Résumé des caractéristiques - OPHTESIC 20 mg/g, gel ophtalmique en récipient unidose
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT
OPHTESIC 20 mg/g, gel ophtalmique en récipient unidose
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
1 g de gel contient une quantité de chlorhydrate de lidocaïne équivalantà 20 mg de chlorhydrate de lidocaïne anhydre.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3. FORME PHARMACEUTIQUE
Gel ophtalmique. Gel clair, transparent et homogène.
4. DONNEES CLINIQUES
4.1. Indications thérapeutiques
Anesthésie topique pendant les procédures ophtalmiques.
4.2. Posologie et mode d'administration
Le gel Ophtesic ne doit être utilisé qu’en application topique et n’estpas destiné à une utilisation par d’autres voies d’administration.
PosologieAprès désinfection, 5 minutes avant la procédure, appliquer le gel sur lasurface oculaire et si nécessaire sur les annexes oculaires, dans la zone de laprocédure ophtalmique.
L’application de 1 g de gel sur la surface de l’œil suffitgénéralement pour obtenir une anesthésie initiale. Si nécessaire, unequantité supplémentaire peut être utilisée en fonction de la taille del’œil ou de la durée de la procédure.
Une quantité de 1 gramme correspond à environ un tiers d’un tube.
Ne pas dépasser un tube par œil ou par procédure.
Le gel peut être réappliqué pour maintenir l’effet anesthésique.
Population pédiatrique
La sécurité et l’efficacité d’Ophtesic chez les enfants n’ont pasété établies.
Mode d’administrationEn cas de chirurgie, une désinfection scrupuleuse doit être effectuéeavant l’application du gel de lidocaïne.
Si nécessaire, le gel peut être rincé après un contact de 5 minutes avecla surface oculaire.
4.3. Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active, à d’autres anesthésiques locauxde type amide ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Voie ophtalmique.
Opacification cornéenne : l’utilisation prolongée d’un anesthésiqueoculaire topique peut induire une opacification cornéenne permanente et uneulcération s’accompagnant d’une perte de vision.
Ophtesic est destiné à une administration unique et doit être jetéimmédiatement après utilisation.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions
Aucune étude d’interaction n’a été réalisée avec d’autresmédicaments.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
GrossesseIl existe des données limitées (moins de 300 grossesses) sur l'utilisationtopique de gel de lidocaïne à 2% chez la femme enceinte. Les étudeseffectuées chez l’animal n’ont pas mis en évidence d'effets délétèresdirects ou indirects sur la reproduction (voir rubrique 5.3). Aucun effetpendant la grossesse n’est attendu dans la mesure où l’expositionsystémique à la lidocaïne est négligeable. Ophtesic peut être utilisépendant la grossesse.
AllaitementLa lidocaïne est excrétée dans le lait maternel. Aucun effet chez lesnouveau-nés/nourrissons allaités n’est attendu dans la mesure oùl’exposition systémique de la femme qui allaite à la lidocaïne estnégligeable.
FertilitéAucune étude n’a été réalisée pour évaluer l’effet del’administration oculaire topique de lidocaïne sur la fertilité de l’êtrehumain.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines
Il est conseillé aux patients de ne pas conduire ni d’utiliser de machinedangereuse jusqu’au retour de la vision à la normale.
4.8. Effets indésirables
Les effets indésirables sont listés selon la classification MedDRA parsystème-organe. L’évaluation des effets indésirables se base sur lescatégories de fréquence suivantes :
Très fréquent : ≥1/10
Fréquent : ≥1/100, <1/10
Peu fréquent : ≥1/1 000, <1/100
Rare : ≥1/10 000, <1/1 000
Très rare : <1/10 000
Fréquence indéterminée: ne peut être estimée sur la base des donnéesdisponibles.
| Classe de systèmes d'organes | Effets indésirables | Fréquence |
| Affections oculaires | Hyperémie conjonctivale | Fréquence indéterminée |
| Modifications de l’épithélium cornéen | Fréquence indéterminée | |
| Sensation de brûlure oculaire | Fréquence indéterminée | |
| Kératite ponctuée | Fréquence indéterminée | |
| Œdème cornéen | Fréquence indéterminée | |
| Affections du système nerveux | Céphalées | Fréquence indéterminée |
Les effets indésirables les plus fréquemment signalés sont l’hyperémieconjonctivale, les modifications de l’épithélium cornéen, les céphaléeset la sensation de brûlure au moment de l’application.
Des affections cornéennes telles qu’une kératite ponctuée superficielleou un œdème cornéen peuvent être observés après une application de courtedurée du gel ophtalmique en vue d’une anesthésie topique.
La cornée peut être endommagée par l’application prolongée de gelophtalmique anesthésique.
Déclaration des effets indésirables suspectésLa déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : <ahref=„http://www.signalement-sante.gouv.fr“>www.signalement-sante.gouv.fr.
4.9. Surdosage
L’utilisation prolongée d’un anesthésique oculaire topique peut induireune opacification cornéenne permanente et une ulcération s’accompagnantd’une perte de vision.
Les cas d’urgences résultant de l’administration d’anesthésiqueslocaux sont généralement liés à la présence de taux plasmatiques élevésau cours d’une utilisation thérapeutique d’anesthésiques locaux ou àl’injection sous-arachnoïdienne involontaire d’une solutiond’anesthésique local.
L’application topique d’Ophtesic ne devrait néanmoins induire aucuneexposition systémique.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : médicaments ophtalmologiques,anesthésiques locaux , Code ATC : S01HA07.
La lidocaïne est un anesthésique topique reconnu appartenant au groupe desamides, qui stabilise la membrane neuronale en inhibant les flux ioniquesnécessaires à l'initiation et à la conduction des influx nerveux, produisantainsi une anesthésie locale. L’anesthésie est généralement obtenue dansles 20 secondes à 1 minute suivant l’application, l’effet maximalapparaissant dans les 3 à 5 minutes, et persiste pendant 5 à30 minutes.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
AbsorptionAprès une administration topique, la lidocaïne peut être absorbée auniveau des membranes muqueuses. Sa vitesse et son degré d’absorptiondépendent de la concentration et de la dose totale administrée, du sitespécifique d’application et de la durée de l’exposition.
Après une application oculaire de lidocaïne, l’exposition systémique esttrès faible.
DistributionLa fixation de la lidocaïne aux protéines plasmatiques dépend de laconcentration du médicament, et la fraction liée diminue lorsque laconcentration augmente. À des concentrations de 1 à 4 microgrammes de baselibre par ml, 60 à 80 pourcents de la lidocaïne se lie aux protéines. Lafixation dépend également des concentrations plasmatiquesd’alpha-1-glycoprotéine acide.
BiotransformationLa lidocaïne est rapidement métabolisée par le foie ; les métabolites etle médicament sous forme inchangée sont excrétés par voie rénale. Labiotransformation consiste en une N‑désalkylation oxydative, unehydroxylation du cycle, un clivage de la liaison amide et une conjugaison.
La N-désalkylation est la principale voie de biotransformation, qui aboutità la formation des métabolites monoéthylglycine xylidide et glycine xylidide.Les effets pharmacologiques/toxicologiques de ces métabolites sontsimilaires mais moins puissants que ceux de la lidocaïne. Environ 90% de lalidocaïne administrée est excrétée sous la forme de divers métabolites, etmoins de 10% sont excrétés sous forme inchangée. Le principal métaboliteprésent dans l’urine est un dérivé conjugué de la4‑hydroxy‑2,6‑diméthylaniline.
ÉliminationAprès une injection intraveineuse en bolus, la demi-vie d’élimination dela lidocaïne est généralement de 1,5 à 2,0 heures. En raison de samétabolisation rapide par le foie, toute affection altérant la fonctionhépatique peut modifier la cinétique de la lidocaïne. La demi-vie peut êtreau moins deux fois plus élevée chez les patients présentant une dysfonctionhépatique. La dysfonction rénale ne modifie pas la cinétique de la lidocaïnemais peut augmenter l’accumulation des métabolites.
5.3. Données de sécurité préclinique
Au cours d’études conventionnelles réalisées chez l’animal, unetoxicité sur le SNC et le système cardiovasculaire a été observée seulementaprès l’administration de doses élevées de lidocaïne. Aucun effetindésirable lié au médicament n’a été observé au cours d’études detoxicité sur la fonction de reproduction. Aucune étude de carcinogénicitén’a été réalisée avec la lidocaïne, en raison de la durée limitée deson utilisation thérapeutique.
La lidocaïne n’a pas montré de potentiel mutagène lors des essais degénotoxicité. Un métabolite de la lidocaïne, la 2‑6‑diméthylaniline,a présenté une faible activité génotoxique au cours de certains tests degénotoxicité.
Des études précliniques toxicologiques évaluant une exposition chroniqueont révélé que le métabolite 2–6-diméthylaniline présentait un potentielcarcinogène. Les évaluations de risque comparant l’exposition maximalecalculée chez l’être humain dans le cas d’une utilisation intermittente delidocaïne et l’exposition utilisée au cours des études précliniques,indiquent une large marge de sécurité pour l’utilisation clinique.
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1. Liste des excipients
Hypromellose (E464), type 2910
Hydroxyde de sodium (E524)
Acide chlorhydrique (E507) (pour ajustement du pH)
Eau pour préparations injectables.
6.2. Incompatibilités
En l’absence d’études de compatibilité, ce médicament ne doit pasêtre mélangé avec d’autres médicaments.
6.3. Durée de conservation
Avant l’ouverture : 3 ans.
Durée de conservation après la première ouverture : à jeterimmédiatement après l’utilisation.
6.4. Précautions particulières de conservation
À conserver à une température ne dépassant pas 25°C.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
Gel dans un tube en aluminium recouvert d’époxy, muni d’un capuchon enpolypropylène, sous plaquette en polypropylène/papier kraft.
Le capuchon/embout se trouve dans la plaquette et doit être rattaché autube avant l’administration du produit.
L’intérieur de la plaquette est stérile jusqu’à l’ouverture.
Un tube contient 3,5 g de gel.
Boîte de 1, 20 ou 100 tubes.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation
Pas d’exigences particulières.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformémentà la réglementation en vigueur.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
LDD
93 RUE JEAN JAURES
92800 PUTEAUX
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 34009 301 877 1 5 : 3,5 g en tube (Aluminium). Boîte de 1.
· 34009 550 682 8 0 : 3,5 g en tube (Aluminium). Boîte de 20.
· 34009 550 682 9 7 : 3,5 g en tube (Aluminium). Boîte de 100.
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
Date de première autorisation:{JJ mois AAAA}
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
{JJ mois AAAA}
11. DOSIMETRIE
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Liste I
Médicament réservé à l’usage professionnel selon l’articleR.5121–80 du code de la santé publique.
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