Résumé des caractéristiques - SPOTOF 1 g/10 ml, solution buvable
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT
SPOTOF 1 g/10 ml, solution buvable
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Acidetranéxamique....................................................................................................................1 g
Pour une ampoule de 10 ml.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3. FORME PHARMACEUTIQUE
Solution buvable en ampoule.
4. DONNEES CLINIQUES
4.1. Indications thérapeutiques
· Accidents hémorragiques dus à un état fibrinolytique primitifgénéralisé.
· Accidents hémorragiques au cours d'un traitement à effetfibrinolytique.
· Accidents hémorragiques entretenus par une fibrinolyse locale, commec'est le cas dans :
o ménorragies et métrorragies :
§ par dysfonctionnement hormonal,
§ secondaires à des lésions traumatiques ou infectieuses, oudégénératives de l'utérus.
o hémorragies digestives,
o hématuries d'origine basse :
§ des adénomes prostatiques,
§ des néoplasies malignes prostatiques et vésicales,
§ des lithiases,
§ et plus généralement des affections urinaires hémorragiques, audécours des interventions chirurgicales prostatiques et des actes chirurgicauxintéressant le tractus urinaire.
o hémorragies opératoires oto-rhino-laryngologiques (adénoïdectomies etamygdalectomies).
4.2. Posologie et mode d'administration
PosologieChez l'adulte, la posologie se situe, suivant le cas à traiter, de 2 à4 g par 24 heures à répartir en 2 ou 3 prises (soit 2 à 4 ampoulespar jour).
Population pédiatrique
Chez l'enfant, pour les indications actuellement approuvées et décrites àla rubrique 4.1, la posologie est de l'ordre de 20 mg/kg/jour. Cependant, lesdonnées d’efficacité, de posologie et de sécurité d’emploi pour cesindications sont limitées.
Mode d’administrationVoie orale.
4.3. Contre-indications
· Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipientsmentionnés à la rubrique 6.1.
· Thrombose veineuse ou artérielle aiguë (voir rubrique 4.4).
· Etats fibrinolytiques réactionnels à une coagulopathie de consommation,à l'exception d'états associés à une activation prédominante du systèmefibrinolytique avec une hémorragie grave aigüe (voir rubrique 4.4).
· Insuffisance rénale grave (risque d'accumulation).
· Antécédent de convulsions.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Mises en garde spécialesEvénements thrombo-emboliques
Les facteurs de risque de maladie thrombo-embolique doivent être pris encompte avant l’utilisation d’acide tranexamique. Chez les patientsprésentant des antécédents de maladies thrombo-emboliques ou chez lespatients ayant une incidence accrue d’événements thrombo-emboliques dansleurs antécédents familiaux (patients à haut risque de thrombophilie),l’acide tranexamique ne doit être administré qu’en présence d’une forteindication médicale, après consultation d’un spécialiste de l’hémostaseet sous une stricte surveillance médicale (voir rubrique 4.3).
Oestro-progestatifs
L’acide tranexamique doit être administré avec prudence chez lespatientes sous oestro-progestatifs (contraception orale et hormonothérapiesubstitutive) du fait du risque accru de thrombose (voir rubrique 4.5).
Le traitement doit être arrêté immédiatement en cas de survenue detroubles thromboemboliques artériels ou veineux.
Troubles visuels
Il faut prêter attention aux troubles visuels possibles, notamment unedéficience visuelle, une vision trouble, une perturbation de la vision descouleurs. Si nécessaire, le traitement doit être interrompu. Des examensophtalmologiques réguliers (examens de l’œil et notamment acuité visuelle,vision des couleurs, fond de l’oeil, champ visuel, etc.) sont indiqués lorsd’une utilisation continue et prolongée d’acide tranexamique. Si deschangements ophtalmiques pathologiques sont observés, particulièrement enprésence de maladies de la rétine, le médecin doit consulter un spécialisteafin de décider de la nécessité d’utiliser à long terme l’acidetranexamique dans chaque cas individuel.
Précautions d'emploiConvulsions
Des cas de convulsions ont été rapportés en association avec un traitementpar l’acide tranexamique. Lors d’une chirurgie de pontage aortocoronarien(PAC), la plupart de ces cas ont été signalés après une injectionintraveineuse (IV) d’acide tranexamique à des doses élevées. Lorsque lesdoses plus faibles recommandées d’acide tranexamique étaient utilisées,l’incidence des crises post-opératoires était similaire à celle constatéechez des patients non traités.
Hématurie
En cas d’hématurie provenant des voies urinaires supérieures, il y a unrisque d’obstruction urétrale.
Insuffisance rénale
En cas d'insuffisance rénale entraînant un risque d'accumulation, laposologie d'acide tranexamique sera réduite en fonction de lacréatininémie.
Lorsque la créatinine sérique est comprise :
· entre 120 et 250 micromol/l, la posologie sera de 10 mg/kg, deux foispar jour,
· entre 250 et 500 micromol/l, la posologie sera de 10 mg/kg, une foispar 24 heures,
· de 500 micromol/l et plus, la posologie sera de 5 mg/kg, toutes les24 heures.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions
Aucune étude d’interaction n’a été réalisée. Un traitementsimultané par des anticoagulants doit être administré sous la strictesurveillance d’un médecin spécialisé dans ce domaine.
Les médicaments qui agissent sur l’hémostase doivent être administrésavec précaution aux patients traités par l’acide tranexamique.
Par ailleurs, l’effet antifibrinolytique du médicament peut êtreantagonisé avec des thrombolytiques.
Il existe un risque théorique d’augmentation de la formation de thrombus,tel qu’avec les œstrogènes.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
GrossessePar mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser l'acidetranéxamique au cours du premier trimestre de la grossesse. En effet, lesdonnées cliniques sont insuffisantes bien que les données animales n'aient pasmis en évidence d'effet tératogène.
Des données cliniques limitées lors de l'utilisation d'acide tranéxamiquedans certaines complications hémorragiques des second et troisième trimestresde la grossesse n'ont pas mis en évidence d'effet foetotoxique majeur.
AllaitementL'acide tranéxamique est excrété dans le lait maternel. En conséquence,l'allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines
L'attention des conducteurs de véhicules et des utilisateurs de machine estattirée sur les risques de vertiges liés à l'emploi de ce médicament.
4.8. Effets indésirables
Les effets indésirables, rapportés par les études cliniques et lapharmacovigilance post-commercialisation, sont repris ci-dessous par classe desystèmes d’organes.
Tableau reprenant la liste des effets indésirables
Les effets indésirables signalés sont présentés dans le tableauci-dessous. Les effets indésirables sont repris selon les classes principalesde systèmes d’organes MedDRA. Au sein de chaque classe de systèmesd’organes, les effets indésirables sont présentés par fréquence. Au seinde chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés parordre décroissant de gravité. Les fréquences ont été définies comme suit :très fréquent (≥1/10) ; fréquent (≥1/100 à <1/10) ; peu fréquent(≥1/1000 à <1/100) ; fréquence indéterminée (ne peut être estimée surla base des données disponibles).
| Classe de systèmes d’organes MedDRA | Fréquence | Effets indésirables |
| Affections gastro-intestinales | Fréquent | Troubles digestifs tels que : |
| Diarrhée | ||
| Vomissements | ||
| Nausées | ||
| Affections du système nerveux | Fréquence indéterminée | Convulsions, particulièrement en cas de facteurs de risque oud’antécédents de convulsion ainsi qu’en cas de mésusage (voir lesrubriques 4.3 et 4.4) |
| Affections oculaires | Fréquence indéterminée | Troubles visuels, dont des troubles de la perception des couleurs |
| Affections vasculaires | Fréquence indéterminée | Malaise avec hypotension, avec ou sans perte de conscience (généralementaprès une injection intraveineuse trop rapide, exceptionnellement après uneadministration par voie orale) |
| Thrombose artérielle ou veineuse susceptible de survenir dans n’importequel site. | ||
| Troubles généraux | Peu fréquent | Dermite allergique |
| Fréquence indéterminée | Réactions d’hypersensibilité incluant des réactions anaphylactiques(urticaire, angio- œdème, choc anaphylactique) et des éruptions cutanéesdiverses. | |
| Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Fréquence indéterminée | Erythème pigmenté fixe |
| Affection du rein | Fréquence indéterminée | Insuffisance rénale aiguë une à une nécrose corticale rénale |
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : <ahref=„http://www.signalement-sante.gouv.fr“>www.signalement-sante.gouv.fr.
4.9. Surdosage
Les signes et symptômes de surdosage peuvent inclure vertiges, céphalées,hypotension et convulsions. Il a été démontré que les convulsions tendent àsurvenir à une fréquence plus élevée lorsque la dose augmente.
La prise en charge d’un surdosage consiste en un traitementsymptomatique.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : ANTIFIBRINOLYTIQUE, code ATC : B02AA02.
L'acide tranéxamique développe une action anti-hémorragique par inhibitiondes activités fibrinolytiques de la plasmine.
Il se forme ainsi un complexe entre l'acide tranéxamique et leplasminogène, l'acide tranéxamique restant lié au plasminogène lors de satransformation en plasmine.
La plasmine, liée à l'acide tranéxamique, aurait, vis-à-vis de lafibrine, une activité considérablement diminuée par rapport à celle de laplasmine libre.
Enfin, il ressort de diverses études que, in vivo, l'acide tranéxamique àfortes doses exerce une activité freinatrice sur l'activation du systèmecomplément.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
AbsorptionPar voie orale (20 mg/kg), absorption rapide avec concentration sanguinemaximale entre la 2ème et la 3ème heure, le produit n'étant plus retrouvé àla 6ème heure.
Distribution· dans le compartiment cellulaire,
· dans le liquide céphalorachidien de façon retardée.
Le volume de distribution est de 33 p. 100 de la masse corporelle.
EliminationLa demi-vie d'élimination est d'environ 1 heure.
Quatre-vingt dix pour cent de la dose administrée sont éliminés sous formeinchangée par voie urinaire dans les 12 premières heures (excrétionglomérulaire sans réabsorption tubulaire).
Insuffisance rénaleLes concentrations plasmatiques sont augmentées en cas d’insuffisancerénale.
GrossesseL'acide tranéxamique traverse le placenta.
5.3. Données de sécurité préclinique
Une action épileptogène a été observée chez l'animal lors d'utilisationsintracérébrales.
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1. Liste des excipients
Arôme naturel cerise*, acide chlorhydrique concentré ou solution aqueuse à30 pour cent hydroxyde de sodium, eau purifiée.
*Composition de l’arôme naturel cerise : alcoolat obtenu par distillationd’une macération de cerises.
6.2. Incompatibilités
« In vitro » Etamsylate détermine une légère diminution de l’activitéde SPOTOF en raccourcissant le temps de lyse. La vitamine K1 et le Tiémoniumméthylsulfate semblerait augmenter légèrement l’action de SPOTOF enallongeant le temps de lyse.
6.3. Durée de conservation
3 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
Ce médicament ne nécessite pas de précautions particulières deconservation.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
10 ampoules (verre jaune) de 10 ml.
6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation
Pas d'exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
LABORATOIRE CCD
48 rue des petites écuries
75010 Paris
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 34009 338 996–15 : 10 ml en ampoule (verre brun). Boîte de 5.
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
11. DOSIMETRIE
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Liste I.
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