PETHIDINE RENAUDIN 50 mg/ml, solution injectable en ampoule - résumé des caractéristiques

Résumé des caractéristiques - PETHIDINE RENAUDIN 50 mg/ml, solution injectable en ampoule

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT

PETHIDINE RENAUDIN 50 mg/ml, solution injectable en ampoule

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Chlorhydrate de péthidine...................................................................................................................50 mg

Pour 1 ml de solution injectable.

Une ampoule de 1 ml contient 50 mg de chlorhydrate de péthidine.

Une ampoule de 2 ml contient 100 mg de chlorhydrate de péthidine.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Solution injectable.

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

Douleurs intenses et/ou rebelles aux antalgiques de niveau plus faible.

4.2. Posologie et mode d'administration

Chez l'adulte:

Ce médicament étant un morphinomimétique agoniste pur, il est recommandéque les doses soient administrées en les titrant par rapport à la douleur.

· Voie IV: injection lente et sous forme d'une perfusion: le produit est àdiluer dans 125 ml d'un soluté compatible de perfusion (par exemple: sérumphysiologique), à passer en 15 minutes. Le traitement d'entretien pourra sefaire par perfusion continue par pompe ou par voie IM profonde.

· Voie IM profonde: 100 à 600 mg par 24 h soit, 1 à 6 ampoules par24 h suivant les cas (le malade étant couché); les injections doivent êtreespacées d'au minimum 4 h.

Doses maximales recommandées chez l'adulte:

· pour une dose: 100 mg, soit 1 ampoule

· pour 24 heures: 600 mg, soit 6 ampoules.

Chez l'enfant:

Il est recommandé de ne pas dépasser la dose de: 10 mg / kg / 24 h

4.3. Contre-indications

Ce médicament NE DOIT JAMAIS être utilisé dans les cas suivants:

· Hypersensibilité à la péthidine.

· Enfant de moins de 6 mois.

· Insuffisance hépato-cellulaire grave.

· Traumatisme crânien et hypertension intra-crânienne.

· Etats convulsifs.

· Intoxication alcoolique aiguë et délirium tremens.

· Traitement par les IMAO non sélectifs (iproniazide, nialamide), les IMAOsélectifs A (moclobémide, toloxatone), les IMAO B sélectifs (sélégiline),les agonistes-antagonistes morphiniques (buprénorphine, nalbuphine,pentazocine).

· Allaitement (voir rubrique 4.6).

Ce médicament NE DOIT GENERALEMENT PAS ETRE UTILISE dans les cassuivants:

· Insuffisance respiratoire.

· Syndrome abdominal aigu d'étiologie inconnue.

· Premier trimestre de la grossesse (voir rubrique 4.6).

· En association avec l'alcool et les médicaments contenant del'alcool.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

Mises en garde spéciales

· La péthidine est un stupéfiant pouvant entraîner une toxicomanie:dépendance physique et psychique ainsi que tolérance (accoutumance) sedéveloppant à la suite d'administrations répétées.

· Il est recommandé lors de l'administration de disposer d'un traitementanticonvulsivant et d'un antagoniste (naloxone).

· Il n'est pas recommandé d'administrer ce médicament pendant despériodes prolongées du fait notamment, de la toxicité de son métaboliteactif, la norpéthidine.

· Risque de nécrose des tissus en cas d'injection sous-cutanée.

· L'arrêt brutal du traitement prolongé entraîne un syndrome desevrage.

· L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialitécontient un principe actif pouvant induire une réaction positive des testspratiqués lors des contrôles antidopage.

Précautions d'emploi

Ce médicament doit être utilisé avec PRECAUTION dans les cas suivants:

· insuffisance hépatique,

· hypothyroïdie et hyperthyroïdie,

· insuffisance rénale,

· insuffisance surrénalienne,

· choc hypovolémique ou hémorragique,

· pathologie urétro-prostatique (risque de rétention urinaire),

· chez le sujet âgé (risque de rétention urinaire),

· lors de la grossesse (voir rubrique 4.6).

L'administration de péthidine sera dans ces cas, prudente, en réduisantnotamment les doses de moitié, et accompagnée d'une surveillance clinique.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions

Associations contre-indiquées

+ IMAO non sélectifs (iproniazide, nialamide)

Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique: certains surdosages oucertains médicaments (lithium) peuvent donner lieu à un syndromesérotoninergique justifiant l'arrêt du traitement.

Le syndrome sérotoninergique se manifeste par l'apparition (éventuellementbrutale) simultanée ou séquentielle, d'un ensemble de symptômes pouvantnécessiter l'hospitalisation voire entraîner le décès.

Ces symptômes peuvent être d'ordre:

· psychiques (agitation, confusion, hypomanie, éventuellement coma)

· moteurs (myoclonies, tremblements, hyperréflexie, rigidité,hyperactivité),

· végétatifs (hypo- ou hypertension, tachycardie, frissons, hyperthermie,sueurs),

· digestifs (diarrhée).

Le strict respect des doses préconisées constitue un facteur essentiel dansla prévention de l'apparition de ce syndrome.

+ IMAO sélectifs A (moclobémide, toloxatone)

Par extrapolation à partir des IMAO non sélectifs.

Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique (voir ci dessus).

+ IMAO sélectif B (sélégiline)

Manifestations d'excitation centrale évoquant un syndrome sérotoninergique(voir ci dessus).

+ Agonistes-antagonistes morphiniques (buprénorphine, nalbuphine,pentazocine)

Diminution de l'effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs,avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.

Associations déconseillées

+ Alcool

Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des analgésiques morphiniques.L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhiculeset l'utilisation de machines.

Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant del'alcool.

Associations à prendre en compte

+ Autres dépresseurs du SNC

· autres dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs),

· anti-dépresseurs sédatifs,

· antihistaminiques H1 sédatifs,

· barbituriques,

· benzodiazépines,

· anxiolytiques hypnotiques,

· neuroleptiques,

· méthadone,

· clonidine et apparentés.

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peutrendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machine.

4.6. Grossesse et allaitement

Grossesse

Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal.

Il n'existe pas actuellement de données en nombre suffisant pour évaluer unéventuel effet malformatif de la péthidine lorsqu'elle est administréependant la grossesse.

L'administration de péthidine en fin de grossesse, lorsqu'elle estadministrée au cours du travail, diminue significativement le rythme cardiaquefœtal et est susceptible d'entraîner une dépression respiratoire et destroubles de la succion chez le nouveau-né. De plus, la péthidine estmétabolisée en norpéthidine, métabolite actif qui s'accumule chez le fœtusen raison d'une longue demi-vie. Le retentissement néonatal porte sur lesfonctions neurocomportementales et dépend de la dose totale reçue et del'intervalle injection-naissance.

En conséquence:

· pendant le premier trimestre de la grossesse, l'utilisation de lapéthidine est déconseillée.

· pendant les deuxième et troisième trimestres de la grossesse, il estpréférable, par mesure de précaution, de ne pas utiliser la péthidine

Allaitement

La péthidine passe dans le lait maternel; quelques cas d'hypotonie et depauses respiratoires ont été décrits chez des nourrissons, après ingestionpar les mères de dérivés de la morphine à doses supra-thérapeutiques.

En conséquence, l'allaitement est contre-indiqué.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines

En raison de la baisse de vigilance et des sensations vertigineuses induitespar ce médicament, l'attention est attirée sur les risques liés à laconduite d'un véhicule et à l'utilisation d'une machine.

4.8. Effets indésirables

Les effets indésirables les plus fréquents sont des nausées, desvomissements, une constipation, des sensations vertigineuses, une tachycardie,une hypotension orthostatique.

On peut également noter:

· effets convulsivants survenant dans les traitements au long cours,

· sédation, excitation, cauchemars, plus spécialement chez le sujet âgé,avec éventuellement délire et hallucinations,

· augmentation de la pression intra-crânienne pouvant aggraver des troublescérébraux préexistants,

· contraction des voies biliaires,

· rétention urinaire, en cas d'adénome prostatique ou de sténoseurétrale.

Une dépression respiratoire modérée existe même aux dosesthérapeutiques. En cas de surdosage (voir rubrique 4.9), elle peut êtresévère voire mortelle.

Dépendance physique et psychique: elle peut apparaître aprèsadministration de doses thérapeutiques pendant 1 à 2 semaines; des cas dedépendance ont pu être observés après 2 à 3 jours seulement detraitement.

Syndrome de sevrage: les symptômes de sevrage apparaissent plus rapidementqu'avec la morphine et ont une durée plus courte.

Ils peuvent consister en: bâillements, mydriase, larmoiement, rhinorrhée,éternuements, contractions musculaires, céphalées, asthénie, sudation,anxiété, irritabilité, insomnie, agitation, anorexie, nausées, vomissements,perte de poids, diarrhée, déshydratation, douleurs des membres, crampesabdominales et musculaires, tachycardie, polypnée, hyperthermie, hypertensionartérielle.

4.9. Surdosage

Symptômes

La somnolence constitue un signe d'appel précoce de l'apparition d'unedépression respiratoire.

Myosis extrême, hypotension artérielle, hypothermie et coma sont égalementobservés.

Conduite d'urgence:

1. Ventilation au masque.

2. Réanimation cardio-respiratoire en service spécialisé.

3. Traitement spécifique par la naloxone: mise en place d'une voie d'abordavec surveillance pendant le temps nécessaire à la disparition dessymptômes.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynamiques

ANALGESIQUE OPIOIDE

(N: système nerveux central).

Morphinomimétique agoniste pur.

La péthidine est un analgésique central de type morphinique. La péthidines'oppose à la neurotransmission des messages nociceptifs et modifie laréaction psychique du malade à la douleur. L'action analgésique de lapéthidine, est cinq à dix fois plus faible que celle de la morphine (60 à80 mg correspondent à 10 mg de morphine). Elle a un effet dépresseur sur larespiration, antagonisé par l'administration de naloxone.

La norpéthidine, principal métabolite actif de la péthidine, est deux foismoins analgésique et est convulsivante.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques

La péthidine se lie aux protéines plasmatiques dans la proportionde 40%.

Sa distribution est rapide dans les tissus les plus vascularisés (t½ vie≃ 7,6 min). Le volume de distribution est compris entre 2,8 et4,7 l/kg.

Le métabolisme hépatique donne de nombreux métabolites dont le principal,la norpéthidine, résulte de la N-déméthylation oxydative.

L'élimination de la péthidine, de la norpéthidine et de leurs métabolitesest rénale. Pour la péthidine, la demi- vie d'élimination est de 3,6 heureset pour la norpéthidine de 8 heures.

L'excrétion de la péthidine et de la norpéthidine est augmentée parl'acidification de l'urine et réduite par l'alcalinisation de l'urine.

L'élimination de ces composés est plus lente chez le sujet cirrhotiquecomme chez l'insuffisant rénal. L'excrétion de la norpéthidine est retardéechez l'insuffisant rénal.

Le chlorhydrate de péthidine traverse la barrière fœto-placentaire etpasse dans le lait maternel.

5.3. Données de sécurité préclinique

Non renseignée.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Eau pour préparations injectables.

6.2. Incompatibilités

Ne pas mélanger avec des solutés alcalins, l'iode, les iodures et lethiopenthal sodique au moment de l'emploi.

6.3. Durée de conservation

3 ans.

Après ouverture/reconstitution/dilution: le produit doit être utiliséimmédiatement.

6.4. Précautions particulières de conservation

Pas de précautions particulières de conservation.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur

1 ml en ampoule bouteille (verre de type I). Boîte de 5, 10, 20,50 ou 100.

2 ml en ampoule bouteille (verre de type I) Boîte de 5, 10, 20,50 ou 100.

6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation

Pas d'exigences particulières.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

LABORATOIRE RENAUDIN

Zone Artisanale Errobi

ITXASSOU

64250 CAMBO LES BAINS

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

· 368 792–5: 1 ml en ampoule bouteille (verre). Boîte de 5.

· 368 793–1: 1 ml en ampoule bouteille (verre). Boîte de 10.

· 368 794–8: 1 ml en ampoule bouteille (verre). Boîte de 20.

· 566 325–4: 1 ml en ampoule bouteille (verre). Boîte de 50.

· 566 326–0: 1 ml en ampoule bouteille (verre). Boîte de 100.

· 362 029–8: 2 ml en ampoule bouteille (verre). Boîte de 5.

· 362 030–6: 2 ml en ampoule bouteille (verre). Boîte de 10.

· 362 031–2: 2 ml en ampoule bouteille (verre). Boîte de 20.

· 564 757–4: 2 ml en ampoule bouteille (verre). Boîte de 50.

· 564 758–0: 2 ml en ampoule bouteille (verre). Boîte de 100.

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION

[à compléter par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE