, oxycodone, péthidine, remifentanil,sufentanil), à la méthadone, à un morphinique antagoniste partiel(nalméfène, naltrexone) ou à l’oxybate de sodium (voir rubrique 4.5),
· Allaitement (excepté lors de l'utilisation au cours del'accouchement).
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Mises en garde spécialesLa possibilité de dépendance physique et psychique et de tolérance aucours des traitements prolongés est possible comme avec d'autres dérivésmorphiniques. Le risque d'utilisation abusive est faible en raison desimportantes propriétés antagonistes de la nalbuphine. L'arrêt brutal d'untraitement prolongé peut entraîner un syndrome de sevrage.
Il est déconseillé d'administrer le produit chez des patients ambulatoiresen raison des risques de somnolence diurne.
Risque lié à l’utilisation concomitante de médicaments sédatifs telsque les benzodiazépines ou d’autres médicaments apparentés :
L’utilisation concomitante de NALBUPHINE RENAUDIN 20 mg/2 mL, solutioninjectable et de médicaments sédatifs comme les benzodiazépines ou lesmédicaments apparentés peut se traduire par une sédation, une dépressionrespiratoire, le coma et le décès. En raison de ces risques, la prescriptionconcomitante de ces médicaments sédatifs doit être réservée aux patientspour qui aucune option thérapeutique alternative n’est possible. Si unedécision est prise de prescrire NALBUPHINE RENAUDIN 20 mg/2 mL, solutioninjectable de façon concomitante avec des médicaments sédatifs, la doseefficace la plus faible doit être utilisée et la durée du traitement doitêtre aussi courte que possible.
Les patients doivent faire l’objet d’une surveillance étroite des signeset des symptômes de dépression respiratoire et de sédation. A cet égard, ilest vivement recommandé d'informer les patients et leurs soignants afinqu’ils soient attentifs à ces symptômes (voir rubrique 4.5).
Précautions d'emploiCe médicament contient moins de 1 mmol de sodium par ampoule, c'est-à-direqu’il est essentiellement « sans sodium ».
La nalbuphine possède des effets de dépression respiratoire trèsmodérés. Toutefois, son administration comporte des risques chez lesinsuffisants respiratoires.
La nalbuphine doit être utilisée avec précaution chez les patientsprésentant un traumatisme crânien et une hypertension intracrânienne.
En raison du métabolisme hépatique et de l'élimination rénale du produit,il est conseillé de diminuer les doses chez les insuffisants hépatiques etrénaux.
Chez des sujets morphinodépendants, ou ayant été récemment traités parla morphine, un syndrome de sevrage peut survenir en raison des propriétésantagonistes de la nalbuphine.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions
Associations contre-indiquées+ Analgésiques morphiniques de palier III (alfentanil, fentanyl,hydromorphone, morphine, oxycodone, péthidine, remifentanil, sufentanil)
Diminution de l'effet antalgique, par blocage compétitif des récepteurs,avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.
+ Méthadone
Diminution de l'effet de la méthadone par blocage compétitif desrécepteurs.
+ Morphiniques antagonistes partiels (nalméfène, naltrexone)
Risque de diminution de l’effet antalgique et/ou d’apparition d’unsyndrome de sevrage.
+ Oxybate de sodium
Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas desurdosage.
Associations déconseillées+ Alcool (boisson ou excipient)
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de la nalbuphine. L'altérationde la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules etl'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et demédicaments contenant de l'alcool.
+ Analgésiques morphiniques de palier II (codéine, dihydrocodéine,tapentadol, tramadol), antitussifs morphiniques vrais (codéine,éthylmorphine)
Diminution de l'effet antalgique ou antitussif du morphinique, par blocagecompétitif des récepteurs, avec risque d’apparition d’un syndrome desevrage.
Associations à prendre en compte+ Autres médicaments sédatifs
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peutrendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Barbituriques (phénobarbital, primidone, thiopental), benzodiazépines etapparentés (alprazolam, avizafone, bromazepam, chlordiazepoxide, clobazam,clonazepam, clorazepate, clotiazepam, diazepam, estazolam, flunitrazepam,flurazepam, loflazépate, loprazolam, lorazepam, lormetazepam, midazolam,nitrazepam, nordazepam, oxazepam, prazepam, tetrazepam, zolpidem, zopiclone)
Risque majoré de dépression respiratoire pouvant être fatale en cas desurdosage.
+ Benzodiazépines et apparentés
L'utilisation concomitante des opioïdes avec des médicaments sédatifscomme les benzodiazépines ou les médicaments apparentés accroît le risque desédation, de dépression respiratoire, de coma et de décès en raison d’uneffet dépresseur additif sur le Système Nerveux Central (SNC). La posologie etla durée de l’utilisation concomitante doivent être limitées (voirrubrique 4.4).
+ Médicaments atropiniques
Risque important d’akinésie colique, avec constipation sévère.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
GrossesseAspect tératogène :
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. Enl'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dansl'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substancesresponsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révéléestératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deuxespèces.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisammentpertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif de la nalbuphinelorsqu'elle est administrée pendant le premier trimestre de la grossesse.
En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pasutiliser la nalbuphine pendant la grossesse.
Aspect fœtotoxique :
Comme avec tout morphinique, un traitement maternel chronique, notamment enfin de grossesse, et cela quelle que soit la dose, peut être à l'origine d'unsyndrome de sevrage néonatal. En fin de grossesse, des posologies élevées,même en traitement bref, sont susceptibles d'entraîner une dépressionrespiratoire chez l'enfant de mère traitée.
La nalbuphine est à éviter au cours des grossesses à risque, notamment encas de prématurité ou de gemelléité.
AllaitementLa nalbuphine passe dans le lait maternel ; quelques cas d'hypotonie et depauses respiratoires ont été décrits chez des nourrissons, après ingestionpar les mères de dérivés morphiniques à doses supra-thérapeutiques.
En conséquence, l'allaitement est contre-indiqué en cas de traitementchronique par ce médicament.
Dans le cadre de l'utilisation obstétricale, l'allaitement est possible.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines
Ce produit est incompatible avec la conduite de véhicules ou l'utilisationde machines (voir rubrique 4.4).
4.8. Effets indésirables
· Le plus fréquent est la somnolence.
On peut également observer : vertiges, nausées, vomissements, sueurs,sécheresse de la bouche, céphalées.
· Plus rarement : troubles de l'humeur, troubles visuels, bouffées dechaleur, sédation, crampes abdominales.
· Des effets de type psychomimétiques ont été rapportés de façontout-à-fait exceptionnelle.
· Dépression respiratoire chez le nouveau-né au cours de l'utilisationobstétricale qui peut être de longue durée ou retardée (voirrubrique 4.6).
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – site internet : <ahref=„http://www.ansm.sante.fr“>www.ansm.sante.fr)
4.9. Surdosage
L'administration intraveineuse de naloxone (antidote spécifique) serautilisée en cas de surdosage, ainsi que, selon les indications, d'autresthérapeutiques symptomatiques, telles que : oxygène, liquides de remplacement,vasopresseurs.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : ANTALGIQUES / ANALGESIQUES PURSMORPHINIQUES (N : système nerveux central), Code ATC : N02AF02
Analgésique central semi-synthétique de type agoniste/antagonistemorphinique de la série des phénanthrènes.
La nalbuphine a une activité analgésique équivalente à celle de lamorphine.
La nalbuphine n'entraîne pas de modification significative des paramètrescardiovasculaires, ni de la motilité du tube digestif.
La nalbuphine n'a pas montré d'action spasmodique au niveau dumuscle lisse.
Aux doses thérapeutiques la dépression respiratoire est modérée etn'augmente plus au-delà de la dose de 0,3 mg/kg (effet plafond).
· Chez l'adulte :
o le délai d'action est de 2 à 3 minutes après administrationintraveineuse et inférieure à 15 minutes après injection intramusculaire ousous-cutanée.
La durée d'action varie entre 3 et 6 heures.
· Chez l'enfant de plus de 1 an :
o le délai d'action est de 2 à 3 minutes après administrationintraveineuse et il est de 20 à 30 minutes après injection intramusculaireou sous-cutanée.
La durée d'action est de 3 et 4 heures.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
· Chez l'adulte : la demi-vie plasmatique est de 2 à 3 heures.
· Chez l'enfant de plus de 1 an : la demi-vie plasmatique est de1 heure.
La nalbuphine traverse la barrière fœto-placentaire, le rapportfœto-maternel étant de 0,76 (0,3–6).
La pharmacocinétique n'a pas été étudiée chez le nouveau-né de mèretraitée au cours de l'accouchement.
· Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est d'environ35 pour cent.
· Le métabolisme est hépatique.
· L'élimination est essentiellement urinaire et partiellement fécale ;elle s'effectue sous forme inchangée, conjuguée et sous forme demétabolites.
5.3. Données de sécurité préclinique
Sans objet.
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1. Liste des excipients
Citrate de sodium, acide citrique monohydraté, chlorure de sodium, eau pourpréparations injectables.
6.2. Incompatibilités
La nalbuphine ne doit pas être mélangée dans la même seringue avec lediazépam ou la prométhazine en raison d'une incompatibilitéphysico-chimique.
6.3. Durée de conservation
3 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
Conserver les ampoules dans l'emballage extérieur, à l'abri de lalumière.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
2 mL en ampoule (verre type I) ; boîtes de 5, 10, 20, 50 ou 100.
6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation
Pas d'exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
LABORATOIRE RENAUDIN
Zone Artisanale Errobi
64250 ITXASSOU
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 34009 358 314 3 9 : 2 mL en ampoule (verre) ; boîte de 5.
· 34009 358 316 6 8 : 2 mL en ampoule (verre) ; boîte de 10.
· 34009 358 317 2 9 : 2 mL en ampoule (verre) ; boîte de 20.
· 34009 563 733 4 5 : 2 mL en ampoule (verre) ; boîte de 50.
· 34009 563 734 0 6 : 2 mL en ampoule (verre) ; boîte de 100.
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION
[à compléter par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter par le titulaire]
11. DOSIMETRIE
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Liste I.
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