Résumé des caractéristiques - XYLOCAINE 2 %, gel urétral en seringue préremplie
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT
XYLOCAINE 2 %, gel urétral en seringue préremplie
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chlorhydrate de lidocaïne monohydraté............................................................................2,132 g
Quantité correspondant en chlorhydrate de lidocaïne anhydre......................................... 2,000 g
Pour 100 g de gel urétral.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3. FORME PHARMACEUTIQUE
Gel urétral en seringue préremplie.
4. DONNEES CLINIQUES
4.1. Indications thérapeutiques
Anesthésie locale de contact avant exploration en urologie.
XYLOCAINE 2% gel urétral en seringue préremplie est indiqué chez lesadultes et les enfants de tous âges.
4.2. Posologie et mode d'administration
PosologieLa quantité maximale disponible est de 10 g.
Comme pour toute anesthésie urétrale, il est recommandé d'utiliserXYLOCAÏNE 2 %, gel dès la première manœuvre, afin d'éviter un passagesanguin trop important de l'anesthésique à travers une muqueuse éraillée pardes tentatives infructueuses.
Après désinfection soigneuse du méat urinaire avec un antiseptique doux,introduire doucement l'extrémité de la seringue dans le méat jusqu'àétanchéité après avoir suivi les instructions concernant la manipulation dela seringue (voir rubrique 6.6).
Chez l'homme
Injecter lentement le contenu de la seringue, sans forcer, par simplepression sur le piston.
Mettre en place une pince à verge pendant 3 minutes au niveau du sillonbalano-préputial. L'anesthésie est complète au bout de 5 à 10 minutes.
Chez la femme
Injecter lentement quelques grammes de gel dans l'urètre par simple pressionsur le piston de la seringue.
Chez l'enfant
La quantité de gel administrée sera adaptée au poids de l'enfant et à lacroissance du canal urétral. La posologie est de 2 à 4 mg/kg de chlorhydratede lidocaïne, soit une dose de gel de 0,1 à 0,2 g/kg de poids.
Mode d’administrationVoie locale urétrale.
La seringue préremplie est à usage unique ; après la premièreutilisation, tout le produit non utilisé doit être jeté.
Il est recommandé d’utiliser ce médicament dès la première manœuvre,afin d’éviter un passage sanguin trop important de la lidocaïne à traversune muqueuse lésée.
4.3. Contre-indications
· Hypersensibilité connue au chlorhydrate de lidocaïne, aux anesthésiqueslocaux à liaison amide ou à l’un des excipients.
· Patients atteints de porphyries récurrentes.
· Epilepsie non contrôlée par le traitement.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Ne pas injecter.
Etre prudent en cas de muqueuse urétrale traumatisée ou inflammatoire auniveau de laquelle la résorption de la lidocaïne risque d’être plus rapideet plus importante.
Dans ce cas une diminution des doses utilisées est recommandée.
Lors d’association de la lidocaïne avec d’autres médicaments ayant despropriétés anti-arythmiques une surveillance du patient est nécessaire (voirrubrique 4.5).
La lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patientsprésentant une porphyrie en rémission ainsi que chez les patients porteursasymptomatiques des gènes mutants responsables des porphyries
L’attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialitécontient un principe actif pouvant induire une réaction positive des testspratiqués lors des contrôles antidopage.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formesd'interactions
De nombreux antiarythmiques sont dépresseurs de l’automatisme, de laconduction et de la contractilité cardiaques.
L’association d’antiarythmiques de classes différentes peut apporter uneffet thérapeutique bénéfique, mais s’avère le plus souvent trèsdélicate, nécessitant une surveillance clinique étroite et un contrôle del’ECG. L’association d’antiarythmiques donnant des torsades de pointes(amiodarone, disopyramide, quinidiniques, sotalol…) est contre-indiquée.
L’association d’antiarythmiques de même classe est déconseillée, saufcas exceptionnel, en raison du risque accru d’effets indésirablescardiaques.
L’association à des médicaments ayant des propriétés inotropesnégatives bradycardisantes et/ou ralentissant la conductionauriculo-ventriculaire est délicate et nécessite une surveillance clinique etun contrôle de l’ECG.
Associations faisant l’objet de précautionsAmiodarone
Risque d’augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne, avecpossibilité d’effets indésirables neurologiques et cardiaques, pardiminution de son métabolisme hépatique par l’amiodarone. Surveillanceclinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques delidocaïne. Si besoin, adaptation de la posologie de la lidocaïne pendant letraitement par amiodarone et après son arrêt.
Cimétidine
Avec la cimétidine utilisée à des doses supérieures ou égales à800 mg/j : augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avecrisque d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (inhibition dumétabolisme hépatique de la lidocaïne). Surveillance clinique, ECG etéventuellement des concentrations plasmatiques de la lidocaïne ; s'il y alieu, adaptation de la posologie de la lidocaïne pendant le traitement par lacimétidine et après son arrêt.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
GrossesseLa lidocaïne peut être utilisée au cours de la grossesse quel qu’en soitle terme. En effet, les données cliniques sont rassurantes et les donnéesexpérimentales n’ont pas mis en évidence d’effet malformatif oufœtotoxique.
AllaitementL’allaitement est possible au décours d’une anesthésie locale.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser desmachines
Ce médicament peut entraîner des effets indésirables altérant lavigilance et les capacités physiques nécessaires à l’aptitude à laconduite automobile et à l’utilisation de machine. Il est recommandé des’abstenir de conduire dans les heures suivant l’utilisation de ce produit.Un avis médical est nécessaire à l’évaluation de l’aptitude dupatient.
4.8. Effets indésirables
Les réactions aux anesthésiques locaux à liaison amide sont rares. Lasurvenue d’un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage. Desréactions toxiques neurologiques ou cardiovasculaires témoignant d’uneconcentration anormalement élevée d’anesthésique dans le sang peuventapparaître dues à l’utilisation d’une trop grande quantitéd’anesthésique ou en cas de susceptibilité particulière.
· Affections cardiaques : tachycardie, troubles du rythme (extrasystolesventriculaires, fibrillation ventriculaire), trouble de la conduction (blocauriculo ventriculaire) ou dépression cardiovasculaire pouvant aboutir à uncollapsus ou un arrêt cardiaque,
· Affections vasculaires : hypertension ou hypotension,
· Affections du système nerveux : bâillements, céphalées, tremblements,convulsions généralisées (surdosage),
· Affections psychiatriques : nervosité, agitation, anxiété,logorrhée,
· Affections de l’oreille et du labyrinthe : acouphènes,
· Affections oculaires : nystagmus,
· Affections musculo-squelettiques et systémiques : contractionsmusculaires involontaires,
· Affections de la peau et des muqueuses : rash, prurit,
· Affections du système immunitaire : urticaire, œdème, bronchospasme,choc anaphylactique,
· Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales : tachypnée puisdyspnée,
· Affections gastro-intestinales : nausées.
Déclaration des effets indésirables suspectésLa déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation dumédicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent touteffet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agencenationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) etréseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet : <ahref=„http://www.ansm.sante.fr“>www.ansm.sante.fr.
4.9. Surdosage
Le traitement d’un patient présentant des signes de toxicité systémiqueconsiste à traiter les convulsions et assurer une ventilation adéquate avec del’oxygène, si nécessaire par ventilation (respiration) assistée oucontrôlée. Chez l’adulte, lorsque des convulsions apparaissent, ellesdoivent être rapidement traitées par injection intraveineuse de thiopental(2 à 4 mg/kg) ou benzodiazépines à action courte (diazépam 0,1 mg/kg oumidazolam 0,05 mg/kg). La succinylcholine intraveineuse (50 à 100 mg) peutêtre utilisée pour assurer une relaxation musculaire à condition que leclinicien soit capable d’effectuer une intubation endotrachéale et de prendreen charge un patient complètement paralysé.
Après arrêt des convulsions et lorsqu’une ventilation pulmonaire adaptéeest assurée, aucun autre traitement n’est habituellement nécessaire.Cependant, en cas d’hypotension ou de bradycardie, 5 à 10 mgd’éphédrine seront injectés par voie intraveineuse et répétés sinécessaire au bout de 2 à 3 minutes.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : ANESTHESIQUES LOCAUX (N : Système NerveuxCentral), code ATC : N01BB02.
La lidocaïne fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide.
Le pKa de la lidocaïne est de 7,7. C'est une base faible. Elle est liéeaux protéines (essentiellement les alpha 1-glycoprotéines) à environ65 %.
La lidocaïne est un anesthésique à fonction amide qui interromptlocalement la propagation de l’influx nerveux le long de la fibre nerveuse aulieu de l’application. Elle agit en bloquant les canaux sodiques voltagedépendant en se fixant sur des récepteurs situés près du pôleintracellullaire du canal. Elle possède de ce fait des propriétés sur laconduction cardiaque.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
La lidocaïne mise au contact de la muqueuse urétrale, exerce un effetanesthésique local. Le gel est non coloré, et ne gêne pas les examensendoscopiques.
La lidocaïne est partiellement résorbée par la muqueuse urétrale. Cettefraction résorbée correspond à des concentrations sanguines faibles (del'ordre de 1 µg/ml). La fraction résorbée de lidocaïne est ensuitemétabolisée au niveau hépatique par le système mono-oxygénasique dépendantdu cytochrome P-450 et les métabolites sont éliminés par voie urinaire.
5.3. Données de sécurité préclinique
Des études chez l’animal ont montré que la toxicité liée àl’administration de lidocaïne à fortes doses se traduit par des effets surle système nerveux central et le système cardiovasculaire.
Les études de toxicité sur la reproduction n’ont montré aucun effetindésirable lié au produit.
Les résultats de mutagenèse ne montrent pas de potentiel mutagènesignificatif in vitro et in vivo.
Aucune étude de cancérogénèse n’a été réalisée avec la lidocaïne,en raison du mode d’administration et de la durée de traitement de cemédicament.
Le métabolite de la lidocaïne, 2,6-xylidine, a montré dans certains tests,une faible action génotoxique. Dans des études de toxicité chronique, lemétabolite a montré un potentiel carcinogène. Les analyses du risquecomparant l’exposition maximale lors de l’utilisation intermittente chezl’homme avec l’exposition utilisée dans les études précliniques montrentune marge de sécurité importante lors de l’utilisation clinique.
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1. Liste des excipients
Hypromellose, hydroxyde de sodium et/ou acide chlorhydrique, eau pourpréparations injectables.
6.2. Incompatibilités
Sans objet.
6.3. Durée de conservation
2 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
A conserver à une température ne dépassant pas 25°C.
Ne pas congeler.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
10 g en seringue préremplie (polypropylène/bouchon bromobutyle) enbarquette stérile ; boîte de 1 et 10.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6. Précautions particulières d’élimination et demanipulation
La seringue préremplie est à usage unique ; Après la premièreutilisation, tout le produit non utilisé doit être jeté.
1. Retirer la seringue préremplie de la barquette stérile pour vérifierson intégrité.
2. Assembler les deux parties de la seringue en vissant le piston sur lejoint à l'extrémité du corps de la seringue.
3. Retirer l'embout de la seringue en effectuant une rotation de la partiesupérieure dans le sens indiqué par la flèche.
4. Inspecter la seringue pour s'assurer qu'il n'y a aucun fragment deplastique dans le gel. Vérifier que l'embout de scellage a bien ététotalement retiré.
5. Tenir la seringue verticalement et faire descendre tout le gel dans lapartie inférieure en tapotant au niveau de l'extrémité puis purger l'airavant d'effectuer l'injection du gel.
6. Injecter lentement le gel.
7. Clamper si nécessaire afin d'éviter l'écoulement du produit.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
ASPEN PHARMA TRADING LIMITED
3016 LAKE DRIVE
CITYWEST BUSINESS CAMPUS
DUBLIN 24
IRLANDE
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 34009 363 446 1 7 : 10 g en seringue préremplie(polypropylène/bouchon bromobutyle) ; boîte de 1.
· 34009 565 324 4 5 : 10 g en seringue préremplie (polypropylène/bouchon bromobutyle) ; boîte de 10.
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DEL’AUTORISATION
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
11. DOSIMETRIE
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE
Liste II.
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